Мидриатики, циклоплегические и циклотонические препараты

Описание

Мидриаз может быть обусловлен усилением действия дилататора зрачка под воздействием симпатомиметиков, а также ослаблением эффекта сфинктера зрачка, который наблюдается вследствие блокады холинорецепторов, при этом одновременно происходит парез цилиарной мышцы.

Для расширения зрачка применяют М-холиноблокаторы (циклоплегические мидриатики) и симпатомиметики (нециклоплегические мидриатики).

М-Холилоблокаторы

Фармакодинамика: в результате блокады М-холинорецепторов, расположенных в сфинктере зрачка и цилиарной мышце, происходит пассивное расширение зрачка вследствие преобладания тонуса мышцы, расширяющей зрачок, и расслабления мышцы, его суживающей. Одновременно за счет расслабления цилиарной мышцы возникает парез аккомодации.

Интенсивно пигментированная радужка более устойчива к дилатации (диаг. 9),





для достижения достаточного мидриатического эффекта бывает необходимо увеличивать концентрацию или частоту введений. В результате увеличения дозы препарата возможно развитие системных побочных эффектов и симптомов передозировки у этой группы пациентов.

Расширение зрачка может спровоцировать острый приступ глаукомы у пациентов с закрытоугольной и смешанной глаукомой, лиц старше 60 лет и людей с гиперметропией, предрасположенных к закрытоугольной глаукоме в связи с тем, что они имеют неглубокую переднюю камеру.

Блокируя М-холинорецепторы в других органах и тканях, препараты этой группы уменьшают секрецию слезных, слюнных, бронхиальных, потовых и желудочных желез. М-холиноблокаторы снижают тонус гладких мышц внутренних органов (бронхов, уретры, мочевого пузыря и ЖКТ). Оказывают умеренное стимулирующее влияние на ЦНС (возбуждение, галлюцинации и т.д.) и отсроченное длительное седативное действие. Понижая тонус блуждающего нерва, приводят к увеличению ЧСС и повышению проводимости но пучку Гиса. В высоких дозах вызывают вазодилатацию.

М-холиноблокаторы различают по силе и длительности действия — короткого (диагностического) [Тропикамид (Tmpicamid) [MHH]] и длительного (лечебного) действия [Amропин (Atropinum) [МНН], Циклапентолат (Cydopentolate) [MHH], Скополамин (Scopolamin) [MHH], Гоматропин (Homatmpin) [МНН]].

Динамика циклоплегического и мидриатического эффектов М-холиноблокаторов указана в табл. 36.





Показания к применению — мидриатики используют:

• для расширения зрачка при проведении офтальмоскопии;
  
  
• для достижения циклоплегии с целью исследования рефракции у детей;
  
  
• для лечения спазмов аккомодации полустойкого и стойкого характера у детей с аномалиями рефракции;
  
  
• в комплексной терапии воспалительных заболеваний переднего отдела глаза с целью предотвращения развития задних синехий;
  
  
• в предоперационной подготовке больных при экстракции катаракты.
  

[banner_centerrs] {banner_centerrs} [/banner_centerrs]

Противопоказания: мидриатики не рекомендуется применять у больных с закрытоугольной глаукомой или анатомически узким углом передней камеры, с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.

Следует применять с осторожностью у маленьких детей и пожилых людей, пациентов с синдромом Дауна и выраженными нарушениями мочеиспускания при аденоме предстательной железы, с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Необходимо предупреждать пациентов о том, что вождение автомобиля в течение как минимум 2 ч после исследования запрещено.

Побочные эффекты: местного характера - повышение ВГД, преходящее снижение зрения, фотофобия, отек и гиперемия кожи век И конъюНКТИВЫ.

Системного характера — сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, галлюцинации, возбуждение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: при одновременном применении с нитратами возрастает риск повышения ВГД, с новокаином — возможно усиление антихолинергического действия.

Атропин (Atropinum) [МНН]

Фармакодинамика: обладает максимально выраженным мидриатическим и циклоплегическим действием. Расширение зрачка после однократного закапывания атропина достигает максимума через 30—40 мин и сохраняется в течение 7—10 дней. Циклоплегия после однократного закапывания атропина достигает максимума через 60-180 мин и сохраняются в течение 6—12 дней. Выраженность и динамика мидриатического и циклоплегического эффекта атропина указана на диаг. 10.





Фармакокинетика: при местном применении (капельном или субконъюнктивальном) атропин накапливается практически во всех тканях глаза (диаг. 11).





В тканях глаза частично гидролизуется под воздействием фермента — атропинэстеразы. При местном применении хорошо адсорбируется в системный кровоток. Около 40% метаболизируется в печени. Неизмененный препарат и его метаболиты выводятся с мочой. Период полувыведения составляет 2 ч.

