Средства с антиоксидантным, регенеративным и ноотропным действием | РАЦИОНАЛЬНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ В ОФТАЛЬМОЛОГИИ

Описание

Супероксиддисмутаза
Механизм действия и фармакологические эффекты
Супероксиддисмутаза (СОД) относится к классу металлопротеидов. СОД является основным ферментом специфической антиоксидантной защиты организма. При гипоксии наблюдается генерация активных форм кислорода, которые оказывают повреждающее влияние на ткани организма.

Вызывая разрушение активных форм кислорода, СОД оказывает антиоксидантное и противовоспалительное действия.

Фармакокинетика
Препарат хорошо проникает в различные ткани глаза при различных способах введении. Смах определяется через 1—2 ч. Лучше всего препарат накапливается в сосудистой оболочке и сетчатке. Медленно выводится из глазного яблока.

Место в терапии
СОД применяется для лечения следующих заболеваний глаз:
? механических травм;
? ожогов роговицы;
? дистрофии роговицы различного генеза;
? инфекционных кератитов в стадии эпителизации (в составе комплексной терапии);
? первичной глаукомы (в составе комплексной терапии).

Переносимость и побочные эффекты
? Аллергические реакции.

Противопоказания
? Гиперчувствительность

Метилэтилпиридинол
Механизм действия и фармакологические эффекты
Метилэтилпиридинол является структурным аналогом витамина В6. Он оказывает антиоксидантное действие, стабилизирует клеточную мембрану, ингибирует агрегацию тромбоцитов и нейтрофилов, обладает фибринолитической активностью, увеличивает содержание циклических нуклеотидов в тканях, уменьшает проницаемость сосудистой стенки. Обладая ретинопротекторным действием, препарат защищает сетчатку от повреждающего воздействия света высокой интенсивности.

Фармакокинетика
Препарат хорошо проникает в различные ткани глаза как при инстилляционном, так и при инъекционном введении. Быстро накапливается в тканях. Смах достигается в течение первых 15—30 мин. Быстро метаболизируется в тканях глаза, что приводит к падению концентрации в глазу. Уже через 1 ч препарат практически не определяется в тканях глазного яблока.

Место в терапии
Метилэтилпиридинол применяется для лечения следующих заболеваний глаз:
? субконъюнктивальных и внутриглазных кровоизлияний различного генеза;
? ангиоретинопатии (включая диабетическую ретинопатию);
? центральных и периферических хориоретинальных дистрофий;
? тромбозов центральной вены сетчатки и ее ветвей;
? осложненной миопии;
? ангиосклеротической макулодистрофии (сухая форма);
? отслойки сосудистой оболочки у больных глаукомой в послеоперационном периоде;
? дистрофических заболеваний роговицы;
? травм, ожогов роговицы.

А также для лечения и профилактики поражений
тканей глаза светом высокой интенсивности (солнечные лучи, излучение лазера при лазеркоагуляции).

Переносимость и побочные эффекты
Побочные эффекты, требующие внимания
? Аллергические реакции.

Побочные эффекты, требующие внимания, если они беспокоят пациента или продолжаются длительное время
? При введении метилэтилпиридинола в виде периокулярных инъекций возможны боль, жжение, зуд, покраснение и уплотнение параорбитальных тканей.

Противопоказания
? Гиперчувствительность.

Предостережения
Во время лечения следует контролировать свертываемость крови.

Взаимодействия
Нельзя смешивать раствор метилэтилпиридинола в одном шприце с другими препаратами.

Пентагидроксиэтилнафтохинон
Механизм действия и фармакологические эффекты
Пентагидроксиэтилнафтохинон содержит эхинохром — хиноидный пигмент морских беспозвоночных.

Перехватывает свободные радикалы, возникающие при перекисном окислении липидов, играет роль хелатора свободных катионов железа, накапливающихся в зоне ишемического повреждения. Кроме антиоксидантного препарат оказывает ретинопротекторное и геморезорбционное действия.

