Офтальмофармакология │ Часть 2

Описание

↑ Препараты, применяемые для лечения глаукомы

По влиянию на гидродинамику глаза антиглаукомные препараты можно разделить на две группы: лекарственные средства, улучшающие отток внутриглазной жидкости, и средства, угнетающие ее продукцию (табл. 25.1).





Средства, улучшающие отток жидкости из глаза. Xолиномиметики. Из М-холиномиметиков для лечения глаукомы используют пилокарпин и карбахол.

Пилокарпин (Pilocarpine) — растительный алкалоид, получаемый из растения Pilocarpus pinnatifolius Faborandi. Препарат используют в виде пилокарпина гидрохлорида или пилокарпина нитрата. Пилокарпин выпускают в виде 1 %, 2 %, 4 % или 6 % водного раствора (глазные капли), расфасованного в тюбики-капельницы по 1,5 мл или во флаконы по 5, 10 и 15 мл.

Длительность гипотензивного эффекта при однократном закапывании раствора пилокарпина варьирует и составляет 4—6 ч. В связи с этим водные растворы препарата необходимо применять 4—6 раз в день. Наиболее часто используют 1 % и 2 % растворы. Дальнейшее повышение концентрации не приводит к существенному повышению гипотензивного эффекта, но при этом значительно повышается риск развития побочных реакций. Выбор концентрации раствора зависит от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Фармацевтическая промышленность выпускает глазные капли пилокарпина пролонгированного действия, в которых в качестве растворителя используют 0,5 % или 1 % раствор метилцеллюлозы, 2 % раствор карбоксиметилцеллюлозы или 5—10 % раствор поливинилового спирта. Длительность действия при однократной инстилляции этих препаратов увеличена до 8— 12 ч. Наиболее продолжительное действие оказывают гель и мазь, содержащие пилокарпин. Данные лекарственные формы пилокарпина применяют 1 раз в день.

Карбахол (Carbachol) относится к синтетическим холиномиметикам. Гипотензивное действие карбахола (1,5 % и 3 % раствор) начинается через 20—30 мин после инстилляции, достигает максимума ко 2-му часу и продолжается 4—8 ч. По выраженности гипотензивного эффекта карбахол несколько превосходит пилокарпин. Карбахол рекомендуется закапывать 2—4 раза в день.

При длительном применении препарата отмечаются такие же побочные эффекты, как и при использовании других миотиков. Однако все эти явления выражены в большей степени, чем при применении пилокарпина. В некоторых случаях у лиц пожилого возраста отмечается появление или ускорение созревания катаракты. Возможно развитие помутнений роговицы и преходящей буллезной кератопатии.

Из побочных эффектов системного характера следует отметить ощущение прилива крови к лицу, потливость, боли в эпигастральной области, усиление перистальтики кишечника, затруднение мочеиспускания.

Неселективные симпатомиметики. В эту подгруппу входят эпинефрин и дипивефрин, которые являются прямыми стимуляторами ?- и ?-адренорецепторов различной локализации.

Эпинефрин (Epinephrine) плохо проникает через роговицу, и для достижения достаточного терапевтического эффекта необходимо использовать высокие концентрации препарата (1—2 % растворы). При этом возможно развитие побочных эффектов как местного, так и системного характера.

Побочные эффекты системного характера — повышение артериального давления, тахиаритмии, кардиалгии, цереброваскулярные расстройства; местные явления — жжение после инстилляции, гиперемия конъюнктивы, отложение пигмента в конъюнктиве и роговице, мидриаз, макулопатия, уменьшение кровообращения в диске зрительного нерва.

В настоящее время глазных лекарственных средств, содержащих адреналин, разрешенных к применению в России, не имеется.

Дипивефрин (Dipivefrine) является предшественником эпинефрина, в который он биотрансформируется при прохождении через роговицу. Дипивефрин (0,1 % раствор) обладает высокой липофильностью и проникает в глаз в десятки раз легче. Гипотензивный эффект 0,1 % раствора дипивефрина соответствует эффекту 2 % раствора эпинефрина.

Местные побочные явления менее выражены, чем при использовании эпинефрина, значительно реже отмечаются пигментация переднего отдела глаза и век, а также макулопатия, однако у больных с афакией или артифакией риск развития макулопатии выше.

В связи с низкой концентрацией глазных капель дипивефрина показания к его применению расширяются у пожилых больных, а также пациентов с артериальной гипертензией и другими заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Обычно раствор дипивефрина закапывают 1—2 раза в сутки.

