Комбинированные препараты

Описание

Для повышения эффективности медикаментозного лечения глаукомы и улучшения качества жизни больных был разработан ряд комбинированных препаратов, содержащих вещества, обладающие различным механизмом гипотензивного действия и при одновременном применении которых наблюдается аддитивный эффект.

При назначении медикаментозного лечения следует учитывать выраженность гипотензивного действия различных препаратов (табл. 34).






Наиболее рациональные комбинации антиглаукомных препаратов указаны в табл. 35.





В офтальмологической практике наиболее часто используется сочетание бета-адреноблокаторов с холиномиметиками.
[banner_centerrs] {banner_centerrs} [/banner_centerrs]

Одной из наиболее широко используемых комбинаций является сочетание 0,5% раствора тимолола с 2% раствором пилокарпина (Фотил (Fotil), фирма Santen Оу, Финляндия) или 4% раствором пилокарпина (Фотил форте (Fotil Forte), фирма Santen Оу, Финляндия).

После инстилляции данных препаратов эффективное снижение ВГД наблюдается начиная со 2-го часа, максимальный эффект наступает через 3—4 ч, продолжительность гипотензивного действия составляет около 24 ч. Максимальное снижение офтальмотонуса составляет более 32% от исходного уровня. Рекомендуемый режим применения 1—2 раза в день.

Местные побочные эффекты более выражены при использовании более высокой концентрации пилокарпина. Они проявляются в быстро проходящем чувстве жжения, боли в глазу, затуманивании зрения, гиперемии конъюнктивы.

Системные побочные эффекты соответствуют реакциям, характерным для обоих препаратов в отдельности.

• Фотил (Fotil) (фирма Santen Оу, Финляндия) — глазные капли содержат 0,5% раствор тимолола малеата и 2% раствор пилокарпина гидрохлорида в пластмассовых флаконах-капельницах емкостью 5 мл.
  
  
• Фотил форте (Fotil Forte) (фирма Santen Оу, Финляндия) — глазные капли содержат 0,5% раствор тимолола малеата и 4% раствор пилокарпина гидрохлорида в пластмассовых флаконах-капельницах емкостью 5 мл.
  

Кроме того, используют сочетание 2% раствора пилокарпина с 0,1% раствором метипранолала (Metipranolol).

Метипранолол неселективный бета-адреноблокатор, который, в отличие от тимолола малеата, обладает слабо выраженным местным анестезирующим (мембраностабилизирующим) эффектом и кардиодепрессивной активностью.

При применении данной комбинации снижение ВГД начинается через 1 ч после однократной инстилляции, достигает максимума к 4-6-му ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет 20-25% от исходного уровни. Рекомендуемый режим применения 2—3 раза в день.

• Нормоглаукон (Normoglaucon) (фирма Bausch&Lomb. производитель Doctor Mann Pharma GmbH, Германия) — глазные капли, содержащие 0,1% раствор метипранолала и 2% раствор пилокарпина гидрохлорида в пластмассовых флаконах-капельницах емкостью 5 мл.
  

Комбинированный препарат, включающий альфа- и бета-адреноблокатор проксодолол (Proxodolol) и альфа-стимулятор клонидин (Clofiidine),оказывает потенцированное гипотензивное действие за счет угнетения продукции внутриглазной жидкости.

При применении данной комбинации снижение ВГД начинается через 30 мин — 1 ч после однократной инстилляции, достигает максимума к 4—6-му ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет более 10 мм рт. ст. от исходного уровня. Рекомендуемый режим применения 2—3 раза в день.

• Проксофелин (Proxopheline) (фирма ФГУП «Московский эндокринный завод», Россия) - глазные капли, содержащие 1% раствор проксодолола и 0,25% раствор клонидина, в тюбик-капельницах по 1,5 мл.
  

В настоящее время находится в стадии регистрации новый отечественный комбинированный препарат, включающий альфа- и бета-адреноблокатор проксодолол (Proxodolol) и М-холиномиметик пилокарпин (Pilocarpin).

При применении данной комбинации снижение ВГД начинается через 30 мин - 1 ч после однократной инстилляции, достигает максимума к 4—6-му ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет 5—6 мм рт. ст. от исходного уровня. Рекомендуемый режим применения 2—3 раза в день.

• Проксокарпин (Proxocarpin) (фирма ФГУП «Московский эндокринный завод», Россия) — глазные капли, содержащие 1% раствор проксодолола и 1% раствор пилокарпина, в тюбик-капельницах по 1,5 мл.
  

Комбинация двух препаратов, активно снижающих продукцию внутриглазной жидкости — тимолола (Timolol) и дорзоламида (Dorzolamide) — оказывает выраженное гипотензивное действие. Снижение ВГД начинается через 1 ч после однократной инстилляции, достигает максимума к 4—6-му ч, и сохраняется в течение 24 ч. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет 33-43% от исходного уровня. Рекомендуемый режим применения 2 раза в день.

• Косопт (Cosopt) (фирма Merck Sharp&Dolime, США) — глазные капли, содержащие 0,5% раствор тимолола малеата и 2% раствор дорзоламида гидрохлорида, в пластмассовых флаконах, снабженных специальными дозаторами. Флаконы емкостью 5 и 10 мл.
  

В последние годы широкое распространение получил аналог простагландинов F2a - латанопрост, который, оказывая выраженное гипотензивное действие, хорошо переносится больными. Но у ряда пациентов возникала необходимость одновременного использования латано проста с другими гипотензивными препаратами. Наиболее часто используют комбинацию латанопроста и тимолола. Поэтому фирмой Pharmacia был разработан комбинированный препарат Ксалаком (Xalacom), содержащий 0,005% раствор латанопроста и 0,5% раствор тимолола малеата. Препарат выпускается в пластмассовых флаконах-капельницах емкостью 2.5 мл.

Препарат обладает выраженным гипотензивным действием, которое сохраняется в течение 24 ч. Ксалаком рекомендуется закапывать один раз в день (утром).

----

Статья из книги: Офтальмофармакология. Руководство для врачей | Е.А. Егоров, Ю.С. Астахов, Т.В. Ставицкая