Место в терапии
Пентагидроксиэтилнафтохинон применяется для лечения следующих заболеваний глаз:
? внутриглазных кровоизлияний (гифема, гемофтальм, кровоизлияния в сетчатку) различного генеза;
? дисциркуляторных нарушений в сосудах сетчатки;
? дистрофических заболеваний сетчатки;
? ангиопатии сетчатки, в том числе диабетической ретинопатии.

Переносимость и побочные эффекты
Побочные эффекты, требующие внимания
? Аллергические реакции.
[banner_centerrs] {banner_centerrs} [/banner_centerrs]

Побочные эффекты, требующие внимания, если они беспокоят пациента или продолжаются длительное время
? Умеренная болезненность при парабульбарном введении.

Противопоказания
? Гиперчувствительность.
Данных о безопасности применения при беременности, в период лактации и в педиатрии нет.

Ретинола ацетат (витамин А)
Механизм действия и фармакологические эффекты
Витамин А относится к жирорастворимым витаминам. Играет важную роль в окислительно-восстановительных процессах. Участвует в обмене углеводов, белков, липидов и минералов, а также в процессе фоторецепции. Усиливает выработку липазы, трипсина, миелопоэз и процессы клеточного деления.

При местном применении тормозит процессы кератинизации, усиливает пролиферацию эпителиоцитов, омолаживает клеточные популяции и уменьшает количество клеток, которые идут по пути терминальной дифференцировки. Местные эффекты обусловлены наличием на поверхности эпителиальных клеток специфических ретинолсвязывающих рецепторов.
Ретинол обладает противоопухолевой активностью в отношении эпителиальных опухолей.

Место в терапии
Витамин А применяется для лечения следующих заболеваний (при системном применении):
? гиповитаминоза и авитаминоза А;
? пигментного ретинита;
? гемералопии;
? ксерофтальмии;
? кератомаляции.

Витамин А применяется для лечения (при местном применении):
? экзематозных поражений глаз;
? механических травм и ожогов роговицы;
? кератопатии различного генеза;
? кератитов в стадии эпителизации.

Переносимость и побочные эффекты
Побочные эффекты, требующие внимания
? Гипервитаминоз А — сонливость, вялость, головная боль, гиперемия лица, тошнота, рвота, нарушение походки, болезненность в костях нижних конечностей, возможно повышение давления спинномозговой жидкости. У детей возможно повышение температуры тела.

Побочные эффекты, требующие внимания, если они беспокоят пациента или продолжаются длительное время
? Аллергические реакции (при местном применении).

Предостережения
С осторожностью применяют при остром и хроническом нефрите, при декомпенсации сердечной деятельности.

Противопоказания
? Гиперчувствительность.
? Беременность (I триместр).
? Желчекаменная болезнь (ЖКБ), хронический панкреатит (системное применение).

Токоферола ацетат (витамин Е)
Механизм действия и фармакологические эффекты
Витамин Е обладает антиоксидантной активностью, участвует в биосинтезе гемма и белков, пролиферации клеток и тканевом дыхании. Предупреждает гемолиз эритроцитов и препятствует повышенной проницаемости и ломкости капилляров.

Место в терапии
Витамин Е применяется для лечения следующих заболеваний глаз (в составе комплексной терапии):
? глаукомы;
? дистрофических заболеваний сетчатки;
? ангиопатии сетчатки;
? ишемических поражений зрительного нерва;
? атрофии зрительного нерва различного генеза.

Переносимость и побочные эффекты
? Аллергические реакции — кожная сыпь.
? Со стороны ЖКТ — диарея, боль в эпигастрии.

Противопоказания
? Гиперчувствительность.

Предостережения
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с тяжелым кардиосклерозом и инфарктом миокарда, при повышенном риске тромбоэмболий.

Липоевая кислота
Механизм действия и фармакологические эффекты
Липоевая кислота является коферментом цикла Кребса и играет важную роль в энергетическом обмене клетки. Обладает антиоксидантной активностью, участвует в регуляции липидного и углеводного обменов, влияет на обмен холестерина и оказывает липотропный и детоксицирующие эффекты.

