Противоглаукомные средства | РАЦИОНАЛЬНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ В ОФТАЛЬМОЛОГИИ (Часть 2)

+ -
0
Противоглаукомные средства | РАЦИОНАЛЬНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ В ОФТАЛЬМОЛОГИИ (Часть 2)
Механизм действия и фармакологические эффекты
Клонидин — агонист а2-адренорецепторов (постсинаптических) головного мозга. Подавляет симпатическое влияние на эффекторные органы.

Избирательность по отношению к определенным рецепторам относительна и зависит от дозы. При местном применении способствует уменьшению продукции ВГЖ. Гипотензивный эффект проявляется через 30 мин, максимум его наступает через 3 ч после инстилляции и сохраняется до 8 ч. На фоне применения клофелина офтальмотонус снижается в среднем на 5—9 мм рт. ст.

Гипотензивный эффект апраклонидина и бримонидина более выражен, чем у клонидина. В среднем максимальное снижение ВГД на фоне применения бримонидина (0,2%) наблюдается через 2 ч после инстилляции и составляет 10—12 мм рт. ст. Наиболее выраженное снижение офтальмотонуса после закапывания раствора 0,5—1% апраклонидина наступает через 6 ч и составляет 4 мм рт. ст. Длительное применение апраклонидина (2—3 мес) снижает его эффективность, у значительного числа больных (45%) его применение приводит к развитию аллергической реакции. Поэтому этот препарат применяется только для кратковременных курсов терапии, в частности при подготовке больных к операции или проведении лазерного вмешательства.

Фармакокинетика
Исследования глазной кинетики препаратов данной группы не проводились.

Место в терапии
ЛС данной группы применяются для лечения следующих заболеваний:
? открытоугольной глаукомы;
? некоторых видов вторичной глаукомы;
? офтальмогипертензии.

Переносимость и побочные эффекты
Побочные эффекты, требующие внимания
? Со стороны ССС — снижение АД, брадикардия.
? Со стороны ЦНС — сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — нервозность, беспокойство.
? Со стороны ЖКТ — сухость во рту, запоры, снижение желудочной секреции.
? Прочие — чувство заложенности носа, импотенция.

Побочные эффекты, требующие внимания, если они беспокоят пациента или продолжаются длительное время
? Со стороны органа зрения — ощущение инородного тела и жжения в глазу после инстилляции, гиперемия и отек конъюнктивы, хронические конъюнктивиты.

Противопоказания
? Гиперчувствительность.
? Резко выраженный атеросклероз сосудов головного мозга.
? Артериальная гипотония, а также значительное понижение АД, вызываемое препаратом.

Взаимодействия
Нежелательны сочетания со следующими ЛС:

Выгодны сочетания с холинэстеразными средствами и ?-адреноблокаторами, совместное применение с ними усиливает местное гипотензивное действие.

?-адреноблокаторы
Препаратами первого выбора при лечении глаукомы в большинстве случаев являются ?-адреноблокаторы. Они обладают различной селективностью действия.

К неселективным р-адреноблокаторам относят тимолол, левобунолол, метипранолол, бупранолол, пиндолол, картеолол, надолол и другие. Из препаратов этой подгруппы в нашей стране наиболее широко применяется тимолол.

Из селективных ?-блокаторов в офтальмологии в настоящий момент применяют бетаксолол.
В последние годы вызывают интерес гибридные адреноблокаторы (а- и ?-адреноблокаторы), представителем этой группы является оригинальный отечественный препарат бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол.

Механизм действия и фармакологические эффекты
Блокада ?-адренорецепротов сопровождается угнетением секреции ВГЖ, что приводит к снижению офтальмотонуса. При длительном применении ?-адреноблокаторов наблюдается улучшение показателей оттока водянистой влаги, что, по-видимому, связано с деблокадой склерального синуса.