Простагландины F2a. В последние годы огромный интерес вызывают препараты, относящиеся к группе простагландинов F2?. Улучшая увеосклеральный путь оттока водянистой влаги вследствие воздействия на простагландиновые рецепторы различных подклассов, эти препараты значительно снижают внутриглазное давление. Согласно последним данным, усиление увеосклерального оттока обусловлено разряжением экстрацеллюлярного матрикса ресничной мышцы.

К подгруппе простагландинов F2a относятся два препарата — 0,005 % раствор латанопроста (во флаконах по 2,5 мл) и 0,12 % раствор унопростона. Препараты данной подгруппы дают выраженный гипотензивный эффект, кроме того, по данным литературы, унопростон улучшает кровообращение в тканях глаза.

Латанопрост (Laianoprost) вызывает снижение внутриглазного давления примерно через 3—4 ч после введения, максимальный эффект отмечается через 8—12 ч. Гипотензивное действие продолжается в течение не менее 24 ч. В среднем офтальмотонус снижается на 35 % от исходного уровня.

Через 3 мес после начала лечения отмечается усиление пигментации радужки глаза от голубой до коричневой. Возможно усиление роста ресниц, в редких случаях могут развиться ирит и кистовидный отек макулы. Рекомендуемый режим закапывания — 1 раз в день (на ночь).

Унопростон (Unoproston) дает менее выраженный гипотензивный эффект, однако, по данным литературы, он улучшает кровообращение в тканях глаза.

Часто (в 1—7 % случаев) возникают побочные реакции местного характера: гиперемия конъюнктивы, кератит, эрозия роговицы. Менее часто (в 0,1 —1 % случаев) наблюдаются точечные помутнения роговицы, хемоз, дерматит век, жжение, ощущение инородного тела в глазу и затуманивание зрения. Длительное применение унопростона может вызвать пигментные изменения в тканях глазного яблока или окружающих его структур, эти изменения могут быть преходящими.

Могут возникать следующие системные побочные реакции: головная боль, повышение артериального давления, чувство заложенности носа, сухость во рту, нарушение чувствительности кончика языка, рвота, тошнота и учащенное сердцебиение.
[banner_centerrs] {banner_centerrs} [/banner_centerrs]

Рекомендуемый режим применения — 2 раза в день.

Средства, угнетающие продукцию внутриглазной жидкости. Селективные симпатомиметики. К препаратам данной группы относится клонидин (Clonidine), который способствует уменьшению продукции внутриглазной жидкости. Гипотензивный эффект клонидина проявляется через 30 мин после инстилляции, максимально выражен через 3 ч и сохраняется до 8 ч.

Побочные эффекты местного характера — жжение и ощущение инородного тела в глазу, сухость во рту, заложенность носа, выявляют также гиперемию и отек конъюнктивы, хронические конъюнктивиты. Нежелательные явления общего характера — сонливость, замедление психических и двигательных реакций. Периодически могут отмечаться брадикардия, запор, снижение желудочной секреции. Применение глазных капель клонидина может сопровождаться снижением артериального давления.

Клонидин рекомендуется закапывать 2—4 раза в день. Лечение начинают с назначения 0,25 % раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0,5 % раствор. При наличии побочных явлений, связанных с использованием 0,25 % раствора, назначают 0,125 % раствор.

?-Адреноблокаторы. При лечении глаукомы препаратами первого выбора в большинстве случаев являются ?-адреноблокаторы.

?1-, ?2-Адреноблокаторы. К неселективным ?-адреноблокаторам относят тимолола малеат.

Тимолол (Timololum) угнетает секрецию внутриглазной жидкости. Однако, по некоторым данным, при длительном применении тимолола наблюдается улучшение показателей оттока водянистой влаги, что, по-видимому, связано с деблокадой склерального синуса. Гипотензивный эффект наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и сохраняется не менее 24 ч. Снижение внутриглазного давления составляет около 35 % от исходного уровня. Разница в выраженности гипотензивного действия 0,25 % и 0,5 % растворов составляет 10—15 %.

Побочные эффекты местного характера — сухость глаза, раздражение конъюнктивы, отек эпителия роговицы, точечный поверхностный кератит, аллергический блефароконъюнктивит.