Место в терапии
Липоевая кислота применяется для лечения следующих заболеваний глаз (в составе комплексной терапии):
? глаукомы;
? дистрофических заболеваний сетчатки;
? ангиопатии сетчатки;
? ишемических поражений зрительного нерва;
? атрофии зрительного нерва различного генеза.

Переносимость и побочные эффекты
? Аллергические реакции — кожная сыпь.
? Со стороны ЖКТ — диспепсические явления, боль в подложечной области, изжога.

Противопоказания
? Гиперчувствительность.

Предостережения
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с гиперацидным гастритом и язвенной болезнью желудка.

Селен
Механизм действия и фармакологические эффекты
Селен — микроэлемент, являющийся частью ферментной системы глутатион пероксидазы. Влияя на активность данного фермента, селен участвует в антиоксидантной защите организма.

Место в терапии
Селен применяется для лечения следующих заболеваний глаз (в составе комплексной терапии):
? глаукомы;
? дистрофических заболеваний сетчатки;
? ангиопатии сетчатки;
? ишемических поражений зрительного нерва;
? атрофии зрительного нерва различного генеза.

Переносимость и побочные эффекты
? Аллергические реакции.

Противопоказания
? Гиперчувствительность.

Предостережения
Следует соблюдать осторожность и не превышать рекомендуемых дозировок, в противном случае может появиться запах чеснока в выдыхаемом воздухе.

Черники экстракт
Механизм действия и фармакологические эффекты
В плодах черники содержатся антоцианозиды (дельфинидин, цианидин, мальвидин, петунидин, пеонидин), которые обладают противовоспалительным и антиоксидантным действиями, улучшают реологические свойства крови и способствуют укреплению сосудистой стенки, ускоряют восстановление обесцвеченного родопсина, и флавоноиды (гиперин, астрагалин, кверцитин, изокверцитин, рутин), которые оказывают противовоспалительное, десенсибилизирующее действия, ускоряют процессы регенерации.

Кроме того, содержатся микроэлементы (марганец), углеводы (глюкоза, фруктоза, сахароза, пектин), органические кислоты (лимонная, молочная, хинная, щавелевая, яблочная и янтарная), витамины (С, РР, В1 каротин), тритерпиноиды, эфирные масла, фенолы и их производные, фенокарболовые кислоты, катехины.

Фармакокинетика
После в/в введения антоцианозиды быстро распределяются в различных тканях.
При оральном введении в ограниченном количестве всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность низкая (1,2% введенной дозы), Смах в плазме крови (2—3 мкг/мл, в диапазоне биологической активности) достигается через 15 мин и затем быстро снижается в течение 2 ч. Выводится с мочой и желчью.

Место в терапии
Препараты черники применяются для лечения следующих заболеваний глаз (в составе комплексной терапии):
? глаукомы;
? дистрофических заболеваний сетчатки;
? миопия.

Переносимость и побочные эффекты
? Аллергические реакции — кожная сыпь.

Противопоказания
? Гиперчувствительность.

Цитохром С
Механизм действия и фармакологические эффекты
Цитохром С — ферментный препарат, полученный биотехнологическим путем из биомассы дрожжей membranaefacienc. Улучшает тканевый метаболизм, стимулирует процессы тканевого дыхания и тем самым способствует ускорению эпителизации и других репаративных процессов.

Фармакокинетика
Препарат хорошо проникает в различные ткани глаза как при инстилляционном, так и при инъекционном введении. Смах в тканях достигается в течение 1—2 ч.

Место в терапии
Цитохром С применяется для лечения следующих заболеваний глаз:
? заболеваний роговицы, сопровождающихся нарушением метаболических процессов;
? первичных и вторичных дистрофий роговицы;
? инфекционных кератитов с изъязвлением;
? трофических кератитов;
? посттравматических кератитов;
? эрозии;
? аллергических кератоконъюнктивитов;
? синдрома «сухого глаза».

Переносимость и побочные эффекты
? Аллергические реакции.

Противопоказания
? Гиперчувствительность.

