Т | Описания лекарственных средств (Часть 2)

+ -
0
Т | Описания лекарственных средств (Часть 2)
Травопрост (Travoprost)
Противоглаукомные средства

Форма выпуска
Капли глазные в пластмассовых фл. с капельницей-дозатором Отор-Татет по 2,5 мл Состав 1 мл раствора:
действующие вещества: травопрост 0,04 мг; вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, эдетат динатрия, борная кислота, трометамол, маннитол, полиоксиэтилен, гидрогенизированное касторовое масло 40 (НСО-40), натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота концентрированная, вода очищенная

Механизм действия
Травопост — высокоселективный агонист простагландиновых рецепторов РР, увеличивая увеосклеральный отток, снижает внутриглазное давление.

Фармакокинетика
Абсорбируется через роговицу глаза, где гидролизуется до биологически активной формы — кислоты травопроста. Максимальная концентрация (Стах) травопроста в плазме крови достигается в течение 30 мин и составляет 25 пг/мл и менее. Травопрост быстро выводится из плазмы, в течение часа концентрация снижается ниже порога обнаружения (< 10 пг/мл). Травопрост выводится в виде неактивных метаболитов, в основном с желчью (61%), остальная часть выводится почками.

Показания
  • Препарат применяется для снижения повышенного внутриглазного давления у больных с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Способ применения и дозы
По 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 1 р/сут, вечером. Более частое применение препарата может приводить к снижению его эффективности.

Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, возраст до 18 лет.

Предостережения, контроль терапии
  • Препарат применяют с осторожностью при афакии, псевдоафакии, повреждении задней капсулы хрусталика (факторы риска развития макулярного отека), остром ирите, увеите.
  • Траватан может вызвать постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужке. Развившееся изменение цвета может быть необратимым. Лечение одного глаза может привести к постоянной гетерохромии. Препарат также может вызывать потемнение, утолщение и удлинение ресниц и/или увеличение их количества; редко — потемнение кожи век.
  • До начала лечения больных следует проинформировать о возможности изменения цвета глаз.
  • Перед закапыванием препарата следует снять контактные линзы и установить обратно через 20 мин после инстилляции препарата.
  • Траватан противопоказан беременным женщинам. Возможно применение Траватана для лечения кормящих матерей, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов для ребенка.

Побочные эффекты
Местные реакции:
  • транзиторная слабовыраженная гиперемия конъюнктивы, проходящая без дополнительной терапии с течением времени;
  • снижение остроты зрения;
  • ощущение дискомфорта;
  • «чувство инородного тела»;
  • болевые ощущения;
  • зуд, жжение в глазах;
  • возможны зрительные расстройства, блефарит, «туман» перед глазами, катаракта, конъюнктивит, сухость конъюнктивы, изменения окраски радужки, кератит, образование корок на краях век, светобоязнь, субконъюнктивальные геморрагии и повышенное слезоотделение.

Системные реакции:
  • общее беспокойство;
  • головная боль;
  • депрессия;
  • изменение АД;
  • брадикардия;
  • стенокардия;
  • боли в груди;
  • артрит;
  • боли в спине;
  • гриппоподобный синдром;
  • синусит;
  • бронхит;
  • гиперхолестеринемия;
  • диспепсия;
  • недержание мочи и инфекции мочевой системы.

Передозировка
Симптомы: раздражение слизистой оболочки глаза, гиперемия конъюнктивы или эписклеры.
Лечение: симптоматическое.

Триамцинолон (Triamcinolone)
Глюкокортикоиды

Форма выпуска
Табл. 4 мг

Механизм действия
Глюкокортикоид, тормозит высвобождение ин- терлейкина-1, интерлейкина-2, гамма-интерферона из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает — эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты.

Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндо- перекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (МКС активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, «вымывает» кальций из костей, повышает выведение кальция почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т-и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиато-рам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

По противовоспалительной активности триамцинолон близок к гидрокортизону, триамцинолона ацетонид в 6 р активнее. МКС активность практически отсутствует.
Максимум эффекта наблюдается через 1—2 ч, продолжительность действия — 2,5 сут.

Фармакокинетика
После перорального приема легко всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 20—30%.
Связь с белками плазмы — 40%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы — 2—5 ч, из тканей — 18—36 ч. Выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Показания
  • Ирит тяжелого течения.
  • Иридоциклит тяжелого течения.
  • Хориоретинит тяжелого течения.
  • Тяжелый вялотекущий передний и задний увеиты.
  • Неврит зрительного нерва.
  • Симпатическая офтальмия.
  • Аллергические язвы роговицы.
  • Аллергические формы конъюнктивита тяжелого течения.
  • Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит).
  • Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит.
  • Острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея.
  • Бронхиальная астма, астматический статус.
  • Острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз.
  • Заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса—Джонсона).
  • Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения.
  • Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников).
  • Врожденная гиперплазия надпочечников.
  • Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит); нефротический синдром.
  • Подострый тиреоидит.
  • Заболевания органов кроветворения — агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
  • Интерстициальные заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II— III степени
  • Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией).
  • Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии).
  • Рак легкого (в комбинации с цитостатиками).
  • Рассеянный склероз.
  • Заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит.
  • Гепатит, гипогликемические состояния.
  • Профилактика реакции отторжения трансплантата.
  • Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.
  • Миеломная болезнь.