Показания к применению атропина:

• для расширения зрачка при проведении офтальмоскопии;
  
  
• для достижения циклоплегии с целью исследования рефракции у детей (особенно у детей до 4 лет);
  
  
• для лечения спазмов аккомодации полустойкого и стойкого характера у детей с аномалиями рефракции;
  
  
• в комплексной терапии воспалительных заболеваний переднего отдела глаза с целью предотвращения развития задних синехий;
  
  
• для лечения эмболии и спазма центральной артерии сетчатки.
  
  Противопоказания: атропин не следует применять у детей до 3 мес, у больных с закрытоугольной глаукомой или анатомически узким углом передней камеры, с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.
  

Следует применять с осторожностью у маленьких детей (у детей до 7 лет используют только 0,5% раствор) и пожилых людей, пациентов с синдромом Дауна и выраженными нарушениями мочеиспускания при аденоме предстательной железы, с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Побочные эффекты: атропин вызывает те же побочные эффекты (как местного, так и системного характера), что и другие М-холиноблокаторы.

В больших дозах у маленьких детей и стариков агропин может привести к параличу дыхания, вызывает психическое и двигательное беспокойство, головокружение, судороги, галлюцинации. Для уменьшения побочных эффектов системного характера на несколько минут после инстилляции необходимо пережимать слезные канальцы у внутреннего угла глаза.

Способ применения и дозы: для проведения офтальмоскопии 0,5— г раствор используют однократно. Исследование можно проводить через 30 мин.

Для проведения исследования рефракции 0,5—1% раствор закапывают 2 раза в день в течение 1—3 дней до исследования.

В комплексной терапии увеитов 0,5-1% раствор закапывают 2—3 раза в день. Также с этой целью применяют субконъюнктивальные инъекции 0,1% раствора атропина или 0,1—0,5% раствор вводится методом электрофореза через веки или глазную ванночку с анода.

Для лечения дисциркуляторных нарушений в центральной артерии сетчатки 0,2-0,5 мл 0,1% раствора атропина вводят парабульбарно или ретробульбарно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: при применении атропина с ингибиторами моноаминооксидазы возникают аритмии сердца; с хинином, новокаинамидом возможно усиление холинолитического эффекта. При приеме внутрь совместно с препаратами ландыша, танином наблюдается физико-химическое взаимодействие, приводящее к взаимному ослаблению эффектов.

Препараты

Агропин выпускают в виде 1% глазных капель, мази и 0,1% раствора для инъекций, 0,5% глазные капли, содержащие атропин, изготовляются ex temporae.

• Атропина сульфат (Россия) — 1% глазные капли во флаконах по 5 мл;
  
  
• Атропиновая мазь (Россия) — 1% глазная мазь;
  
  
• Пленки глазные с атропином сульфатом (Россия);
  
  
• Атромед (Atromed) (фирма Promed Exports Pvt Ltd, Индия) — 1% раствор (глазные капли) во флаконах по 5 мл.
  

Циклопентолат (Cyclopentolate) [МНН]

Фармакодинамика: оказывает менее выраженное, по сравнению с атропином, мидриатическое действие. После однократной инстилляции циклопентолата максимальный мидриаз развивается через 30—60 мин, и расширение зрачка сохраняется в течение 24 ч. Циклоплегия наблюдается через 25—75 мин после инстилляции, остаточные явления циклоплегии сохраняются 12—24 ч. Выраженность и динамика эффектов циклопентолата представлена на диаг. 12 и 13.









Фармакокинетика: данные отсутствуют.

Показания к применению: используют для достижения циклоплегии с целью исследования рефракции у детей (лучше использовать у детей старше 4 лет). Кроме того, он применяется для лечения спазмов аккомодации полустойкого и стойкого характера у детей с аномалиями рефракции и в комплексной терапии воспалительных заболеваний переднего отдела глаза с целью предотвращения развития задних синехий, в предоперационной подготовке больных при экстракции катаракты.

Противопоказания и побочные эффекты соответствуют ранее перечисленным для атропина и всей группы холинолитиков в целом.

Способ применения и дозы: дня исследования глазного дна циклопентолат закапывают 1—3 раза по 1 капле с интервалом 10 мин.

Для достижения циклоплегии требуется 2—3-кратное закапывание с интервалом 15—20 мин.

С лечебной целью его применяют 3 раза в день.

Препарат

• Цикломед (Cyclomed) (фирма Promed Exports Pvt Ltd, Индия) — 1% глазные капли во флаконах по 5 мл.
  