Таурин
Механизм действия и фармакологические эффекты
Таурин является серосодержащей аминокислотой, образующейся в организме в процессе превращения цистеина. Препарат способствует улучшению энергетических процессов, стимулирует репаративные и регенераторные процессы при заболеваниях дистрофического характера и при резком нарушении метаболизма тканей глаза. Как серосодержащая аминокислота препарат способствует нормализации функции клеточных мембран, улучшению энергетических и обменных процессов.

Место в терапии
Таурин применяется для лечения следующих заболеваний глаз:
? дистрофии роговицы;
? травмы роговицы (в качестве стимулятора репаративных процессов);
? дистрофических заболеваний сетчатки.

А также для лечения и профилактики старческих, посттравматических, лучевых и других видов катаракт.

Переносимость и побочные эффекты
? Аллергические реакции.

Противопоказания
? Гиперчувствительность.

Полипептиды
Механизм действия и фармакологические эффекты
Полипептиды сетчатки глаз телят относятся к группе пептидных биорегуляторов (цитомединов) — веществ полипептидной природы, получаемых из различных органов и тканей организма (головного мозга, гипоталамуса, костного мозга, селезенки, лимфатических уз-лов, кровеносных сосудов, легких, печени, вилочковой железы, сетчатки и других). Полипептиды сетчатки глаз телят — комплекс пептидов, выделенных из сетчатки крупного рогатого скота.

Все цитомедины обладают способностью индуцировать процессы специфической дифференцировки популяции клеток, являющихся объектом их применения.
Цитомедины получают из различных тканей методом кислотной экстракции с последующей очисткой от балластных веществ. По химическому строению они являются щелочными полипептидами, имеющими молекулярную массу от 1000 до 10 000 Да.

В организме человека и животных регуляторные полипептиды расположены на поверхности клетки и входят в состав клеточных мембран. Они отсутствуют в ядерной, митохондриальной и лизосомальной фракциях. В результате физиологической деструкции мембран они появляются в межклеточных пространствах и оказывают регуляторное действие.

Биологические эффекты цитомединов осуществляются через специфические рецепторы, расположенные на поверхности клетки.


После экзогенного введения полипептидов развивается эффект пептидного каскада, в результате чего даже после полного выведения экзогенных полипептидов из организма их биологическое действие сохраняется. Цитомедины влияют на клеточный и гуморальный иммунитет, состояние системы гомеостаза, перекисное окисление липидов и другие защитные реакции организма.

Полипептиды сетчатки глаз телят уменьшают деструктивные изменения в пигментном эпителии сетчатки при различных формах дегенерации, модулируют активность клеточных элементов сетчатки, улучшают эффективность функционального взаимодействия пигментного эпителия и наружных сегментов фоторецепторов, стимулируют фибринолитическую активность крови, оказывают иммуномодулирующее действие (увеличивается экспрессия рецепторов на Т- и В-лимфоцитах, повышается фагоцитарная активность нейтрофилов).

Место в терапии
Полипептиды сетчатки глаз телят применяются для лечения:
? диабетической ретинопатии;
? пигментной абиотрофии сетчатки;
? инволюционных центральных хориоретинальных дистрофий;
? тромбоза центральной вены сетчатки (ЦВС) и ее ветвей;
? травмы глазного яблока (в составе комплексной терапии);
? глаукомы (в составе комплексной терапии).

Переносимость и побочные эффекты
Побочные эффекты, требующие внимания
? Аллергические реакции.

Побочные эффекты, требующие внимания, если они беспокоят пациента или продолжаются длительное время
? Умеренная болезненность при пара- бульбарном введении.

Противопоказания
? Гиперчувствительность.
? Беременность.

Предостережения
? Индивидуальная непереносимость.
? Данных о безопасности применения в педиатрии нет.


Пептидные препараты в офтальмологии
Исследования, начатые в Военно-медицинской академии под руководством академика РАМН Ф.И. Комарова, позволили установить: применение ЛС пептидной природы способствует восстановлению и сохранению регуляторных механизмов межклеточного взаимодействия, что в итоге проявляется восстановлением собственного синтеза тканеспецифических белков.

