Средства для лечения аллергических заболеваний глаз | РАЦИОНАЛЬНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ В ОФТАЛЬМОЛОГИИ

Описание

Аллергические заболевания являются одними из самых распространенных болезней. Ими страдает 16,5% населения России и 10% жителей земного шара.

Довольно часто развиваются аллергические заболевания глаз. В 44,8% аллергический процесс поражает различные структуры органа зрения. При этом проявления глазной аллергии очень разнообразны, так как могут поражаться практически все отделы органа зрения.

В качестве аллергенов, вызывающих поражение органа зрения, могут выступать пыльца растений, лекарственные и косметические продукты (в среднем в 70,6%), инфекционные токсины (в среднем в 29,4%) и другие вещества.

Наиболее часто встречаются следующие клинические формы глазных аллергозов: поллиноз (14,2%), весенний кератоконъюнктивит (39,5%), гиперпапиллярный конъюнктивит, лекарственная аллергия (30,4%), инфекционно-аллергические заболевания.

При лечении аллергических заболеваний глаз применяются стабилизаторы мембран тучных клеток, блокаторы гистаминовых рецепторов, сосудосуживающие ЛС, а также комбинированные ЛС.

Мембраностабилизирующие средства
Наибольшая терапевтическая эффективность достигается при профилактическом использовании мембраностабилизирующих ЛС. Их применение сокращает потребность в стероидных ЛС при аллергических конъюнктивитах.

Механизм действия и фармакологические эффекты
ЛС этой группы, подавляя Ig-E-зависимую дегрануляцию тучных клеток путем стабилизации клеточной мембраны, предотвращают выделение гистамина и других медиаторов воспаления.

Лодоксамид
Угнетая активность фосфодиэстеразы тучных клеток, мембраностабилизаторы приводят к накоплению в них цАМФ, что блокирует поступление и вызывает выделение из тучных клеток ионов кальция.

Таким образом, задержка высвобождения медиаторов воспаления происходит в результате блокады проникновения ионов кальция в клетку. Они подавляют миграцию нейтрофилов, эозинофилов и моноцитов.

Фармакокинетика
Препараты этой группы обладают плохой абсорбционной способностью. При местном применении не более 0,07% введенной в конъюнктивальный мешок дозы абсорбируется в системный кровоток. Не более 0,01% введенной дозы определяется во влаге передней камеры. При системном применении препараты плохо проникают через гематоофтальмический барьер (около 0,03% введенной дозы определяется в тканях глаза).

Место в терапии
ЛС данной группы применяют для лечения различных видов аллергических конъюнктивитов (сезонного, гиперпапиллярного конъюнктивита, вызванного ношением контактных линз, лекарственного и т.д.).

Переносимость и побочные эффекты
Побочные эффекты, требующие внимания
? Аллергические реакции — кожная сыпь, боли в суставах.
? Со стороны органа зрения (при местном применении лодоксамида) — преходящее жжение, покалывание, зуд и слезотечение, головокружение, нарушения зрения, отек, отложение кристаллов и изъязвление роговицы, сухость слизистой оболочки носа, кожный зуд.

Побочные эффекты, требующие внимания, если они беспокоят пациента или продолжаются длительное время
? Местные реакции — жжение, временное затуманивание зрения.

Противопоказания
? Гиперчувствительность.
? Возраст до 4 лет (для лодоксамида — до 2 лет).

Предостережения
Беременность, период кормления грудью
Во время беременности и лактации мембраностабилизаторы применяют только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Взаимодействия
Выгодны сочетания мембраностабилизирующих средств со следующими ЛС:
? антигистаминными ЛС;
? ?-адреноблокаторами;
? ГКС;
? теофиллином и другими метилксантинами.

При одновременном применении мембраностабилизирующих средств с ними потенцируется противоаллергический эффект.
Новая форма глазных капель Лекролин без консерванта в тюбиках-капельницах для одноразового применения по 0,25 мл может применяться у больных, страдающих аллергической реакцией на консервант (бензалкония хлорид), и лиц, которые постоянно носят контактные линзы.

