Препараты, оказывающие нейропротекторное действие

Описание

Для коррекции метаболических нарушений при заболеваниях ceтчатки и зрительного нерва применяют препараты, относящиеся к различным группам. В. Н. Алексеев и Е. А. Егоров (2001) выделяют прямые нейропротекторы: ферментный антиоксидант — супероксиддисмутаза [MHH], селективный адреноблокатор, имеющий свойства блокатора кальциевых каналов, — бетаксолол [МНН], пептидные биорегуляторы (цимедины) - ретиналамин [MHH], кортексин [MHH], эпиталон [МНН]. Непрямое нейропротекторное действие оказывают неферментные антиоксиданты — эмоксипин [MHH] и гистохром [MHH], витамины, антигипоксанты — цитохром С [MHH], синтетический аналог АКТГ — семакс [МНН]. Особенности применения не которых препаратов, оказывающих нейропротекторное действие, было описано в предыдущих разделах. В данном разделе будут описаны фармакологические свойства нейропептидов.

Пептидные биорегуляторы (цимедины) — вещества полипептидной природы, получаемые из различных органов и тканей организма (головного мозга, гипоталамуса, костного мозга, селезенки, лимфатических узлов, кровеносных сосудов, легких, печени, вилочковой железы, сетчатки и других).

Фармакодинамика: цимедины обладают способностью индуцировать процессы специфической дифференцировки в популяции клеток, являющихся исходным материалом для их получения.
[banner_centerrs] {banner_centerrs} [/banner_centerrs]

Цимедины получают из различных тканей с помощью метода кислотной экстракции с последующей очисткой от балластных веществ. По химическому строению они являются щелочными полипептидами, имеющими молекулярную массу от 1000 до 10 000 Да.

В организме человека и животных регуляторные полипептиды, расположены на поверхности клетки и входят в состав клеточных мембран. Они отсутствуют в ядерной, митохондриальной и лизосомальной фракциях. В результате физиологической деструкции мембран они появляются в межклеточных пространствах и оказывают ремул игорное действие.

Биологические эффекты цитомединов осуществляются через специфические рецепторы, расположенные на поверхности клетки.

После экзогенного введения полипептидов развивается эффект пептидного каскада, в результате чего даже после полного выведения экзогенных полипептидов из организма их биологическое действие сохраняется.

Цитомедины влияют на клеточный и гуморальный иммунитет, состояние системы гомеостаза, перекисное окисление липидов и другие защитные реакции организма.

В офтальмологии применяют следующие цимедины:

• Кортексин — комплекс пептидов, выделенных из коры головного мозга крупного рогатого скота и свиней;
  
  
• Ретиналамин — комплекс пептидов, выделенных из сетчатки крупного рогатого скота.
  

Кортексин обладает тройным действием в отношении нервной ткани, регулирует процессы метаболизма нейромедиаторов и перекисное окисление в коре головного мозга, зрительном нерве и нейронах сетчатки.

Ретиналамин уменьшает деструктивные изменения в пигментном эпителии сетчатки при различных формах дегенерации, модулирует активность клеточных элементов сетчатки, улучшает эффективность функционального взаимодействия пигментного эпителия и наружных сегментов фоторецепторов, стимулирует фибринолитическую активность крови, оказывает иммуномодулирующее действие (увеличивается экспрессия рецепторов на Т- и В-лимфоцитах, попытается фагоцитарная активность нейтрофилов).

Фармакокинетика: данных о глазной фармакокинетике нет.

Показания к применению: кортексин применяют для лечения больных с хориоретинальными дистрофиями и атрофиями зрительного нерва различного генеза.

Ретиналамин используют в терапии следующих состояний:

• диабетическая ретинопатия;
  
  
• пигментная абиотрофия сетчатки;
  
  
• инволюционные центральные хориоретинальные дистрофии;
  
  
• тромбоз ЦВС и ее ветвей;
  
  
• в комплексной терапии травм глазного яблока;
  
  
• в комплексной терапии глаукомы.
  

Противопоказания: индивидуальная непереносимость компонентов препарата, беременность.

При необходимости применения во время лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Данных о безопасности применения в педиатрии нет.

Побочные эффекты: аллергические реакции, умеренная болезненность в месте инъекции.

Способ применения и дозы: ретиналамин вводят парабульбарно или внутримышечно по 0,5—1,0 мл ежедневно или через день. Курс лечения 5—10 инъекций. Курс лечения повторяют через 3—6 мес.

Кортексин вводят в субтеноново пространство по 1 мл однократно.

Препараты выпускают в виде лиофилизированного порошки во флаконах. Перед применением порошок разводят в 1 мл физиологического раствора.

Препараты

• Кортексин (Cortexin) (фирма ООО «Герофарм», Россия) - лиофилизированный порошок во флаконах по 10 мг;
  
  
• Ретиналамин (Retinalamin) (фирма ООО «Герофарм», Россия) лиофилизированный порошок во флаконах. В каждом флаконе содержится 5 мг активного вещества и 17 мг глицина.
  

Семакс — синтетический аналог кортикотропина (АКТГ).

Фармакодинамика: ноотропное средство. Препарат улучшает энергетические процессы и увеличивает адаптационные возможности, повышая устойчивость к повреждению и гипоксии, нервной ткани, в том числе— головного мозга.

Фармакокинетика: при закапывании в нос препарат хорошо всасывается в сосуды слизистой. Около 60—70% введенной дозы попадает в системный кровоток.

Показания к применению: атрофия зрительного нерва различной этиологии.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость компонентов препарата, острые психические расстройства, сопровождающиеся тревогой, беременность, лактация, эндокринные заболевания.

Данных о безопасности применения в педиатрии нет.

Побочные эффекты: не выявлены.

Способ применения и дозы: Семаке применяют интраназально. В одной капле содержится 50 мкг активного вещества. Разовая доза составляет 200-2000 мкг ( из расчета 3-30 мкг/кг). Обычно вводят 2—3 капли препарата в каждую ноздрю. Курс лечения составляет 5—14 дней.

Кроме того, препарат можно вводить в виде эндоназального электрофореза. При этом препарат вводят с анода 1 раз в день. Доза препарата составляет 400—600 мкг/сут.

Препарат

• Семакс (Semax) (фирма Институт молекулярной генетики РАИ. Россия) - 0,1% раствор во флаконах по 3 мл.
  

----

Статья из книги: Офтальмофармакология. Руководство для врачей | Е.А. Егоров, Ю.С. Астахов, Т.В. Ставицкая