Бетоптик и Бетоптик С представляют собой две различные лекарственные формы бетаксолола (глазные капли и глазная суспензия), обладающие одинаковой клинической эффективностью. Являясь селективным ?1-адреноблокатором, бетаксолол более безопасен по сравнению с тимололом (неселективным ?-блокатором) в применении у больных глаукомой с сопутствующими заболеваниями со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Как и другие ?-блокаторы, бетаксолол снижает внутриглазное давление за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Наряду с гипотензивным действием бетаксолол обладает рядом положительных отличительных свойств от неселективных ?-блокаторов. Бетаксолол является блокатором кальциевых каналов, что приводит к улучшению микроциркуляции сетчатки и диска зрительного нерва. Кроме того, способность блокировать вход кальция внутрь клетки обусловливает нейропротективное действие бетаксолола, которое проявляется в повышении устойчивости ганглиозных клеток к ишемии.

Все перечисленное объясняет высокую эффективность бетаксолола в сохранении полей зрения у больных глаукомой и его безопасность, что позволяет рекомендовать Бетоптик и Бетоптик С (бетаксолол) как средство выбора среди других Р-блокаторов при первичной открытоугольной глаукоме и глазной гипертензии.

Гипотензивный эффект тимолола наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 ч. Снижение ВГД составляет около 25% от исходного уровня. Разница в гипотензивном действии растворов 0,25 и 0,5% составляет 10—15%. С целью снижения риска развития побочных эффектов применяют и более низкие концентрации препарата (раствор 0,1%). Для сохранения эффективности низких концентраций используют специальные гелевые формы препарата.

При применении бетаксалола снижение офтальмотонуса обычно наблюдается через 30 мин после закапывания, а максимальное действие наступает примерно через 2 ч. После однократного закапывания гипотензивное действие сохраняется в течение 12 ч. Максимальное снижение офтальмотонуса составляет около 20% от исходного уровня. Обладая свойствами блокатора кальциевых каналов, бетаксолол расширяет мелкие артерии и артериолы и увеличивает скорость линейного кровотока. Кроме того, бетаксолол оказывает прямое нейропротекторное действие, уменьшая способность кальция проникать внутрь клетки.

Гипотензивное действие бутиламиногидроксипропоксифеноксиметила метилоксадиазола начинается через 1 ч после однократной инстилляции, максимальное снижение ВГД наблюдается че¬ез 4—6 ч. Действие после однократной инстилляции сохраняется до 8—12 ч. Гипотензивный эффект довольно выражен. Максимальное снижение ВГД около 7 мм рт. ст. (20% от исходного уровня).

Особенности фармакодинамики ?-адреноблокаторов, наиболее широко применяемых в офтальмологии, представлены в таблице 8.4.


Фармакокинетика
Тимолол относится к жирорастворимым адреноблокаторам, поэтому после местного применения он хорошо проникает через роговицу во влагу передней камеры. В небольшом количестве проникает в системный кровоток, Стах в плазме крови определяется через несколько минут после инсталляции. Около 60—80% подвергается метаболизму в плазме крови.

Элиминируется преимущественно с мочой. Кинетика зависит от состава лекарственной формы (табл. 8.5).
Как и тимолол, бетаксолол хорошо проникает во влагу передней камеры. Через 10 мин после инстилляции раствора 0,5% концентрация вещества во влаге передней камеры составляет 1,4 мг/мл, Смах (1,7мг/мл) в передней камере определяется через 20 мин после инстилляции. Т1/2 из ВГЖ — около 1 ч.

Распределение бетаксолола в различных тканях глаза представлено в таблице 8.6.

Место в терапии
ЛС данной группы применяются для лечения следующих заболеваний:
? открытоугольной глаукомы;
? закрытоугольной глаукомы (в комбинации с миотиками);
вторичной (увеальной, афакической, посттравматической) глаукомы;
врожденной глаукомы (в детской практике — в период подготовки к операции, длительное применение не рекомендуется);
офтальмогипертензии.

