Противоаллергические препараты

Описание

Аллергические заболевания являются одними из самых распространенных болезней. Аллергическими заболеваниями страдает 16,5% населения России и 10% жителей земного шара. Довольно часто развиваются аллергические заболевания глаз. В 44,8% аллергический процесс поражает различные структуры органа зрения. При этом проявления глазной аллергии очень разнообразны, так как могут поражаться практически все отделы органа зрения. В качестве аллергенов, вызывающих поражение органа зрения, могут выступать пыльца растений, лекарственные и косметические продукты (в среднем в 70,6%), инфекционные токсины (в среднем в 29,4%) и другие вещества. Наиболее часто встречаются следующие клинические формы глазных аллергозов:

• поллиноз (14,2%),
• весенний кератоконъюнктивит (39,5%),
• гиперпапиллярный конъюнктивит,
• лекарственная аллергия (30,4%),
• инфекционно-аллергические заболевания.
  

Лечение аллергических заболеваний глаз включает применение глюкокортикостероидов, стабилизаторов мембран тучных клеток, блокаторов антигистаминовых рецепторов и сосудосуживающих препаратов.

↑ Мембраностабилизаторы

Кромоглициевая кислота (Cromoglicic acid) [MHH]

Фармакодинамика: кромоглициевая кислота, подавляя lg-E-за-висимую дегрануляцию тучных клеток путем стабилизации клеточной мембраны, предотвращает выделение гистамина и других мс диаторов воспаления.

Угнетая активность фосфодиэстеразы тучных клеток, кромоглициевая кислота приводит к накоплению в них ц-АМФ, что блокирует поступление и вызывает выделение из тучных клеток ионом кальция. Таким образом, задержка высвобождения медиаторов вое паления происходит в результате блокады проникновения ионом кальция в клетку.

Кромоглициевая кислота подавляет миграцию нейтрофилом, эозинофилов и моноцитов.

Наибольшая терапевтическая эффективность достигается при профилактическом использовании препарата. Применение препаpaтa сокращает потребность в стероидных лекарственных средствах при аллергических конъюнктивитах. Кромоглициевая кислота оказывает пролонгированный лечебный эффект.

Уменьшает симптомы глазных аллергозов.

Фармакокинетика: кромоглициевая кислота обладает плохой абсорбционной способностью. При местном применении не более 0,07% введенной в конъюнктивальный мешок дозы абсорбируется в системный кровоток. Препарат плохо проникает в переднюю камеру. Не более 0,01% введенной дозы определяется во влаге передней камеры. При системном применении препарат плохо проникает через гематоофтальмический барьер (около 0,03% введенной дозы определяется в тканях глаза).

Показания к применению: применяют для лечения сезонного и других видов аллергических конъюнктивитов, в том числе — гиперпапиллярного конъюнктивита, вызванного ношением контактных линз.

Противопоказания: препарат не рекомендуется применять при повышенной чувствительности к кромоглициевой кислоте, у беременных и кормящих матерей, а также детей до 4 лет.
[banner_centerrs] {banner_centerrs} [/banner_centerrs]

Побочные эффекты: возможно развитие временного затуманивания зрения, жжения сразу после инстилляции.

Способ применения и дозы: раствор кромоглициевой кислоты закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2-6 раз в день. Лечение рекомендуется начинать за 7—10 дней до возможного развития сезонного аллергического конъюнктивита и продолжать еще в течение 7—10 дней после исчезновения симптомов заболевания.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами: при одновременном применении с бета-адреноблокаторами, ГКС и антигистаминными препаратами наблюдается потенцирование противоаллергического эффекта.

Препараты

В настоящее время в РФ зарегистрировано более 10 препаратов, выпускаемых различными фирмами. Наиболее широко применяется препарат Лекролин (Lcerolyn) (фирма Santen ОY, Финляндия) — 2% глазные капли в пластмассовых флаконах-капельницах по 10 мл и тюбик-капельницах для одноразового применения, не содержащих консервантов.

Помимо кромоглициевой кислоты, в офтальмологии для лечения энергических заболеваний используется лодоксамид (Lodoxamide) [МНН]

Фармакодинамика: так же, как и кромоглициевая кислота лодоксамид, подавляя дегрануляцию тучных клеток путем стабилизации клеточной мембраны, предотвращает выделение гистамина и других медиаторов воспаления. По-видимому, задержка высвобождении медиаторов воспаления происходит в результате блокады проникновения ионов кальция в клетку. Лодоксамид подавляет миграцию эозинофилов и выделение из них ферментов и цитотоксических факторов.

Наибольшая терапевтическая эффективность достигается при профилактическом использовании препарата. Применение препарата сокращает потребность в стероидных лекарственных средствах при аллергических конъюнктивитах.

Фармакокинетика: лодоксамид обладает плохой абсорбционной способностью. При местном применении практически не абсорбируется в системный кровоток. Препарат плохо проникает в переднюю камеру.