Блокаторы гистаминовых рецепторов
Гистамин — один из основных медиаторов воспаления, который, взаимодействуя со специфическими рецепторами, участвует в развитии воспалительной реакции. Уменьшить роль гистамина в развитии аллергической реакции можно, предупредив его высвобождение из клеток или не допустив его связи со специфическими рецепторами. Первый эффект оказывают глюкокортикидные и мембраностабилизирующие средства. Второй эффект вызывают блокаторы гистаминовых рецепторов.

Существуют два типа гистаминовых рецепторов. Н1-рецепторы передают сосудистые эффекты (отек, расширение сосудов), и Н2-рецепторы передают стимулы для желудочной секреции. Так как развитие сосудистого компонента воспалительной реакции вызывает именно активация Н1-рецепторов, блокирующие их препараты используются для лечения аллергических заболеваний.
Впервые антигистаминные препараты были введены в клиническую практику в 1947 году. В настоящее время для лечения заболеваний глаз используются такие блокаторы Н1-рецепторов, как антазолин, азеластин, левокабастин и фенирамин.

Механизм действия и фармакологические эффекты
Блокируя Н1-рецепторы, препараты данной группы уменьшают обусловленные влиянием гистамина проявления аллергической реакции — отек и гиперемию тканей.

Фармакокинетика
При местном применении плохо проникают во внутриглазные структуры и подвергаются незначительной системной реабсорбции. Стах в плазме крови после местного применения возникает через 2 ч, Т1/2 составляет 33 ч.

При системном применении антигистаминные ЛС проникают через гематоофтальмический барьер. Терапевтически значимые концентрации антигистаминовых ЛС в тканях глаза достигаются только при применении высоких доз препаратов, что ограничивает системное применение антигистаминных ЛС для лечения аллергических заболеваний глаз.

Место в терапии
Используются для лечения:
? аллергических конъюнктивитов;
? аденовирусных и герпесвирусных конъюнктивитов и кератоконъюнктивитов (в составе комплексной терапии);
? бактериальных конъюнктивитов (в составе комплексной терапии);
? хламидийных конъюнктивитов, паратрахомы (в составе комплексной терапии).

Переносимость и побочные эффекты
Побочные эффекты, требующие внимания
? Со стороны ЦНС — нарушение сна и координации движений, сонливость, повышенная утомляемость.
? Со стороны ССС — сердцебиение, повышение АД.
? Со стороны ЖКТ — появление горького вкуса во рту, тошнота, диарея, снижение аппетита.
? Со стороны органов дыхания — бронхоспазм, заложенность носа.
? Со стороны органа зрения (при местном применении) — снижение зрения, диплопия, фотосенсибилизация.
? Со стороны мочевыделительной системы — нарушение мочеиспускания.
? Аллергические реакции — сыпь. При местном применении риск развития вышеперечисленных побочных эффектов значительно ниже, чем при системном применении.

Побочные эффекты, требующие внимания, если они беспокоят пациента или продолжаются длительное время
? Местные реакции — легкое раздражение глаз.

Противопоказания
? Гиперчувствительность.
? Беременность и кормление грудью.
? Закрытоугольная глаукома (фенирамин).

Предостережения
Педиатрия
Антигистаминные препараты не рекомендуется использовать у детей до 12 лет (азеластин — у детей до 6 лет), так как у маленьких детей возможно развитие гиперактивности, галлюцинаций и судорог.

Прочие
Не следует применять антигистаминные препараты у пациентов, использующих ингибиторы МАО.
Блокаторы гистаминовых рецепторов следует применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой, заболеваниями коронарных артерий, язвой желудка и сужениями ЖКТ, аденомой простаты, закрытоугольной глаукомой, артериальной гипертензией, заболеваниями печени, гипертиреоидизмом.