Ретиналамин — комплекс пептидов, выделенных из сетчатки глаз телят. Он регулирует процессы метаболизма в сетчатке, стимулирует функции клеточных элементов сетчатой оболочки, способствует улучшению функционального взаимодействия пигментного эпителия и наружных сегментов фоторецепторов при различной патологии, усиливает активность ретинальных макрофагов, а также оказывает нормализующее влияние на коагуляцию крови и обладает выраженным протективным эффектом в отношении сосудистого эндотелия.

Более 5000 клинических исследований определили показания для применения Ретиналамина:
? диабетическая ретинопатия;
? центральные и периферические наследственные тапеторетинальные абиотрофии;
? посттравматические и поствоспалительные центральные дистрофии сетчатки;
? послеоперационная реабилитация пациентов с отслойкой сетчатки;
? гиперкоагуляция сетчатки после лазерного воздействия;
? профилактика ретромбоза. Кортексин — комплекс пептидов, выделенных из коры головного мозга крупного рогатого скота. Препарат регулирует процессы метаболизма в головном мозге, оказывает церебропротективное, ноотропное и противосудорожное действия, обладает способностью восстанавливать биоэлектрическую активность головного мозга, регулирует процессы перекисного окисления в нейронах. Кроме того, Кортексин адекватно воздействует на волокна зрительного нерва и запускает механизмы саморегуляции в нейронах сетчатки.

Клинические исследования показали, что сочетанное применение двух препаратов пептидной структуры — Ретина- ламина и Кортексина оказывает наибольшее лечебное воздействие.

Никотиноил гамма-аминомасляная кислота
Механизм действия и фармакологические эффекты
Никотиноил гамма-аминомасляная кислота является никотиновым эфиром гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), поэтому она имеет свойства как ГАМК, так и никотиновой кислоты. Никотиноил гамма-аминомасляной кислоте свойственно ноотропное (улучшение метаболизма и функции головного мозга) и непродолжительное сосудорасширяющее действия.

Место в терапии
Никотиноил гамма-аминомасляная кислота применяется для лечения следующих заболеваний глаз (в составе комплексной терапии):
? глаукомы;
? дистрофических заболеваний сетчатки;
? ангиопатии сетчатки;
? дисциркуляторных нарушений сосудов сетчатки;
? ишемических поражений зрительного нерва;
? атрофии зрительного нерва различного генеза.

Переносимость и побочные эффекты
? Аллергические реакции — сыпь, зуд кожных покровов.
? Со стороны ЦНС — раздражительность, возбуждение, ощущение тревоги, головокружение, головная боль.
? Со стороны ЖКТ — тошнота.

Противопоказания
? Гиперчувствительность.
? Острые и хронические заболевания почек.

Метионил-глутамил-гистидил-фенилаланил-пролил-глицил-пролин
Механизм действия и фармакологические эффекты
Препарат является синтетическим аналогом фрагмента кортикотропина. Относится к ноотропным средствам. Улучшает энергетические процессы и увеличивает адаптационные возможности, повышает устойчивость к повреждению и гипоксии нервной ткани, в том числе головного мозга.

Фармакокинетика
При закапывании в нос препарат хорошо всасывается в сосуды слизистой. Около 60—70% введенной дозы попадает в системный кровоток.

Место в терапии
Метионил-глутамил-гистидил-фенилаланил-пролил-глицил-пролин применяется для лечения атрофий зрительного нерва различной этиологии.

Переносимость и побочные эффекты
Побочных эффектов не выявлено.

Противопоказания
? Гиперчувствительность.
? Острые психические расстройства, сопровождающиеся тревогой.
? Беременность.
? Кормление грудью.
? Эндокринные заболевания.
? Детский возраст (данных о безопасности применения в педиатрии нет).

Способ применения и дозы
Интраназально 2—3 капли в каждую ноздрю. В одной капле содержится 50 мкг активного вещества. Разовая доза составляет 200—2000 мкг (из расчета 3—30 мкг/кг). Курс лечения — 5—14 дней.
Эндоназальный электрофорез: вводится с анода 400—600 мкг 1 р/сут.