Лечение начинают с применения 0,25 % раствора 1—2 раза вдень. При его неэффективности используют 0,5 % раствор в той же дозе. Оценку гипотензивного эффекта следует проводить через 2 нед регулярного применения. Не реже 1 раза в полгода необходимо осуществлять контроль состояния роговицы, слезоотделения и зрительных функций.

Препарат выпускают в виде 0,25 % или 0,5 % глазных капель в стеклянных и пластмассовых флаконах по 5 и 10 мл.

?1-Адреноблокаторы. Из селективных p-адреноблокаторов в офтальмологической практике в настоящее время широко применяют бетаксолол. После однократного закапывания бетаксолола (Betaxolol) гипотензивный эффект обычно проявляется через 30 мин, а максимальное снижение офтальмотонуса, составляющее около 25 % от исходного уровня, наступает примерно через 2 ч и сохраняется в течение 12 ч. По некоторым данным, в отличие от тимолола бетаксолол не вызывает ухудшения кровотока в зрительном нерве, а наоборот, сохраняет или даже улучшает его.

Побочные явления местного характера, возникающие сразу после закапывания, — кратковременный дискомфорт и слезотечение. Редко выявляют точечный кератит, снижение чувствительности роговицы, светобоязнь, зуд, сухость и покраснение глаз, анизокорию. Побочные эффекты системного характера такие же, как при применении тимолола, однако влияние на дыхательную систему незначительное.

?-, ?-Адреноблокаторы. В последние годы вызывают интерес "гибридные" адреноблокаторы.

Представителем этой группы является оригинальный отечественный адреноблокатор проксодолол (Proxodolol), оказывающий блокирующее действие на ?1-, ?2- и ?1-адренорецепторы. Механизм снижения офтальмотонуса заключается в угнетении продукции внутриглазной жидкости. Гипотензивное действие проявляется через 30 мин после однократной инстилляции, достигает максимума через 4—6 ч, эффект сохраняется до 8— 12 ч. Гипотензивный эффект довольно выражен: максимальное снижение внутриглазного давления около 7 мм рт.ст. от исходного уровня.

Лечение начинают с применения 1 % раствора 2—3 раза в день. При его неэффективности используют 2 % раствор в той же дозе. Гипотензивный эффект проксодолола, как и других адреноблокаторов, проявляется постепенно, поэтому его оценку следует проводить через 2 нед регулярного применения.

Побочные эффекты — брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм у чувствительных к проксодололу больных.

Ингибиторы карбоангидразы. Эта подгруппа препаратов оказывает угнетающее воздействие на фермент карбоангидразу, которая содержится в отростках цилиарного тела и играет важную роль в продукции внутриглазной жидкости.

Бринзоламид (Brinzolamide) — новый ингибитор карбоангидразы местного действия, угнетающий продукцию внутриглазной жидкости. Препарат выпускают в виде 1 % глазной суспензии. Показания и противопоказания к применению так же, как для дорзоламида, однако бринзоламид лучше переносится больными.

Дорзоламид (Donplamide) дает максимальный гипотензивный эффект через 2 ч после инстилляции препарата. Последействие сохраняется через 12 ч. Максимальное снижен офтальмотонуса составляет 18—26 от исходного уровня.

Противопоказания к применению — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

У 10—15 % больных возможно развитие точечной кератопатии и аллергической реакции. Нарушение зрения, слезотечение, светобоязнь отмечают у 1—5 % больных. Крайне редко отмечаются боли, покраснение глаз, преходящая миопия и иридоциклит. Редко возникают системные побочные реакции, такие как головная боль, тошнота, астения, почечнокаменная болезнь, кожная сыпь.

При монотерапии препарат закапывают 3 раза в день, при использовании в сочетании с другими гипотензивными лекарственными средствами — 2 раза в день. Следует отметить, что совместное применение дорзоламида практически со вceми антиглаукомными препаратами дает дополнительный эффект.

В отличие от дорзоламида ацетазоламид (Acetazolamide) снижает внутриглазное давление при системном применении.

Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40—60 мин, максимум действия наблюдается через 3—5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6—12 ч.

Препарат применяют для купирования острого приступа глаукомы предоперационной подготовки больных, при комплексном лечении глаукомы с упорным течением.

При лечении глаукомы препарат принимают внутрь по 0,125—0,25 г 1—3 раза в день. После каждых 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении ацетазоламидом необходимо назначать калиевые препараты (оротат калия, панангин) и калийсберегающую диету. При подготовке к операции назначают по 0,5 г накануне и утром в день ее выполнения.