Переносимость и побочные эффекты
Побочные эффекты, требующие внимания
? Со стороны ССС — брадикардия, нарушение сердечной проводимости и сердечная недостаточность, при повышенной чувствительности — снижение АД.
? Со стороны дыхательной системы — диспноэ, бронхоспазм, дыхательная недостаточность.
? Со стороны ЦНС — сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, головокружение, депрессия, возбуждение, астения, парестезии, усиление симптомов тяжелой псевдопаралитической миастении.
? Со стороны ЖКТ — диарея, рвота.
? Со стороны кожных покровов — аллергические реакции (крапивница, сыпь), обострение псориаза.
? Прочие — снижение потенции.

При местном применении риск развития вышеперечисленных побочных эффектов значительно ниже, чем при системном использовании препаратов.

Побочные эффекты, требующие внимания, если они беспокоят пациента или продолжаются длительное время

? Со стороны органа зрения — сухость глаза, раздражение конъюнктивы, отек эпителия роговицы, точечный поверхностный кератит, аллергический блефароконъюнктивит.

Противопоказания
? Гиперчувствительность.
? Дистрофия роговицы.
? Бронхиальная астма (для неселективных препаратов).
? Хронические обструктивные легочные заболевания (для неселективных препаратов).
? Синусовая брадикардия.
? Сердечная недостаточность.
? Атриовентрикулярная блокада II— III степени.
? Кардиогенный шок.
? Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (для бутилами- ногидроксипропоксифеноксиметила метилоксадиазола).
? Сахарный диабет I типа (для бутиламиногидроксипропоксифеноксиметила метилоксадиазола).

Предостережения
Беременность, период кормления грудью
Во время беременности применяют только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Грудное вскармливание на время лечения следует прекратить.

Сахарный диабет
?-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать больным со склонностью к гипогликемии, так как эти препараты могут маскировать симптомы острой гипогликемии (возбуждение, сердцебиение).

Тиреотоксикоз
?-адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипертиреоидизма (например, тахикардию). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять ?-адреноблокаторы, так как это может вызвать усиление симптомов. У больных с гипотиреозом изменяется время рефлекторной реакции.

Мышечная слабость
?-адреноблокаторы могут вызвать симптомы, сходные с теми, что бывают при миастении (например, диплопия, птоз, общая слабость).

Хирургия
Перед плановой операцией ?-адреноблокаторы должны быть постепенно (не одномоментно!) отменены за 48 ч до общей анестезии, так как во время общего наркоза они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца.

?-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у больных с синдромом Рейно и феохромоцитомой (возможно резкое повышение АД).
При лечении необходим постоянный контроль (1 раз в 6 мес) за продукцией слезы, состоянием эпителия роговицы и поля зрения.

Взаимодействия
Нежелательны сочетания:
Противоглаукомные средства | РАЦИОНАЛЬНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ В ОФТАЛЬМОЛОГИИ (Часть 2)

Выгодны сочетания со следующими ЛС:
? симпатомиметиками;
? миотиками;
? аналогами простагландинов F2a;
? ингибиторами карбоангидразы.
При одновременном использовании с ними усиливается снижение ВГД.

Ингибиторы карбоангидразы
Карбоангидраза (угольная ангидраза) — цинксодержащий фермент, присутствующий в различных тканях организма, в том числе в почках и цилиарном теле. Фермент имеет внутриклеточную локализацию.

Данный фермент участвует в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Карбоангидраза ускоряет превращение карбоксила в угольную кислоту (С02 + Н20 = Н2С03). В дальнейшем угольная кислота диссоциируется на гидроксильный и карбонатный ионы (Н+ и НСО-). Имеется несколько типов угольной ангидразы, однако наибольшей активностью обладает карбо- ангидраза II.

В первой половине XX века было выявлено, что некоторые сульфаниламидные соединения (стрептоцид) оказывают избирательное ингибирующее влияние на карбоангидразы. В настоящее время разработана группа сульфаниламидных препаратов, в основе действия которых лежит ингибирование активности карбоангидраз.

