Противомикробные средства | Антибактериальные средства | Антибиотики | Аминогликозиды

Описание

↑ Классификация

Выделяют три поколения аминогликозидов.

• I поколение включает канамицин, неомицин, стрептомицин.

• II поколение — гентамицин, обладает высокой активностью в отношении синегнойной палочки.

• III поколение аминогликозидов включает амикацин, нетилмицин, сизомицин, тобрамицин.

Из препаратов данной группы в офтальмологии используют местные формы гентамицина и тобрамицина.

↑ Механизм действия

Аминогликозиды блокируют 30S-субъединицу рибосом, угнетая синтез белка и нарушая проницаемость цитоплазматической мембраны. Подавляют жизнедеятельность как размножающихся бактерий, так и находящихся в стадии покоя, оказывая бактерицидное действие.

↑ Спектр действия

[banner_centerrs] {banner_centerrs} [/banner_centerrs]

Чувствительность бактерий к гентамицину и тобрамицину указана в табл. 22-1.



Для аминогликозидных препаратов характерно развитие частичной перекрёстной устойчивости микроорганизмов. Однако аминогликозиды III поколения эффективны в отношении штаммов, устойчивых к гентамицину. Последний, в свою очередь, действует на микроорганизмы, нечувствительные к аминогликозидам I поколения. Лекарственная резистентность развивается медленно. К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponena pallidum, некоторые штаммы стрептококков, анаэробные микроорганизмы.

↑ Показания к применению

Аминогликозиды используют для:

* лечения инфекционных заболеваний органа зрения (блефаритов, конъюнктивитов, кератоконъюнктивитов, бактериальных кератитов, дакриоциститов, увеитов);

* профилактики инфекционных осложнений после травм и глазных операций.

↑ Режим дозирования

Растворы аминогликозидов закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 3 раза и день. В случае тяжелого инфекционного процесса препарат применяют каждый час, постепенно снижая частоту закапываний по мере уменьшения выраженности воспаления. Длительность применения не более 14 дней.

↑ Побочные эффекты

• Нефротоксичность. При длительном применении, особенно при предшествующем нарушении функций почек, развиваются головокружение, тошнота, рвота, нистагм и нарушение равновесия. Гентамицин более нефротоксичен, чем тобрамицин. Нарушения функций почек, как правило, обратимы.

• Вестибулярные нарушения и нарушения слуха чаще возникают при применении тобрамицина.

• Нарушение нервно-мышечной передачи при одновременном применении с миорелаксантами: парестезии, периферические нейропатии.

• Токсическая ретинопатия при внутриглазном введении более 0,1-0,2 мг гентамицина: возникают обширные ретинальные кровоизлияния и ишемия сетчатки.

• Местные реакции - жжение в глазу.

↑ Противопоказания

Аминогликозиды нельзя применять при:

• повышенной чувствительности к ним;
• неврите слухового нерва:
• тяжёлых нарушениях функций почек;
• миастении.

↑ Беременность и кормление грудью

Применение аминогликозидов противопоказано.

↑ Клинически значимые взаимодействия

Нежелательные сочетания указаны в табл. 22-2.



Выгодные сочетания получают при комбинации аминогликозидов с сульфаниламидами, фторхинолонами, фузидовой кислотой.

↑ Особые указания

• Возраст до 18 лет. С осторожностью применяют у детей, учитывая значительный риск нефротоксичности и ототоксичности. Следует снижать дозу аминогликозидов.

• Пожилой и старческий возраст. Снижение функции почек и уровня метаболизма у лиц пожилого возраста требует уменьшения дозы.

• Нарушение функции почек. При почечной недостаточности, даже в начальной стадии, возможна кумуляция препарата. В период лечения каждые 3 дни следует контролировать клубочковую фильтрацию.

---

Статья из книги: Офтальмология. Национальное руководство | Аветисов С.Э.