Показания к применению: применяют для лечения сезонного и других видов аллергических конъюнктивитов, в том числе — гиперпапиллярного конъюнктивита, вызванного ношением контактных линз.

Противопоказания: препарат не рекомендуется применять при повышенной чувствительности к компонентам препарата, у беременных и кормящих матерей, а также детей до 2 лет.

Побочные эффекты: при его применении возможно развитие большего числа побочных эффектов, чем при использовании кромоглициевой кислоты. К ним относятся: преходящее жжение, покалывание, зуд и слезотечение, головокружение, нарушения зрения, отек, отложение кристаллов и изъязвление роговицы, сухость слизистой оболочки носа, кожный зуд.

Способ применения и дозы: препарат закапывают 4 раза в день. Курс лечения составляет от 4 нед до 3 мес.

Препарат

• Аломид (Aloniide) (фирма Alcon-Couvreur, Бельгия) — 0,1% глазные капли в пластмассовых флаконах-капельницах по 5 мл.
  

↑ Блокаторы гистаминовых рецепторов

Гистамин — один из основных медиаторов воспаления, который взаимодействуя со специфическими рецепторами, участвует в развитии воспалительной реакции. Уменьшить роль гистамина в развитии аллергической реакции можно, предупредив его высвобождение из клеток или не допустив его связи со специфическими рецептора ми. Первый эффект оказывают глюкокортикостероидные и мембраностабилизирующие средства. Вторым эффектом обладают блокаторы гистаминовых рецепторов.

Существуют 2 типа гистаминовых рецепторов: Н1-рецепторы регулируют сосудистые эффекты (отек, расширение сосудов) и Н2-рецепторы регулируют желудочную секрецию. Так как именно активация Н1-рецепторов вызывает развитие сосудистого компонента воспалительной реакции, именно препараты, блокирующие Н1-рецепторы. используются для лечения аллергических заболеваний.

Впервые антигистаминовые препараты были введены в клиническую практику в 1947 г. В настоящее время для лечения заболеваний глаз используются такие блокаторы Н1-рецепторов, как антазолин [МНН], ацеластин [МНН], левокабастин [МНН] и фепирамии [МНН].

Фармакодинамика: блокируя Н1-рецепторы, препараты данной группы при местном применении уменьшают экссудативные проявления аллергической реакции.

Фармакокинетика: при местном применении плохо проникают во внутриглазные структуры и подвергаются незначительной системной реабсорбции. Максимальная концентрация в плазме крови после местного применения возникает через 2 ч. период полувыведения из плазмы крови составляет 33 ч.

При системном применении антигистамины проникают через гематоофтальмический барьер. Терапевтически значимые концентрации антигистаминов в тканях глаза достигаются только при применении высоких доз препаратов, что ограничивает их системное применение для лечения аллергических заболеваний глаз.

Показания к применению: аллергические конъюнктивиты. Препараты данной группы применяют и для лечения аденовирусных, герпес-вирусных, бактериальных, хламидийных заболеваний глаз в составе комплексной терапии.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата. Препараты этой группы не следует применять у папистов, использующих ингибиторы МАО, в период беременности и лактации.

Антигистаминные препараты не рекомендуется использовать у детей до 12 лет (ацеластин до 6 лет), так как у маленьких детей возможно развитие гиперактивности, галлюцинаций и судорог.

Следует применять с осторожностью у больных бронхиальной псиной, ишемической болезнью сердца, язвой желудка и сужениями ЖКТ, аденомой простаты, закрытоугольной глаукомой, артериальной гипертензией, заболеваниями печени, гипертиреозом.

Побочные эффекты: снижение зрения, диплопия, легкое раздражение глаз, фотосенсибилизация.

При системном применении возможны следующие побочные эффекты: появление горького вкуса во рту, тошнота, диарея, снижение аппетита, нарушение сна и координации движений, сонливость, повышения утомляемость, бронхоспазм, заложенность носа, повышение АД, сердцебиение, нарушение мочеиспускания, сыпь.

При местном применении риск развития вышеперечисленных побочных эффектов значительно ниже, чем при системном применении.

Способ применения и дозы: препараты применяют по 1 капле 24 раза в день.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: данные препараты потенцируют седативный эффект алкоголя, транквилизаторов, снотворных, наркотических анальгетиков. Не следует однвременно использовать эти препараты с макролидами, эпинефрином, антикоагулянтами, противогрибковыми препаратами.

Препараты

• Аллергодил (Allergodil) (фирма Asta Medica, Германия) — 0,05% раствор апеластина [МНН] - глазные капли по флаконах по 6 мл.
  
  
• Гистимет (Histimed) (фирма Janssen pharmaceutical, Бельгия) — 0,05% раствор левокабастина [МНН] — глазные капли во флаконах по 4 мл.
  