Механизм действия и фармакологические эффекты
При системном применении, ингибируя карбоангидразу в проксимальных канальцах почек, данные препараты приводят к снижению реабсорбции бикарбоната и натрия эпителием канальцев, что приводит к значительному увеличению диуреза. При этом повышается уровень рН мочи и увеличивается потеря ионов К+. В связи с возникновением метаболического ацидоза диуретический эффект ингибиторов карбоангидразы носит непродолжительный характер.

Как при местном, так и при системном применении ингибиторов карбоангидразы наблюдается снижение ВГД. Вызываемое ими снижение офтальмотонуса связано с угнетением карбоангидразы цилиарного тела и уменьшением продукции ВГЖ. Толерантность к этому эффекту не развивается.

Офтальмотонус при системном применении ацетазоламида начинает снижаться через 40—60 мин, максимум действия наблюдается через 3—5 ч, и ВГД остается ниже исходного уровня в течение 6—12 ч. В среднем ВГД снижается на 40—60% от исходного уровня.
Максимальный гипотензивный эффект препаратов для местного применения начинается через 2 ч после инстилляции. Последействие сохраняется и через 12 ч. Максимальное снижение офтальмотонуса составляет от 14 до 24% от исходного уровня.
Азопт (бринзоламид) представляет собой ингибитор карбоангидразы для местного применения. Он характеризуется хорошей биодоступностью, высокой селективностью и мощной ингибиторной активностью по отношению к изоферменту карбоангидразы второго типа. По данным ряда исследований, Азопт имеет лучшую глазную переносимость по сравнению с другими ингибиторами карбоангидразы, что объясняется меньшей его концентрацией, оптимальным составом суспензии и физиологическим рН. Большая часть пациентов вообще не отмечают какого-либо глазного дискомфорта при применении бринзоламида.
Азопт оказывает выраженный гипотензивный эффект, его применение 2 р/сут позволяет контролировать уровень офтальмотонуса. При длительном применении Азопта не отмечается снижения его эффективности. К тому же Азопт (бринзоламид) не оказывает системного воздействия на организм.

Фармакокинетика
Ацетазоламид хорошо всасывается в кишечнике. Cmax в крови определяется через 2 ч. Накапливается в эритроцитах.

При местном применении ингибиторы карбоангидразы могут проникать в системный кровоток. В плазме крови они накапливаются в эритроцитах, около 33% связывается с белками плазмы крови. Концентрации препарата, определяемые в плазме крови, значительно ниже терапевтически значимого уровня. T1/2 составляет 3 ч. Так как препарат адсорбируется в эритроцитах, период полувыведения может составлять несколько месяцев. Выводится с мочой.

Место в терапии
Ингибиторы карбоангидразы для системного применения используются:
? для купирования острого приступа глаукомы;
? для предоперационной подготовки больных;
? в комплексной терапии упорных случаев течения глаукомы.

Препараты для местного применения используются при монокомпонентной и комплексной терапии глаукомы.

Переносимость и побочные эффекты
Побочные эффекты, требующие внимания (наблюдаются при системном применении)
? Со стороны системы кроветворения — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз.
? Со стороны мочевыделительной системы — нарушение мочевыделения, уролитиаз.
? Со стороны ЖКТ — снижение аппетита, рвота, понос, снижение веса, анорексия.
? Со стороны кожных покровов — кожный зуд, гиперемия кожи, кожная сыпь.
? Прочие — парестезии, снижение либидо.
Побочные эффекты, требующие внимания, если они беспокоят пациента или продолжаются длительное время (наблюдаются при местном применении)
? Со стороны органа зрения — точечная кератопатия, местные аллергические реакции, нарушение зрения, слезотечение, светобоязнь, боль после инстилляции, покраснение глаз, развитие преходящей миопии, иридоциклит.
? Нарушение вкуса.

Противопоказания
? Острая почечная недостаточность.
? Гипофункция надпочечников (болезнь Аддисона).
? Снижение уровня кальция и калия в сыворотке крови.
? Склонность к ацидозу.
? Сахарный диабет.