Комбинированные препараты. Для повышения эффективности медикаментозного лечения и улучшения качества жизни больных с глаукомой разработан ряд комбинированных препаратов, содержащих вещества с различным механизмом гипотензивного действия, при одновременном применении которых наблюдается аддитивный эффект.

С этой целью в офтальмологической практике чаще всего используют сочетание ?-адреноблокаторов с холиномиметиками. Одной из наиболее часто применяемых комбинаций является сочетание 0,5 % раствора тимолола с 2 % раствором пилокарпина — фотил (Fotil) или его 4 % раствором — фотил форте (Fotil forte). После инстилляции данных препаратов эффективное снижение внутриглазного давления начинается со 2-го часа, максимальный эффект отмечается через 3—4 ч, продолжительность гипотензивного действия составляет около 24 ч. Максимальное снижение офтальмотонуса составляет более 32 % от исходного уровня. Рекомендуемый режим применения 1—2 раза вдень.

Комбинированный препарат проксофилин, включающий "гибридный" ?-, ?-адреноблокатор проксодолол (1 % раствор) и ?-стимулятор клонидин (0,25 % раствор), оказывает потенцированное гипотензивное действие вследствие угнетения продукции внутриглазной жидкости.

При применении данной комбинации снижение внутриглазного давления начинается через 30 мин — 1 ч после однократной инстилляции, достигает максимума спустя 4—6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет более 10 мм рт.ст. от исходного уровня. Рекомендуемый режим применения 2—3 раза в день.

↑ Противокатарактальные препараты

Лекарственные средства, применяемые для лечения катаракты, условно можно разделить на 2 группы: средства, содержащие неорганические соли в сочетании с витаминами, цистеином и другими препаратами, нормализующими обменные процессы, и средства, содержащие соединения, нормализующие окислительно-восстановительные процессы в хрусталике и тормозящие действие хининовых соединений.

Группа препаратов, содержащих минеральные соли и активаторы обменных процессов, довольно многочисленна. Данные лекарственные средства могут содержать одно действующее вещество (таурин) или комплекс активных веществ, таких как цитохром С, аденозин, тиамин, глутатион, никотинамид и цистеин. Наиболее широко применяют следующие лекарственные средства:

• офтан катахром (Oftan Catachrom) — глазные капли во флаконах по 10 мл. В состав препарата входят (на 1 мл раствора): цитохрома С 0,675 мг, натрия сукцината 1 мг, аденозина 2 мг, никотинамида 20 мг, бензалкония хлорида 40 мкг;
  
  
• витайодурол (Vitaiodyrol) — глазные капли во флаконах по 10 мл. В состав препарата входят (на 100 мл): цистеина гидрохлорида 30 мг, АТФ 2,7 мг, никотиновой кислоты 30 мг, глутатиона 6 мг, тиамина 30 мг, кальция хлорида 0,3 мг, магня хлорида 0,3 мг, калия йодида 1,5 г.
  

Вторая группа препаратов представлена двумя лекарственными средствами — пиреноксином и азапентаценом.

Пиреноксин избирательно ингибирует действие хиноновых веществ, продуцируемых в результате аномального метаболизма ароматической аминокислоты, которые стимулируют превращение водорастворимого белка в нерастворимый в хрусталике, в результате чего вещество хрусталика мутнеет. Ингибируя действие хиноновых веществ, пиреноксин предотвращает развитие катаракты.

Азапентацен предохраняет сульфгидрильные группы белков хрусталика от окисления, оказывает активизирующее воздействие на протеолитические ферменты, содержащиеся во влаге передней камеры глаза.

↑ Мидриатики

Мидриаз может быть обусловлен усилением действия дилататора зрачка под воздействием симпатомиметиков, а также ослаблением эффекта сфинктера зрачка вследствие блокады холинорецепторов, при этом одновременно происходит парез цилиарной мышцы. В связи с этим для расширения зрачка применяют М-холиноблокаторы (непрямые мидриатики) и симпатомиметики (прямые мидриатики).

М-холиноблокаторы. В результате блокады М-холинорецепторов, расположенных в сфинктере зрачка и цилиарной мышце, происходит пассивное расширение зрачка за счет преобладания тонуса мышцы, расширяющей зрачок, и расслабления мышцы, суживающей его. Одновременно вследствие расслабления цилиарной мышцы возникает парез аккомодации.

Мидриатики не рекомендуется применять при лечении больных с закрытоугольной глаукомой.

