Основные термины, применяемые в офтальмофармакологии

Описание

Для обозначения лекарственных препаратов применяют два вида названий:

• международные непатентованные названия [МНН], которые утверждаются официальными органами здравоохранения и используются в национальных и международных фармакопеях;
  
  
• торговые (фирменные, патентованные) названия, которые являются коммерческой собственностью фармацевтической фирмы.
  

Один и тот же препарат, производимый различными фирмами, может иметь одно международное непатентованное и различное количество торговых названий.

Например, 2% раствор (глазные капли) кромогликата натрия (международное название) выпускается под торговыми названиями «Лекролин», «Кромогексал», «Хай-кром» и т.д. Препараты, содержащие тимолола малеат (международное название), зарегистрирован в России более чем под 20 торговыми наименованиями.

Лекарственные средства можно классифицировать по следующим принципам:

• терапевтическое применение (например, антиглаукомные, противомикробные средства и т.д.);
  
  
• фармакологическое действие (гипотензивные средства, мидриатики);
  
  
• химическое строение (глюкокортикостероиды, фторхинолоны).
  

Наиболее удобна смешанная классификация. Например, антиглаукомные средства подразделяются на миотики, бета-адреноблокаторы, селективные и неселективные адреномиметики, ингибиторы карбоангидразы (системные и местные), простагландины.
[banner_centerrs] {banner_centerrs} [/banner_centerrs]

Применение лекарственных средств (фармакотерапия) может иметь несколько направлений:

• лиотропная терапия направлена на устранение причины болезни, например, применение противомикробных препаратов при инфекционных заболеваниях;
  
  
• патогенетическая терапия направлена на устранение или подавление механизмов развития болезни. Например, применение препаратов, снижающих ВГД, для лечения глаукомы;
  
  
• симптоматическая терапия направлена на устранение или уменьшение отдельных проявлений болезни. Примером симптоматической терапии является применение анестезирующих средств;
  
  
• заместительная терапия проводится при недостаточности естественных биологически активных веществ. К средствам заместительной терапии относятся препараты для увлажнения роговицы (лубриканты);
  
  
• профилактическая терапия проводится для предупреждения заболеваний. Например, применение антимикробных препаратов в послеоперационном периоде для профилактики инфекционных осложнений.
  

При терапии следует учитывать фармакодинамические и фармакокинетические особенности лекарственных средств.

Фармакодинамика — раздел фармакологии, изучающий совокупность эффектов лекарственных средств и механизмы их действия. Лекарственные средства могут действовать на специфические рецепторы. ферменты, мембраны клеток или прямо взаимодействовать с молекулами и ионами внутри клеток.

Действие на специфические рецепторы. В результате взаимодействия рецепторов, являющихся макромолекулярными структурами, с определенными химическими веществами (медиаторами) возникают биохимические и физиологические изменения в организме.

Препараты, повышающие функциональную активность рецепторов, называют агонистами. Вещества, угнетающие активность рецепторов, называются антагонистами. Антагонизм может быть конкурентным (т.е. лекарственное средство конкурирует с естественным медиатором за места связывания с рецептором) и неконкурентным.

В зависимости от чувствительности рецепторов к естественным медиаторам выделяют xолинергические рецепторы (М- и Н-холинорецепторы), адренергические (a1,2,?1,2-адренорецепторы), гистаминовые (Н1 и H2-гистаминовые), допаминовые, серотониновые, опиоидные и другие рецепторы.

Лекарственные средства могут повышать или угнетать активность специфических ферментов. Например, угнетая активность карбоангидразы, дорзоламид [МНН] уменьшает продукцию внутриглазной жидкости, в результате снижается ВГД.

Физико-химическое действие на мембраны клеток приводит к изменению транспорта ионов через них. Примером таких препаратов является кромогликат натрия [МНН], который, воздействуй на мембраны клеток, уменьшает выделение медиаторов воспаления из тучных клеток.

Лекарственные средства могут непосредственно взаимодействовать с молекулами и ионами внутри или вне клеток. Например, супсроксиддисмутаза [МНН], входящая в состав препарата «Эрисод», взаимодействует с рядом ионов, образующихся в процессе перекисного окисления липидов.

Избирательность действия препарата обусловлена его способностью влиять на различные ткани и органы и зависит от дозы. Чем выше доза препарата, тем избирательность его действия меньше. Опасность передозировки препаратом зависит от терапевтического индекса и широты терапевтического действия.

Лечебное действие любого фармакологического препарата определяется его эффективностью, силой воздействия, длительностью действия, терапевтическим индексом и биодоступностью.

Эффективность лекарственного средства определяется как максимальное терапевтическое действие, оказываемое препаратом.

Сила воздействия (E50) измеряется дозой препарата, вызывающей 50% эффект от максимального терапевтического действия лекарства.

Длительность действия — время, в течение которого одна доза препарата оказывает лечебное воздействие.

Терапевтический индекс — отношение средней токсической дозы к средней эффективной дозе. Однако, учитывая низкую системную реабсорбцию лекарственных средств при их местном применении в офтальмологии, определение терапевтического индекса глазных препаратов для практического врача не имеет большого значения.

Биодоступность скорость и степень абсорбции препарата из области введения к тканям организма.

Проникновение препарата внутрь глаза после его закапывания в коньюнктивальный мешок зависит от таких факторов, как:

• скорость продукции и оттока слезной жидкости, частота мигательных движений, зажмуривание век, закапывание второго препарата, который будет уменьшать концентрацию первого препарата;
  
  
• состояние роговицы (наличие дефектов эпителия роговицы и отека ее стромы);
  
  особенности препарата (объем капли, растворимость в воде и жирах, константа диссоциации, кислотность, осмотическое давление, вязкость);
  
  скорость выведения препарата (со слезой, путем диффузии в сосудистую систему, отток с ВГЖ, метаболизм в тканях глаза, связывание с белками и меланином);
  
  
• генетические особенности строения глаза и процессов обмена в его тканях.
  

Особенности процессов распределения препарата в тканях организма характеризуются различными фармакокинетическими параметрами.

Фармакокинетика — раздел клинической фармакологии, предметом которого является изучение процессов всасывания, распределения, связывания с белками, биотрансформации и выведения лекарственных средств. Распространение лекарственных препаратов в тканях глаза — достаточно сложный процесс, который требует детального рассмотрения.

----

Статья из книги: Офтальмофармакология. Руководство для врачей | Е.А. Егоров, Ю.С. Астахов, Т.В. Ставицкая