Предостережения
Период кормления грудью
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Гиперчувствительность к компонентам препарата и сульфаниламидам.

Педиатрия
Следует применять с осторожностью.

Взаимодействия
Нежелательны сочетания со следующими ЛС:

Выгодны сочетания с холинэргическими препаратами и ?-адреноблокаторами. При одновременном применении с ними возможно усиление гипотензивного эффекта в отношении ВГД.

Осмотические средства
Осмотические средства используются перорально и парентерально (в/в). Наиболее часто используются глицерол, маннитол, мочевина, изосорбид.

Механизм действия и фармакологические эффекты
Осмотические (гиперосмотические) средства повышают осмотическое давление в крови, что сопровождается поступлением жидкости из тканей в кровь, в результате чего снижается внутричерепное и ВГД. Уменьшая реабсорбцию воды в проксимальных канальцах, осмотические средства обладают диуретическим эффектом.
Особенности действия этих препаратов указаны в таблице 8.7.

Офтальмотонус при применении маннитола снижается через 30—60 мин, максимальное действие развивается через 60 мин. Действие продолжается в течение 6—8 ч.
При применении глицерола снижение ВГД менее выражено, чем при использовании маннитола.

Офтальмотонус снижается через 10—30 мин, максимальное действие развивается через 60—90 мин. Действие продолжается в течение 4—5 ч.
При применении мочевины офтальмотонус снижается через 30—45 мин, максимальное действие развивается через 60 мин. Действие продолжается в течение 5—6 ч.
При местном применении повышается осмотическое давление в слезе, что приводит к уменьшению количества экстрацеллюлярной жидкости в роговице, в результате чего исчезает ее отек.

Фармакокинетика
Под воздействием ферментов организма 80% глицерола метаболизируется. При метаболизме глицерола образуется 4,32 ккал/г. При системном применении плохо проникает в ткани глаза.

В отличие от глицерола, маннитол плохо метаболизируется в организме — под воздействием ферментов печени только 7—10% метаболизируется с образованием гликогена. При почечной недостаточности Т1/2 значительно увеличивается (до 36 ч). Выделяется с мочой. При системном применении плохо проникает в ткани глаза.

Мочевина не метаболизируется в организме. Выделяется с мочой. При системном применении хорошо проникает в ткани глаза.

Место в терапии
ЛС данной группы используются для лечения следующих заболеваний:
? острых приступов закрытоугольной глаукомы;
? вторичной глаукомы;
? кератопатии (местное применение при симптоматическом лечении).

Также их используют для снижения ВГД при подготовке больного к операции или в послеоперационном периоде и при необходимости уменьшения отека роговицы перед обследованием (местное применение).

Переносимость и побочные эффекты
Побочные эффекты, требующие внимания (наблюдаются при системном применении)
? Со стороны ЖКТ — рвота, тошнота, диарея.
? Со стороны ЦНС — головная боль, снижение зрения, головокружение, судороги.
? Со стороны ССС — отеки, тромбофлебит, гипотензия или гипертензия, тахикардия, боли в грудной клетке.
? Со стороны почек — осмотический нефроз, нарушение мочевыделения.
? Метаболические нарушения — ацидоз, гипонатриемия, гиперкалиемия, дегидратация, повышение объема циркулирующей крови (ОЦК).

Побочные эффекты, требующие внимания, если они беспокоят пациента или продолжаются длительное время (наблюдаются при местном применении)
? Со стороны органа зрения — выраженные болезненные ощущения (при использовании растворов глицерола).

Противопоказания
? Гиперчувствительность.
? Анурия.
? Тяжелая дегидратация.
? Отек легких.
? Выраженная сердечная недостаточность.
? Выраженные явления застоя в малом круге кровообращения.
? Внутричерепное кровотечение.

Предостережения
Беременность, период кормления грудью
При беременности и во время кормления грудью ЛС данной группы применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Сахарный диабет
Следует применять с осторожностью у больных сахарным диабетом и диабетической ретинопатией, так как возможно развитие гипергликемии и глюкозурии.