Интенсивно пигментированная радужка более устойчива к дилатации, для достижения эффекта иногда необходимо увеличивать концентрацию препарата или частоту введения, поэтому следует опасаться передозировки мидриатиков. Расширение зрачка может спровоцировать острый приступ глаукомы у пациентов с данной патологией, лиц старше 60 лет и лиц с гиперметропией, предрасположенных к глаукоме, в связи с тем что у них неглубокая передняя камера.

Необходимо предупреждать пациентов о том, что вождение автомобиля в течение как минимум 2 ч после исследования запрещается.

По силе и длительности действия различают М-холиноблокаторы короткого (диагностического) и длительного (лечебного) действия.

Длительно действующие мидриатики используют для достижения циклоплегии с целью исследования рефракции у детей. Кроме того, их применяют для лечения спазмов аккомодации полустойкого и стойкого характера у детей с аномалиями рефракции и в комплексной терапии воспалительных заболеваний переднего отдела глаза с целью предотвращения развития задних синехий.

Атропин (Atropin) оказывает максимально выраженное мидриатическое и циклоплегическое действие. Расширение зрачка и циклоплегия достигают максимума через 30—40 мин после однократного закапывания атропина и сохраняются в течение 10—14 дней.

В клинической практике используют 0,5 % и 1 % раствор атропина. У взрослых и детей старше 7 лет с лечебной целью применяют 1 % раствор атропина, который закапывают 2—3 раза в день, для достижения циклоплегии — 2 раза в день. У детей до 7 лет можно использовать только 0,5 % раствор.

Препарат не рекомендуется назначать больным с закрытоугольной глаукомой, выраженными нарушениями мочеиспускания при аденоме предстательной железы и у детей до 3 мес. Атропин следует применять с осторожностью у больных с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

При лечении атропином возможно развитие системных побочных эффектов, для уменьшения выраженности которых на 1 мин после инстилляции необходимо пережимать слезные канальцы у внутреннего угла глаза.

Местные побочные эффекты — повышение внутриглазного давления, гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы (особенно при длительном применении атропина), светобоязнь.

Атропин выпускают в виде 1 % глазных капель и мази; 0,5 % глазные капли, содержащие атропин, изготовляют ex tempore.

Циклопентолат (Gyclopentolate) оказывает менее выраженное по сравнению с атропином мидриатическое действие. Максимальный фармакологический эффект наступает через 15—30 мин после однократной инстилляции циклопентолата. Мидриаз сохраняется в течение 6—12 ч. Остаточные явления циклоплегии сохраняются 12—24 ч.

Препарат используют для достижения циклоплегии с целью исследования рефракции у детей для лечения спазмов аккомодации полу-стойкого и стойкого характера и в комплексной терапии воспалительных заболеваний переднего отдела глаза, при предоперационной подготовке больных к экстракции катаракты.

С целью исследования глазного дна циклопентолат закапывают 1—3 раза по 1 капле с интервалом 10 мин, для достижения циклоплегии требуется 2—3-кратное закапывание с интервалом 15—20 мин. С лечебной целью его применяют 3 раза в день.

Циклопентолат не рекомендуется назначать больным с закрытоугольной глаукомой и детям до 3 мес. При его применении возможно повышение внутриглазного давления и раздражение конъюнктивы.

Тропикамид (Tropicamid) — короткодействующий мидриатик. Расширение зрачка после закапывания тропикамида наблюдают через 5—10 мин, максимальный мидриаз отмечают через 20—45 мин, продолжительность эффекта 1—2 ч, исходная ширина зрачков восстанавливается через 6 ч. Максимальный парез аккомодации возникает через 25 мин и сохраняется в течение 30 мин. Полное купирование циклоплегии наступает через 3 ч.

Препарат применяют при исследовании глазного дна, редко используют для определения рефракции у маленьких детей и с лечебной целью для профилактики задних синехий при воспалительных заболеваниях глаз. Тропикамид применяют в виде 0,5 % и 1 % растворов.

Для диагностического расширения зрачка однократно инсталлируют 1 каплю 1 % раствора или двукратно по 1 капле 0,5 % раствора с интервалом 5 мин. Через 10 мин можно проводить офтальмоскопию. Для определения рефракции препарат закапывают 6 раз с интервалом 6— 12 мин. Примерно через 25—50 мин наступает парез аккомодации и можно проводить исследование. С лечебной целью тропикамид применяют 3—4 раза в день.

Препарат следует применять с осторожностью у больных с закрытоугольной глаукомой.