↑ Сосудосуживающие препараты

Аллергические заболевания сопровождаются выраженной сосудистой реакцией, проявляющейся отеком и гиперемией тканей. Применение симпатомиметических средств, оказывающих сосудосуживающее действие, уменьшает отек и гиперемию конъюнктивы.

Для уменьшения симптомов аллергии используются монокомпонентные и комбинированные препараты, содержащие альфа-адреномиметики —

• тетризолин [МНН],
• нафазолин [МНН],
• оксиметазолин [МНН],
• фенилэфрин [МНН].
  

Фармакодинамика: тетризолин, нафазолин, оксиметазолин и фенилэфрин оказывают адреномиметическое действие. Их эффект при местном применении зависит от дозы и состава препарата. Высокие концентрации фенилэфрина (10% и 2,5%), помимо вазоконстрикторного эффекта, вызывают развитие мидриаза. Местное применение низких концентраций фенилэфрина (0,12%), а также других адреномиметиков сопровождается сосудосуживающим эффектом. К симпатомиметикам также относится эпинефрин, применение которого, помимо вазоконстрикторного и мидриатического эффекта, сопровождается снижением ВГД. Более подробно этот препарат рассмотрен в разделе 3 «Противоглаукомные препараты». Незначительное гипотензивное действие наблюдается при применении высоких доз фенилэфрина.

Продолжительность вазоконстрикторного эффекта зависит от дозы и состава препарата (табл. 26).





Системные эффекты так же обусловлены вазоконстрикцией. На фоне применения препаратов этой группы может возникнуть повышение АД и рефлекторная брадикардия.

Фармакокинетика: при местном применении подвергаются систем ной реабсорбции (особенно фенилэфрин). Сведений о степени проникновения в различные ткани глаза после местного применения нет.

Показания к применению: лечение аллергических заболеваний глаз, снятие симптомов раздражения конъюнктивы, вызванных различными агентами, дифференциальная диагностика поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока.

Противопоказания: данные лекарственные средства не рекомендуется применять при повышенной чувствительности к компонентам препарата, при беременности и у детей младше 5 лет (оксиметазолин не следует использовать у детей до 1 года [следует отметить, что в мировой практике оксиметазолин применяется только у дегей старше 6 лет], нафазолин — до 2 лет), а также у больных с закрытоугольной глаукомой, тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (ИБС, артериальная гипертензия, феохромоцитома), или заболеваниями обмена веществ (гиперфункция щитовидной железы, сахарный диабет). Высокие дозы фенилэфрина (10%) не следует применять у пациентов с аневризмами сосудов и тяжелым атеросклерозом.

Следует применять с осторожностью у больных, принимающих ингибиторы моноаминооксидазы или другие препараты, повышающие артериальное давление.

Побочные эффекты: снижение зрения, раздражение конъюнктивы, повышение внутриглазного давления, расширение зрачка.

Длительное применение препаратов этой группы может привести к развитию пареза сосудистой стенки и стойкой вазодилатации и возникновению симптомов синдрома «сухого глаза».

Иногда возможны системные побочные эффекты: сердцебиение, головные боли, повышенная утомляемость, потоотделение и повышение артериального давления, гипергликемия.

При местном применении риск развития вышеперечисленных побочных эффектов значительно ниже, чем при системном применении.

Способ применения и дозы: сосудосуживающие препараты закапывают 2-3 раза в день по 1 капле в конъюнктивальный мешок. Не рекомендуется непрерывное применение препаратов этой группы более 7—10 дней. При отсутствии эффекта в течение 48 ч необходимо прекратить прием препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: при проведении обшей анестезии с использованием циклопропана или галотана возможно развитие желудочковой фибрилляции.

Адреномиметики пролонгируют эффект местных анестетиков.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и ингибиторами МАО возможно усиление системного действия адреномиметиков.

Препараты

Около 10 монокомпонентных сосудосуживающих препаратов зарегистрировано в РФ, наиболее часто используют

• Визин (Visine) (Pfizer Canada Inc, Канада) — 0,05% глазные капли во флаконах по 15 мл. В состав препарата входит тетризолин 0,5 мг/мл.
  

Комбинированные препараты

Наиболее широко используют комбинированные препараты, содержащие сосудосуживающий и антигистаминовый компоненты (см. приложение). Наиболее часто используются такие препараты как:

• Сперсаллерг (Spersallerg) (фирма Novartis ophthalmics, Франция) — глазные капли во флаконах по 10 мл, содержащие антазолин — 0,5 мг, тетразолин — 0,4 мг в 1 мл;
  
  
• Опкон-А (Орсоn-А) (фирма Bausch & Lomb Inc, США) — глазные капли в пластмассовых флаконах-капельницах по 3 и 10 мл. Препарат содержит 0,3% раствор фенирамина малеата и 0,025% раствор нафазолина гилрохлорида.
  

----

Статья из книги: Офтальмофармакология. Руководство для врачей | Е.А. Егоров, Ю.С. Астахов, Т.В. Ставицкая