Педиатрия
Исследований безопасности применения у детей до 12 лет не проводилось.
Комбинированные лекарственные средства
В Российской Федерации зарегистрирован препарат бутил- аминогидроксипропоксифеноксиметила метилоксадиазола/ клонидина — Проксофелин. (Примеч. ред.)

В Российской Федерации зарегистрирован препарат бутил- аминогидроксипропоксифеноксиметила метилоксадиазола/ пилокарпина — Проксокарпин. (Примеч. ред.)
Для повышения эффективности медикаментозного лечения глаукомы и улучшения качества жизни больных был разработан ряд комбинированных препаратов, содержащих вещества, которые обладают различным механизмом гипотензивного действия, и при одновременном применении которых наблюдается аддитивный эффект.

При назначении медикаментозного лечения следует учитывать выраженность гипотензивного действия различных препаратов (табл. 8.8).

В офтальмологической практике наиболее часто используется сочетание р-адреноблокаторов с холиномиметиками.

Одной из наиболее широко используемых комбинаций является сочетание раствора 0,5% тимолола с раствором 2%.

После инстилляции данных препаратов эффективное снижение ВГД происходит начиная со второго часа, максимальный эффект наступает через 3—4 ч, продолжительность гипотензивного действия составляет около 24 ч. Максимальное снижение офтальмотонуса составляет более 32% от исходного уровня.

Рекомендуемый режим применения — 1—2 р/день.
Местные побочные реакции более выражены при использовании более высокой концентрации пилокарпина. Они проявляются в быстро проходящем чувстве жжения, боли в глазу, затуманивании зрения, гиперемии конъюнктивы.

Системные побочные реакции соответствуют реакциям, характерным для обоих препаратов в отдельности.
Кроме того, используется сочетание раствора 2% пилокарпина с раствором 0,1% метипранолола.
Метипранолол — неселективный ?-адреноблокатор, который, в отличие от тимолола, обладает слабовыраженным местным анестезирующим (мембраностабилизирующим) эффектом и кардиодепрессивной активностью.

При применении данной комбинации снижение ВГД начинается через 1 ч после однократной инстилляции, достигает максимума к 4—6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет 20—5% от исходного уровня. Рекомендуемый режим применения — 2—3 р/день.

Комбинированный препарат, включающий а- и ?-адреноблокатор бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол и а-стимулятор клони- дин, оказывает потенцированное гипотензивное действие за счет угнетения продукции ВГЖ.

При применении данной комбинации снижение ВГД начинается через 0,5—1 ч после однократной инстилляции, достигает максимума через 4—6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет более 10 мм рт. ст. от исходного уровня. Рекомендуемый режим применения — 2—3 р/день.

В настоящее время находится в стадии регистрации новый отечественный комбинированный препарат, включающий а- и ?-адреноблокатор бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол и М-холиномиметик пилокарпин.
При применении данной комбинации снижение ВГД начинается через 0,5—1 ч после однократной инстилляции, достигает максимума через 4—6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет 5—6 мм рт. ст. от исходного уровня. Рекомендуемый режим применения — 2—3 р/день.

Комбинация двух препаратов, активно снижающих продукцию ВГЖ, — тимолола и дорзаламида оказывает выраженное гипотензивное действие. Снижение ВГД начинается через 1 ч после однократной инстилляции, достигает максимума через 4—6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет 33—43% от исходного уровня.

Рекомендуемый режим применения 2 р/день.
В последние годы широкое распространение получил аналог простагландинов — латанопрост, который, оказывая выраженное гипотензивное действие, хорошо переносится больными. При этом некоторым пациентам необходимо одновременно использовать латанопрост и другие гипотензивные ЛС, чаще всего — тимолол.

Поэтому был разработан комбинированный препарат, содержащий раствор 0,005% латанопроста и раствор 0,5% тимолола малеата. Этот препарат обладает выраженным гипотензивным действием, которое сохраняется в течение 24 ч. Его рекомендуется закапывать 1 р/день (утром).