При применении возможны развитие фотофобии, повышение внутриглазного давления, острого приступа закрытоугольной глаукомы.

Симпатомиметики. Симпатомиметики, являясь агонистами ?-адренорецепторов, повышают тонус мышцы, расширяющей зрачок, в результате чего развивается мидриаз, однако при этом не наблюдается пареза цилиарной мышцы и повышения внутриглазного давления. Мид-риатический эффект выраженный, но кратковременный (4—6 ч), потенцируется М-холиноблокаторами.

Для диагностического расширения зрачка и усиления эффекта М-холиноблокаторов перед оперативными вмешательствами на глазном яблоке и после них применяют раствор фенилэфрина (Phenylephrin).

Как и М-холиноблокаторы, фенилэфрин не рекомендуется применять у больных с закрытоугольной глаукомой. Следует избегать использования 10 % раствора фенилэфрина у детей и лиц пожилого возраста, при сердечно-сосудистых заболеваниях его назначать нельзя или нужно применять 2,5 % раствор. Фенилэфрин следует с осторожностью использовать при тахикардии, гипертиреоидизме, сахарном диабете. Необходимо предупреждать больных, что водить автомобиль как минимум в течение 2 ч после исследования нельзя.

При местном применении возможно появление боли и покалывание в глазах (может потребоваться использование местных анестетиков за несколько минут), затуманивание зрения, фотофобии. У чувствительных больных возможно развитие побочных эффектов системного характера: аритмия, артериальная гипертензия, коронароспазм. Возможно усиление сосудосуживающего эффекта при одновременном системном применении ингибиторов моноаминоксидазы.

↑ Местные анестетики

В офтальмологической практике местные анестетики применяют для проведения проводниковой, инфильтрационной и поверхностной анестезии. При использовании местных анестетиков возможно развитие побочных эффектов местного характера (поражение эпителия роговицы и аллергические реакции), а также системного действия, обусловленных генерализованной стабилизацией мембран.

Для пролонгирования эффекта и уменьшения системного неблагоприятного воздействия местные анестетики можно применять в сочетании с вазоконстрикторами.

Наиболее часто используют такие местные анестетики, как новокаин, тетракаин, лидокаин, оксибупрокаин, пропаракаин.

Новокаин (Novocain) плохо проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому его практически не используют для поверхностной анестезии. Для проводниковой анестезии применяют 1—2 % растворы, для инфильтрационной анестезии — 0,25 % и 0,5 % растворы новокаина.

Тетракаин (Tetracaine) применяют для поверхностной анестезии при проведении амбулаторных оперативных вмешательств, удаления инородных тел, диагностических процедур (гониоскопия, тонометрия и т. д.). Анестезирующее действие развивается через 2—5 мин после закапывания и сохраняется в течение 30 мин — 1 ч.

Закапывают по 1 капле 1—2 раза. При хирургических амбулаторных вмешательствах дополнительные инстилляции проводят по необходимости.

Тетракаин не рекомендуется использовать при повышенной чувствительности, повреждении эпителия роговицы.

Возможно развитие таких побочных реакций, как гиперемия слизистых оболочек, преходящее повышение внутриглазного давления у чувствительных больных, отек и десквамация эпителия роговицы, аллергические реакции.

Из наиболее часто используемых препаратов, содержащих тетракаин, является дикаин (Dicain) в виде 1 % глазных капель во флаконах по 5 и 10 мл.

Лидокаин (Lidocaine) по сравнению с другими анестетиками оказывает более выраженное и продолжительное действие. При поверхностной анестезии местноанестезирующее действие 2—4 % раствора лидокаина наступает через 5—10 мин после инстилляции и сохраняется в течение 1—2 ч. При проводниковой анестезии эффект отмечается через 5—10 мин и сохраняется в течение 2—4 ч.

Для поверхностной анестезии лидокаин применяют при проведении диагностических процедур, небольших амбулаторных оперативных вмешательств. Инстиллируют по 1 капле 1—3 раза с интервалом 30— 60 с перед проведением обследования или вмешательства, при амбулаторных оперативных вмешательствах в случае необходимости лидокаин можно инстиллировать дополнительно.

Оксибупрокаин (Oxybuprocaine) — один из наиболее известных в мире местных анестетиков, используемых в офтальмологической практике. Поверхностная анестезия конъюнктивы и роговицы наступает через 30 с и сохраняется 15 мин. Длительную анестезию (до 1 ч) обеспечивает троекратное закапывание 0,4 % раствора оксибупрокаина с интервалом 4—5 мин.