Гоматропин (Homatropine) [МНН]

Фармакодинамика: оказывает менее выраженное по сравнению с атропином мидриатическое действие. После однократной инстилляции гоматропина максимальный мидриаз и циклоплегия развиваются через 40—60 мин и сохраняются в течение 1—3 дней. Выраженность и динамика эффектов представлена на диаг. 13 и 14.





Фармакокинетика: данные отсутствуют.

Показания к применению: используют для достижения циклоплегии с целью исследования рефракции у детей (лучше использовать у детей старше 4 лет). Кроме того, он применяется для лечения спазмов аккомодации полустойкого и стойкого характера у детей с аномалиями рефракции и в комплексной терапии воспалительных заболеваний переднего отдела глаза с целью предотвращения развития задних синехий.

Противопоказания и побочные эффекты соответствуют ранее перечисленным для всей группы холинолитиков в целом.

Способ применения и дозы: для исследования глазного дна гоматропин закапывают однократно. Для достижения цикпоплегии требуется 2—3 кратное закапывание с интервалом 5—10 мин. С лечебной целью его применяют 3 раза в день.

Препарат

• 0,25% раствор гоматропина (глазные капли) изготовляется ex temроrае. В мировой практике используют 2 и 5% растворы гоматропина гидробромида.
  

Скополамин (Scopolamine) [МНН]

Фармакодинамика: оказывает менее выраженное, по сравнению с атропином, мидриатическое действие. После однократной инстилляции скополамина максимальный мидриаз развивается через 20-30 мин, циклоплегия — через 30—60 мин и сохраняется в течение 3—7 дней. Выраженность и динамика эффектов представлена на диаг. 15.





Фармакокинетика: данные отсутствуют.

Показания к применению: используют для достижения циклоплегии с целью исследования рефракции у детей (лучше использовать у детей старше 4 лет). Кроме того, он применяется дли лечения спазмой аккомодации полустойкого и стойкого характера у детей с аномалиями рефракции и в комплексной терапии воспалительных заболеваний переднего отдела глаза с целью предотвращения развития задниx синехий.

Противопоказания и побочные эффекты соответствуют ранее перечисленным для всей группы холинолитиков в целом.

Способ применения и дозы: для исследования глазного дна 0,25% раствор скополамина закапывают однократно. Для достижения циклоплегии требуется 1—2-кратное закапывание с интервалом 5—10 мин за 1 ч до проведения исследования. С лечебной целью его применяют 3—4 раза в день.

Препарат

• 0,25% раствор скополамина (глазные капли) изготовляют ex temporае.
  

Тропикамид (Tropicamid) [MHH]

Фармакодинамика: короткодействующий мидриатик. Расширение зрачка после закапывания тропикамида наблюдают через 5—10 мин, максимальный мидриаз отмечают через 20-40 мин с продолжительностью эффекта 1—2 ч, исходная ширина зрачков восстанавливается через 6 ч. Максимальный парез аккомодации возникает через 25 мин и сохраняется в течение 15—30 мин. Полное купирование циклоплегии наступает через 3 часа. Динамика и выраженность эффектов представлена на диаг. 13 и 14.

Фармакокинетика: данные отсутствуют.

Показания к применению: применяется при исследовании глазною дна. Редко используется для определения рефракции у маленьких детей и с лечебной целью для профилактики задних синехий при воспалительных заболеваниях глаз.

Противопоказания и побочные эффекты соответствуют ранее перечисленным для всей группы холинолитиков в целом. Однако побочные эффекты выражены слабее, чем у других препаратов. Тропикамид можно применять у детей в возрасте до 3 мес.

Способ применения и дозы: для диагностического расширения (рачка однократно закапывают 1 каплю 1% раствора или дважды по 1 капле 0,5% раствора с интервалом в 5 мин. Через 10 мин можно проводить офтальмоскопию. Для определения рефракции препарат закапывают 6 раз с интервалом 6—12 мин. Примерно через 25—50 мин наступает парез аккомодации и можно проводить исследование. С лечебной целью применяют 3—4 раза в день.

Препараты

• Мидриацил (Mydriacyl) (фирма Alcon-Couvreur, Бельгия) 0,5% и 1% глазные капли во флаконах-капельницах по 15 мл;
  
  
• Мидрум (Mydrum) (фирма Laboratories Chauvin SA, Германия) 0,5% и 1% глазные капли во флаконах-капельницах по 15 мл;
  
  
• Тропикамид (Tropicamid) (фирма Biogal, Венгрия) — 0,5% и 1% глазные капли во флаконах-капельницах по 15 мл.
  

----

Статья из книги: Офтальмофармакология. Руководство для врачей | Е.А. Егоров, Ю.С. Астахов, Т.В. Ставицкая