Эффективность и удобство применения глазных капель Фотил для лечения глаукомы
Появление ?-адреноблокаторов, предназначенных для лечения глаукомы, стало главным достижением в процессе поиска препаратов, эффективно снижающих внутриглазное давление (ВГД). Клинический опыт применения тимолола малеата показал, что этот препарат обладает гипотензивным эффектом, при этом редко вызывая местные побочные эффекты. Тимолол — это препарат, который чаще всего назначают для лечения глаукомы. Доказано, что в 27—37% случаев больным, получающим тимолол по поводу глаукомы или глазной гипертензии, необходимо дополнительное лечение.

Как известно, пилокарпин усиливает действие тимолола в отношении снижения ВГД, если оба препарата применяются одновременно или в виде комбинированного раствора. Эти два препарата дополняют друг друга, так как тимолол угнетает образование водянистой влаги, а пилокарпин улучшает ее отток. Как известно, гипотензивное действие пилокарпина кратковременно, что требует частого применения глазных капель (3—4 р/сут). Однако существуют данные, что применение комбинированных глазных капель тимолола и пилокарпина 2 р/сут более эффективно в отно-шении снижения ВГД на протяжении суток по сравнению с тимололом. Комбинированный препарат может также облегчать соблюдение врачебных рекомендаций. Двухразовое применение фиксированной комбинации тимолола и пилокарпина более удобно, чем применение тимолола и пилокарпина в виде отдельных глазных капель.

Глазные капли Фотил
— комбинированный противоглаукомный препарат, в состав которого входит тимолол (0,5% раствор), уменьшающий продукцию водянистой влаги, и пилокарпин (2% раствор), усиливающий отток влаги из передней камеры глаза.

Особенностью Фотила является то, что он показан большинству больных, страдающих глаукомой, независимо от формы глаукомы, а именно:
? при закрытоугольной глаукоме Фотил оказывает патогенетическое воздействие, так как за счет действия пилокарпина сужается зрачок и механически расширяются протоки трабекулярной зоны, тимолол же в данном случае оказывает вспомогательное воздействие;
? при открытоугольной глаукоме основное воздействие оказывает тимолол, уменьшая продукцию влаги; с другой стороны, пилокарпин еще больше увеличивает отток влаги из глаза даже по сравнению с нормой;
? при всех видах вторичной глаукомы применение комбинированного препарата кажется наиболее целесообразным, поскольку в последнее время ученые-офтальмологи все больше склоняются к необходимости использовать в лечении вторичной глаукомы пилокарпин. При этом хорошо известно, что препаратами первого выбора для лечения вторичной глаукомы являются р-адреноблокаторы.

В ряде исследований доказано, что при применении Фотила снижение среднесуточного ВГД составляет в среднем 29,3%, что является очень высоким показателем по сравнению с другими существующими на сегодняшний день противоглаукомными препаратами.
К тому же препарат Фотил (тимолол/пилокарпин) хорошо переносится больными и редко вызывает побочные эффекты.

Возможно, Вам будет интересно

Поделитесь своим мнением. Оставьте комментарий

Автору будет приятно узнать обратную связь о своём посте.

    • bowtiesmilelaughingblushsmileyrelaxedsmirk
      heart_eyeskissing_heartkissing_closed_eyesflushedrelievedsatisfiedgrin
      winkstuck_out_tongue_winking_eyestuck_out_tongue_closed_eyesgrinningkissingstuck_out_tonguesleeping
      worriedfrowninganguishedopen_mouthgrimacingconfusedhushed
      expressionlessunamusedsweat_smilesweatdisappointed_relievedwearypensive
      disappointedconfoundedfearfulcold_sweatperseverecrysob
      joyastonishedscreamtired_faceangryragetriumph
      sleepyyummasksunglassesdizzy_faceimpsmiling_imp
      neutral_faceno_mouthinnocent

Комментариев 0