Способ применения и дозы
Внутрь, после еды: начальная доза — 4— 40 мг/сут в 2—3 приема; после клинического улучшения суточную дозу постепенно снижают на 1—2 мг каждые 2—3 дня, чтобы достигнуть минимальной поддерживающей дозы (1 мг) или полностью отменить препарат.

Противопоказания
  • Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.
  • Системные микозы.

Предостережения, контроль терапии
  • При пероральном использовании дозы, превышающей 4 мг/сут, подавление активности гипоталамо-гипофизарной системы может развиться через 6—12 нед.
  • Отмену препарата проводят постепенно.
  • С целью предупреждения недостаточности коры надпочечников в конце лечения назначают кортикотропин в течение нескольких дней.
  • В период лечения рекомендуется принимать витамин Б и употреблять пищевые продукты, богатые кальцием.
  • Не применять в течение 8 нед до профилактических прививок и в течение 2 нед после их выполнения.
  • У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью назначать:
  • при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенных, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез; применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии;
  • в поствакцинальном периоде, при лимфадените после прививки БЦЖ;
  • при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование);
  • при заболеваниях ЖКТ — язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или развития абсцесса, дивертикулит;
  • при заболеваниях ССС, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), декомпенсированной ХСН, артериальной гипертензии, гиперлипидемии);
  • при эндокринных заболеваниях — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко—Кушинга;
  • при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе;
  • при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению;
  • при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III—IV ст.), полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме;
  • при беременности;
  • в период лактации.

Побочные эффекты
При системном введении
Со стороны органа зрения:
  • задняя субкапсулярная катаракта;
  • повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва;
  • склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз;
  • трофические изменения роговицы;
  • экзофтальм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
  • аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца);
  • развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН;
  • ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии;
  • повышение АД;
  • гиперкоагуляция, тромбозы;
  • у больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы:
  • делирий;
  • дезориентация;
  • эйфория;
  • галлюцинации;
  • маниакально-депрессивный психоз;
  • депрессия;
  • паранойя;
  • нервозность или беспокойство;
  • бессонница;
  • судороги;
  • повышение внутричерепного давления;
  • головокружение, вертиго;
  • псевдоопухоль мозжечка;
  • головная боль;
  • судороги.

Со стороны пищеварительной системы:
  • тошнота, рвота;
  • панкреатит;
  • «стероидная» язва желудка и 12-перстной кишки;
  • эрозивный эзофагит;
  • кровотечения и перфорация ЖКТ;
  • повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота;
  • в редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны эндокринной системы:
  • снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета;
  • угнетение функции надпочечников, синдром Иценко—Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии);
  • задержка полового развития у детей.

Со стороны обмена веществ:
  • повышенное выведение Са2+, гипокальциемия;
  • повышение массы тела;
  • отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков);
  • повышенное потоотделение;
  • задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия;
  • гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны кожи и ее производных:
  • замедленное заживление ран;
  • петехии;
  • экхимозы;
  • истончение кожи;
  • гипер- или гипопигментация;
  • стероидные угри;
  • стрии;
  • склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:
  • замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста);
  • остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости);
  • разрыв сухожилий мышц;
  • «стероидная» миопатия;
  • снижение мышечной массы (атрофия).

Аллергические реакции:
  • генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Другие эффекты:
  • развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация);
  • лейкоцитурия;
  • синдром отмены.

Передозировка
Симптомы: синдром Иценко—Кушинга, гипергликемия, глюкозурия.
Лечение: симптоматическое на фоне постепенной отмены.

Взаимодействие

Синонимы
Трициклические антидепрессанты

Возможно, Вам будет интересно

Поделитесь своим мнением. Оставьте комментарий

Автору будет приятно узнать обратную связь о своём посте.

    • bowtiesmilelaughingblushsmileyrelaxedsmirk
      heart_eyeskissing_heartkissing_closed_eyesflushedrelievedsatisfiedgrin
      winkstuck_out_tongue_winking_eyestuck_out_tongue_closed_eyesgrinningkissingstuck_out_tonguesleeping
      worriedfrowninganguishedopen_mouthgrimacingconfusedhushed
      expressionlessunamusedsweat_smilesweatdisappointed_relievedwearypensive
      disappointedconfoundedfearfulcold_sweatperseverecrysob
      joyastonishedscreamtired_faceangryragetriumph
      sleepyyummasksunglassesdizzy_faceimpsmiling_imp
      neutral_faceno_mouthinnocent

Комментариев 0