Препарат применяют при проведении диагностических процедур (непосредственно перед обследованием инстиллируют по 1 капле 1—2 раза с интервалом 30—60 с) и небольших амбулаторных оперативных вмешательств (непосредственно перед вмешательством инстиллируют по 1 капле 3—4 раза с интервалом 4—5 мин).

Пропаракаин (Proparacain) по химической структуре относится к эфирам. Местноанестезирующий эффект обычно наступает через 30 с после инстилляции и сохраняется в течение 15 мин и дольше.

Для проведения диагностических процедур и кратковременных вмешательств 0,5 % раствор пропаракаина инстиллируют по 1 капле однократно перед обследованием. С целью обеспечения более глубокой анестезии препарат закапывают по 1 капле каждые 5— 10 мин от 5 до 7 раз перед проведением вмешательства.

Обычно пациенты хорошо переносят препарат. Редко и, как правило, сразу же после закапывания могут возникать тяжелые реакции, такие как эпителиальный кератит, эрозия роговицы, нитевидные инфильтраты роговицы, ирит.

↑ Диагностические препараты

При проведении флюоресцентной ангиографии сосудов сетчатки, зрительного нерва и переднего отрезка глаза, а также для обнаружения дефектов эпителия роговицы используют флюоресцеин натрия (Fluorescein sodium). Флюоресцентную ангиографию сосудов сетчатки проводят при различных формах абиотрофий сетчатки, экссудативно- геморрагических формах центральной хориоретинопатии различного генеза, диабетической, гипертонической, посттромботической ретинопатиях, невусах и меланобластомах хориоидеи. Флюоресцентную ангиографию сосудов диска зрительного нерва выполняют при его отеке, воспалении, псевдозастое, друзах и т. д. Кроме того, данное исследование сосудистого ложа переднего отрезка глаза проводят при эпибульбарных невусах и т. д.

Применение препарата противопоказано при заболеваниях почек и повышенной чувствительности к его компонентам. Перед применением необходимо проверить чувствительность больного к флюоресцеину. Для этого внутрикожно вводят 0,1 мл 10 % раствора флюоресцеина. При отсутствии местной реакции (покраснение, отек, сыпь) через 30 мин выполняют флюоресцентную ангиографию: 5 мл препарата вводят внутривенно быстро (в течение 2—3 с). Диагностическое исследование осуществляют по общепринятой методике с учетом характера заболевания и целей исследования. Повторное введение флюоресцеина возможно через 3 дня.

При введении флюоресцеина могут отмечаться тошнота и рвота, реже — головокружение, кратковременное обморочное состояние, а также аллергические явления (крапивница, зуд и т. д.). Большинство этих явлений проходят самостоятельно. При выраженных аллергических реакциях проводят десенсибилизирующую терапию.

После введения флюоресцеина иногда отмечается преходящее желтое окрашивание кожи и слизистых оболочек (в течение 6—12 ч) и мочи (24—36 ч). Используют 10 % раствор для инъекций (препарат выпускают как отечественная промышленность, так и зарубежные фирмы).

Для обнаружения дефектов эпителия роговицы применяют 1 % раствор флюоресцеина (глазные капли), который готовится ex tempore.

↑ Офтальмологические препараты разных групп

Увлажняющие и вяжущие глазные средства (препараты искусственной слезы). Синдром "сухого глаза", или сухой кератоконъюнктивит, развивается вследствие ряда различных глазных болезней, а также системных заболеваний (синдром Микулича, синдром Съегрена, ревматоидный артрит). Кроме того, нарушение слезоотделения наблюдается с увеличением возраста и в результате воздействия экзогенных факторов на секрецию слезы.

При синдроме "сухого глаза" проводят симптоматическую терапию, которая в основном базируется на восполнении недостающего количества слезной жидкости. В качестве искусственных слез используют водные растворы различной вязкости или гелеподобные заменители слезной пленки с высокой вязкостью.

К числу веществ, которые способны повышать вязкость, относятся полусинтетические производные целлюлозы в концентрациях от 0,5 % до 1 % (метилцеллюлоза, гидрокиспропилметил целлюлоза, гидроксиэтил целлюлоза), поливинилгликоль, поливинилпирролидон, производные полиакриловой кислоты, 0,9 % раствор декстрана, карбомер 974Р.

Заменители слезы используют не только при синдроме "сухого глаза", но и при нарушении положения век (лагофтальм, выворот века). Данные препараты не рекомендуется применять при инфекционных заболеваниях век, конъюнктивы и роговицы. Частоту применения определяют индивидуально.

Стимуляторы регенерации роговицы. При заболеваниях роговицы с нарушением ее целости, травмах и ожогах глаза необходимо ускорение ее регенерации. С этой целью применяют такие препараты, как 10 % метилурациловая мазь, солкосерил, корнерегель, а также лекарственные средства, содержащие гликозаминогликаны, выделяемые из роговицы различных животных (например, адгелон). Кроме того, стимулирующее воздействие на регенеративные процессы оказывают антиоксиданты: цитохром С дрожжевой (0,25 % глазные капли) и эрисод.

Препараты этой группы используют в комплексной терапии лучевых, термических, химических ожогов конъюнктивы и роговицы, травм переднего отдела глаза, эрозивных и дистрофических кератитов. Обычно данные препараты применяют 3—6 раз в день.

Препараты, оказывающие фибринолитическое и антиоксидантное действие. Многие заболевания глаз сопровождаются развитием геморрагического и фибриноидного синдромов. Для их лечения применяют различные фибринолитические препараты.

Наибольшее распространение получили такие ферментативные препараты как пролонгированный аналог стрептокиназы — стрептодеказа и урокиназа. При лечении внутриглазных кровоизлияний различного генеза и дисциркуляторных нарушений в сосудах сетчатки эти препараты вводят парабульбарно по 0,3—0,5 мл (30 000—45 000 ФЕ). Кроме того, стрептодеказу можно использовать в виде глазных лекарственных пленок.

В Российском кардиологическом научно-производственном комплексе М3 РФ разработан препарат гемаза — лиофилизированный порошок в ампулах по 5000 ЕД, который содержит рекомбинантную проурокиназу. Препарат оказывает выраженное фибринолитическое действие; его вводят парабульбарно и субконъюнктивально.

Большой интерес представляют отечественные препараты, которые, помимо фибринолитического, оказывают антиоксидантное и ретинопротекторное действие, — эмоксипин и гистохром.

Эмоксипин (Emoxipin) давно и успешно применяют для лечения различных заболеваний глаз. Он оказывает антиоксидантное действие, стабилизирует клеточную мембрану, ингибирует агрегацию тромбоцитов и нейтрофилов, обладает фибринолитической активностью, увеличивает содержание циклических нуклеотидов в тканях, уменьшает проницаемость сосудистой стенки. Эмоксипин, оказывая ретинопротекторное действие, также защищает сетчатку от повреждающего воздействия света высокой интенсивности.

Препарат применяют для лечения внутриглазных кровоизлияний различного генеза, ангиоретинопатий (включая диабетическую ретинопатию); хориоретинальных дистрофий, тромбоза центральной вены сетчатки и ее ветвей, осложненной миопии. Кроме того, его используют для лечения и профилактики поражений тканей глаза светом высокой интенсивности (солнечные лучи, излучение лазера или лазеркоагуляции); в послеоперационном периоде у больных глаукомой, с отслойкой сосудистой оболочки; при дистрофических заболеваниях роговицы; травмах и ожогах роговицы.

Препарат используют в виде 1 % раствора для инъекций и глазных капель. Раствор эмоксипина вводят субконъюнктивально и парабульбарно, при необходимости — ретробульбарно. Субконъюнктивально вводят по 0,2—0,5 мл (2—5 мг), парабульбарно — 0,5—1 мл (5—1 мг) 1 % раствора. Препарат применяют 1 раз в сутки или через день в течение 10— 30 дней. При необходимости лечение можно повторять 2—3 раза в год. Ретробульбарно вводят 0,5—1 мл 1 % раствора препарата 1 раз в сутки в течение 10—15 дней.

Гистохром (Hystochrom) — препарат, содержащий эхинохром (хиноидный пигмент морских беспозвоночных). Гистохром выполняет роль "перехватчика" свободных радикалов, образующихся при перекисном окислении липидов. Кроме антиоксидантного, препарат оказывает ретинопротекторное и бактерицидное действие. Гистохром используют в виде 0,02 % раствора (в ампулах по 1 мл). Препарат вводят субконъюнктивально и парабульбарно при лечении геморрагического и фибриноидного синдромов.

----

Статья из книги: Глазные болезни | Копаева В.Г.