Взаимодействия
Нежелательны сочетания блокаторов гистаминовых рецепторов со следующими ЛС:
? наркотическими анальгетиками;
? снотворными;
? транквилизаторами.

Одновременный прием антигистаминных препаратов с ними, а также употребление алкоголя ведет к потенцированию седативного эффекта.

Сосудосуживающие средства
Аллергические заболевания сопровождаются выраженной сосудистой реакцией, проявляющейся отеком и гиперемией тканей. Применение симпатомиметических средств, оказывающих сосудосуживающее действие, уменьшает отек и гиперемию конъюнктивы. Для уменьшения симптомов аллергии используются монокомпонентные и комбинированные препараты, содержащие а-адреномиметики, — тетризолин, нафазолин, оксиметазолин, фенилэфрин.

Механизм действия и фармакологические эффекты
Тетразолин, нафазолин, оксиметазолин и фенилэфрин оказывают адреномиметическое действие. Их эффект при местном применении зависит от дозы и состава препарата. Высокие концентрации фенилэфрина (10 и 2,5%), помимо вазоконстрикторного эффекта, вызывают развитие мидриаза. Местное применение низких концентраций фенилэфрина (0,12%), а также других адреномиметиков сопровождается сосудосуживающим эффектом.

К симпатомиметикам также относится эпинефрин, применение которого, помимо вазоконстрикторного и мидриатического эффектов, сопровождается снижением ВГД. Незначительное гипотензивное действие наблюдается при применении высоких доз фенилэфрина.

Продолжительность вазоконстрикторного эффекта зависит от дозы и состава препарата (табл. 11.1).
Системные эффекты также обусловлены вазоконстрикцией. На фоне применения препаратов этой группы может возникнуть повышение АД и рефлекторная брадикардия.

Фармакокинетика
При местном применении подвергаются системной реабсорбции (особенно фенилэфрин). Сведений о степени проникновения в различные ткани глаза после местного применения нет.

Место в терапии
? Лечение аллергических заболеваний глаз.
? Уменьшение симптомов раздражения конъюнктивы, вызванных различными агентами.
? Дифференциальная диагностика поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока.

Переносимость и побочные эффекты
Побочные эффекты, требующие внимания
? Со стороны ЦНС — головные боли, повышенная утомляемость.
? Со стороны ССС — сердцебиение, повышение АД.
? Со стороны обмена веществ — гипергликемия.
? Со стороны органа зрения (при местном применении) — снижение зрения, раздражение конъюнктивы, повышение ВГД, расширение зрачка.
? Прочие — потоотделение.

При местном применении риск развития вышеперечисленных побочных эффектов значительно ниже, чем при системном применении.

Побочные эффекты, требующие внимания, если они беспокоят пациента или продолжаются длительное время
? Местные реакции — гиперемия конъюнктивы (вследствие стойкой вазодилятации, развивающейся при длительном применении), синдром «сухого глаза».

Противопоказания
? Гиперчувствительность.
? Беременность и кормление грудью.
? Закрытоугольная глаукома.
? Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (ИБС, артериальная гипертензия, феохромоцитома).
? Заболевания обмена веществ (гиперфункция щитовидной железы, сахарный диабет).
? Аневризмы сосудов и тяжелый атеросклероз (высокие дозы фенилэфрина— 10%).

Предостережения
Педиатрия
Симпатомиметики не следует использовать у детей младше 5 лет, оксиметазолин — у детей до 1 года (в мировой практике не используют у детей до 6 лет), а на- фазолин — у детей до 2 лет.

Прочие
Необходимо применять с осторожностью у больных, принимающих ингибиторы моноаминооксидазы или другие ЛС, повышающие АД. Длительность применения не должна превышать 5—7 дней.

Взаимодействия
Результаты взаимодействия сосудосуживающих препаратов с некоторыми ЛС: