Средства, угнетающие продукцию внутриглазной жидкости

Описание

↑ Селективные симпатомиметики

К препаратам данной группы относятся клонидин, апраклонидин и бримонидин.

Клонидин (Clonidine) [МНН]

Фармакодинамика: клонидин (клофелин) — агонист альфа2-адре-норецепторов (постсинаптических) головного мозга. Подавляет симпатическое влияние на эффекторные органы. Избирательность по отношению к определенным рецепторам относительна и зависит от дозы. При местном применении способствует уменьшению продукции внутриглазной жидкости. Гипотензивный эффект клонидина появляется через 30 мин, максимум ею наступает через 3 ч после инстилляции и сохраняется до 8 ч. В среднем, на фоне применения клофелина офтальмотонус снижается на 5—9 мм рт. ст.

Фармакокинетика: исследования глазной кинетики клонидина не проводились.

Показания к применению: лечение различных видов глаукомы.

Противопоказания: резко выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, артериальная гипотония, а также значительное понижение артериального давления, вызываемое препаратом.

Побочные эффекты: местного характера — жадобы на жжение в глазу, чувство инородного тела, сухость во рту, заложенность носа, выявляют гиперемию и отек конъюнктивы, хронические конъюнктивиты.

Нежелательные эффекты общего характера: сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций. Реже больные отмечают нервозность, беспокойство. Периодически могут появляться брадикардия, запоры, снижение желудочной секреции, импотенция. Следует отметить, что применение глазных капель клонидина может сопровождаться резким снижением артериального давления.

Способ применения и дозы: рекомендуется применять 2—4 раза и день. Лечение начинают с назначения 0,25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления использую! 0,5% раствор. При наличии побочных эффектов, связанных с использованием 0,25% раствора, назначают 0,125% раствор.

Взаимодействие с другими препаратами: седативный и снотворный эффекты усиливаются при совместном применении со снотворными средствами, нейролептиками, алкоголем. Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО сопровождается снижением эффекта последних.

Местное гипотензивное действие усиливается при совместном применении с холинэстеразными средствами и алреноблокаторами.

Препараты

Препарат выпускается отечественными производителями под названием Клофелин (Clophelinum) - 0,125, 0,25% и 0,5% глазные капли в пластмассовых тюбиках-капельницах емкостью 1,5 мл.

Так как клонидин обладает высокой системной абсорбцией и оказывает выраженное центральное симпатолитическое действие, в настоящее время клофелин в мире практически не используют.

В отличие от клонидина, апроклонидин и бримонидин плохо проходят гематоэниефалический барьер и не вызывают заметных системных изменений в организме больного.

Гипотензивный эффект этих препаратов более выражен, чем у клонидина. В среднем, максимальное снижение ВГД на фоне применения бримонидина (0,2%) наблюдается через 2 ч после инстилляции и составляет 10—12 мм рт. ст. Наиболее выраженное снижение офтальмотонуса после закапывания 0,5—1% раствора апраклонидина наступает через 6 ч и составляет 4 мм рт. ст. Но следует помнить, что при длительном применении апраклонидина (через 2—3 мес) происходит снижение эффективности препарата и у значительного числа больных (45%) инстилляции апраклонидина приводят к развитию аллергической реакции. Поэтому этот препарат применяется только для кратковременных курсов терапии, в частности, при подготовке больных к операции или проведении лазерного вмешательства.

К сожалению, лекарственные формы, содержащие апраклонидин и бримонидин в нашей стране не зарегистрированы.

Препараты

• Иопидин (Iopidin) (фирма Алкон, США) - 0,5% и 1% раствор апроклонидина (глазные капли) во флаконах-капельницах по 5 и 10 мл;
  
  
• Альфаган (Alphagan) (фирма Allergan, США) — 0,2% раствор бримонидина (глазные капли) во флаконах-капельницах по 5, 10 и 15 мл.
  

↑ Бета-адреноблокаторы

Препаратами первого выбора при лечении глаукомы в большинстве случаев являются бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы обладают различной селективностью действия. Особенности фармакодинамики бета-адреноблокаторов, наиболее широко применяемых в офтальмологии, представлены в табл. 31.

↑ Бета 1,2-адреноблокаторы

К неселективным бета-адреноблокаторам относят: тимолола малеат, левобунолол, метипранолол, бупранолол, пиндолол, картеолол, надолол и др. Из препаратов этой подгруппы в нашей стране наиболее широко применяют тимолола малеат.

Тимолол (Timolol) [МНН]

Фармакодинамика: тимолол — неселективный агонист бета-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) действием.

Механизм снижения офтальмотонуса тимолола заключается в угнетении секреции внутриглазной жидкости. Однако по некоторым данным при длительном применении тимолола наблюдается улучшение показателей опока водянистой влаги, что, по-видимому, связано с деблокадой склеральною синуса. Гипотензивный эффект наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч, продолжается не менее 24 ч. Снижение ВГД составляет около 25% от исход!ют уровня. Разница в гипотензивном действии 0,25 и 0,5% раствора составляет 10 15%. С целью снижения риска развития побочных эффектов применяют и более низкие концентрации препарата (0,1% раствор). Однако для сохранения эффективности низких концентраций используют специальные гелевые формы препарата.
[banner_centerrs] {banner_centerrs} [/banner_centerrs]

Фармакокинетика: тимолол относится к жирорастворимым адреноблокаторам, поэтому после местного применения он хорошо проникает через роговину во влагу передней камеры. В небольшом количестве тимолол проникает в системный кровоток, максимальная концентрация вещества в плазме крови определяется через несколько минут после инстилляции. Окаю 60—80% тимолола подвергается метаболизму в плазме крови. Препарат элиминируется преимущественно с мочой. Кинетика препарата зависит от состава лекарственной формы (табл. 32).





Показания к применению: открытоугольная глаукома, вторичная (увеальная, афакическая, посттравматическая) глаукома, врожденная глаукома, офтальмогипертензия, закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).

В детской практике препарат используют в период подготовки к операции, длительное применение не рекомендуется.

Противопоказания: препарат не рекомендуется применять при дистрофиях роговины, бронхиальной астме, хронических обструктивных заболеваниях легких, синусовой брадикардии, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде II—III степени, кардиогенном шоке.

Следует соблюдать осторожность в следующих ситуациях:

• Сахарный диабет. Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать больным со склонностью к гипогликемии, так как эти препараты могут маскировать симптомы острой гипогликемии (возбуждение, сердцебиение).
  
  
• Тиреотоксикоз. Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипертиреоза (например, тахикардию). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять бета-адреноблокаторы, так как это может вызвать усиление симптомов. У больных с гипотиреозом изменяется время рефлекторной реакции.
  
  
• Мышечная слабость. Бета-адреноблокаторы могут вызвать симптомы, сходные с таковыми при миастении (например, диплопия, птоз, общая слабость).
  
  
• Хирургия. Перед плановой операцией бета-адреноблокаторы должны быть постепенно (не одномоментно!) отменены за 48 ч до общей анестезии, так как во время общего наркоза они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца.
  

Тимолол следует применять с осторожностью у больных с синдромом Рейно и феохромоцитомой (возможно резкое повышение артериального давления).

Особенности применения.

При беременности применение возможно только, если польза для матери превышает предполагаемый риск для плода.

При необходимости применения тимолола по время лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При лечении необходим постоянный контроль (1 раз в 6 мес) за слезопродукцией, состоянием эпителия роговицы и поля зрения.

Побочные эффекты: местного характера: сухость глаза, раздражение конъюнктивы, отек эпителия роговицы, точечный поверхностный кератит, аллергический блефароконъюнктивит.

Побочные эффекты системного характера:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы — брадикардия, нарушение сердечной проводимости и сердечная недостаточность, при повышенной чувствительности может быть снижение артериального давления.
  
  
• Со стороны дыхательной системы — диспноэ, бронхоспазм, дыхательная недостаточность.
  
  
• Со стороны ЦHC — сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, головокружение, депрессия, возбуждение, астения, парестезии, усиление симптомов тяжелой псевдопаралитической миастении.
  
  
• Со стороны желудочно-кишечного тракта — диарея, рвота.
  
  
• Со стороны кожных покровов — аллергические реакции (крапивница, сыпь), обострение псориаза.
  
  
• Снижение потенции.
  

При местном применении риск развития вышеперечисленных побочных эффектов значительно ниже, чем при системном использовании препарата.

Способ применения и дозы: лечение начинают с применения 0,25%. раствора 1—2 раза в день. При его неэффективности используют 0,5% раствор в той же дозировке. Пролонгированные препараты применяются 1 раз в день (утром).

Оценку гипотензивного эффекта следует проводить через 2 нед регулярного применения.

Взаимодействие с другими препаратами: в сочетании с препаратами, истощающими запасы катехоламинов (резерпин), и антагонистами кальциевых каналов может наблюдаться усиление таких эффектов. как снижение артериального давления и брадикардия.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении бета-адреноблокаторов и адренергических психотропных средств.

Одновременное местное и системное применение бета-адреноблокаторов может привести к взаимному усилению фармакологической активности каждого препарата (дополнительному снижению внутриглазного давления и усилению бета-адреноблокирующего воздействия на сердечно-сосудистую систему).

Тимолол усиливает действие миорелаксантов, гипогликемических средств и сосудосуживающий эффект симпатомиметиков.

Снижение внутриглазною давления усиливается при одновременном использовании симпатомиметиков, миотиков, аналогов простагландинов F2? и ингибиторов карбоангидразы.

Препараты

Тимолол выпускают в виде 0,25% или 0,5% глазных капель в стеклянных и пластмассовых флаконах по 5 и 10 мл.

В настоящее время на фармацевтическом рынке России имеется более 20 различных глазных лекарственных препаратов, содержащих тимолол. Например: Офтан Тимолол (Oftan Timolol) (фирма Santen OY. Финляндия), Тимолол-ЛЭНС (фирма ООО ЛЭНС-фарм, Россия).

Применение пролонгированных препаратов тимолола, а также использование его в более низких концентрациях снижает риск pазвития системных побочных эффектов. При этом гипотензивным эффект препарата не изменяется.

• Тимоптик-депо (Tiinoptic-depo) (фирма MSD, Швейцария, производитель — Нидерланды) — 0,5% глазные капли во флаконах по 5 мл;
  
  
• Ниолол гель (Niolol gel) (фирма Novartis ophthalmics, Франция) — 0,1% глазной гель во флаконах по 5 мл.
  

↑ Бета 1-адреноблокаторы

Из селективных бета-блокаторов в офтальмологии в настоящий момент применяют атенолол, бетаксолол.

Бетаксолол (Betaxalol) [МНН]

Фармакодинамика: кардиоселективный (бета-1) адреноблокатор, необладающий внутренней симпатомиметической активностью, оказывает незначительное мембраностабилизирующее (местно-анестезирующее) действие. Наступление гипотензивного эффекта обычно наблюдается через 30 мин после закапывания, а максимальное снижение офтальмотонуса наступает примерно через 2 ч. После однократного закапывания гипотензивное действие препарата сохраняется в течение 12 ч. Максимальное снижение офтальмотонуса составляет около 20% от исходного уровня. По некоторым данным, бетаксолол не вызывает ухудшения кровообращения в зрительном нерве, а наоборот сохраняет или даже улучшает его. Кроме того, бетаксолол оказывает прямое нейропротекторное действие.

Фармакокинетика: бетаксолол хорошо проникает во влагу передней камеры. Через J0 мин после инстилляции 0,5% раствора концентрация вещества во влаге передней камеры составляет 1,4 мг/мл, максимальная концентрация (1,7 мг/мл) бетаксолола в передней камере определяется через 20 мин после инстилляции. Период полувыведения препарата из внутриглазной жидкости — около 1 ч.

Показания к применению: открытоугольная глаукома, вторичная (увеальная, афакическая, посттравматическая) глаукома, врожденная глаукома, офтальмогипертензия, закрытоугольная глаукома (и комбинации с миотиками).

Противопоказания: препарат не следует применять при синусовой брадикардия, сердечной недостаточности, атриовентрикулярном блокаде II-III степени, кардиогенном шоке.

Особенности применения.

При беременности применение возможно только, если польза для матери превышает предполагаемый риск для плода.

При необходимости применения бетаксолола во время лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При лечении необходим постоянный контроль (1 раз в 6 мес) за слезопродукцией, состоянием эпителия роговицы и поля зрения.

Следует соблюдать осторожность в следующих ситуациях:

• Сахарный диабет. Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать больным со склонностью к гипогликемии, так как эти препараты могут маскировать симптомы острой гипогликемии (возбуждение, сердцебиение).
  
  
• Тиреотоксикоз. Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипертиреоидизма (например, тахикардию). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять бета-адреноблокаторы, так как это может вызвать усиление симптомов. У больных с гипотиреозом изменяется время рефлекторной реакции.
  
  
• Мышечная слабость. Бета-адреноблокаторы могут вызвать симптомы, сходные с таковыми при миастении (например, диплопия, птоз, общая слабость).
  
  
• Хирургия. Перед плановой операцией бета-адреноблокаторы должны быть постепенно (не одномоментно!) отменены за 48 ч до общей анестезии, так как во время общего наркоза они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца.
  

Бетаксолол следует применять с осторожностью у больных с синдромом Рейно и феохромоцитомой (возможно резкое повышение артериального давления).

Побочные эффекты местного характера, возникающие сразу после закапывания, - кратковременный дискомфорт и слезотечение. Редко выявляются точечный кератит, снижение чувствительности роговицы, светобоязнь, зуд, сухость глаз, покраснение глаз, анизокория.

Побочные эффекты системного характера аналогичны явлением, описанным для тимолола:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы — брадикардия, нарушение сердечной проводимости и сердечная недостаточность, при повышенной чувствительности может быть снижение артериального давления.
  
  
• Со стороны дыхательной системы — бронхоспазм, однако влияние на дыхательную систему незначительно.
  
  
• Со стороны ЦНС — сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, головокружение, депрессия, возбуждение, астения, парестезии, усиление симптомов тяжелой псевдопаралитической миастении.
  
  
• Со стороны же.1удочно-кишечного тракта — диарея, рвота.
  
  
• Аллергические реакции — крапивница, сыпь.
  

При местном применении риск развития вышеперечисленных побочных эффектов значительно ниже, чем при системном использовании препарата.

Способ применения и дозы: лечение начинают с применения 0,25% раствора 1—2 раза в день. При его неэффективности используют 0,5% раствор в той же дозировке.

Оценку гипотензивного эффекта следует проводить через 2 нед регулярного применения.

Взаимодействие с другими препаратами: в сочетании с препаратами, истощающими запасы катехоламинов (резерпин), и антагонистами кальциевых каналов может наблюдаться усиление таких эффектов, как снижение артериального давления и брадикардия.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении бета-адреноблокаторов и адренергических психотропных средств.

Одновременное местное и системное применение бета-адреноблокаторов может привести к взаимному усилению фармакологической активности каждого препарата (дополнительному снижению внутриглазного давления и усилению бета-адреноблокирующего воздействия на сердечно-сосудистую систему).

Бета-адреноблокаторы усиливают действие миорелаксантов, гипогликемических средств и сосудосуживающий эффект симпатомиметиков.

Снижение внутриглазного давления усиливается при одновременном использовании симпатомиметиков, миотиков, аналогов простагландинов F2? и ингибиторов карбоангидразы.

Препараты

• Бетоптик (Betoptic) (фирма Alcon-Couvreur, Бельгия) — 0,5%). глазные капли в пластмассовых флаконах-капельницах емкостью 5 мл;
  
  
• Бетоптик С (Betoptic S) (фирма Alcon-Couvreur, Бельгия) 0,25% офтальмологическая стерильная суспензия в пластмассовых флаконах-капельницах емкостью 5 и 10 мл.
  

↑ Альфа- и бета-адреноблокаторы

В последние годы вызывают интерес гибридные адреноблокаторы, представителем этой группы является оригинальный отечественный адреноблокатор - проксодолол (Proxodololum) [МНН].

Фармакодинамика: проксодолол оказывает блокирующее влияние на бета 1,2-альфа1-адренорецепторы. Механизм снижения офтальмотонуса связан с угнетением продукции внутриглазной жид кости. Гипотензивное действие начинается через 1 ч после однократной инстилляции, максимальное снижение ВГД наблюдается через 4—6 ч. Действие после однократной инстилляции сохраняется до 8—12 ч. Гипотензивный эффект довольно выражен. Максимальное снижение ВГД около 7 мм рт.ст. (20%) от исходного уровня.

Фармакокинетика: исследований глазной кинетики препарата не проводилось.

Показания к применению: открытоугольная глаукома, вторичная (увеальная, афакическая, посттравматическая) глаукома, врожденная глаукома, офтальмогипертензия, закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).

Противопоказания: не следует применять у больных бронхиальной астмой, хроническими обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью, синусовой брадикардией, атриовентрикулярной блокадой II—III степени, кардиогенным шоком, артериальной гипотензией, язвенной болезнью желудка и двенадцати-перстной кишки, сахарным диабетом I типа.

Особенности применения:

При беременности применение возможно, если польза для матери превышает предполагаемый риск для плода.

При необходимости применения во время лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При лечении необходим постоянный контроль (1 раз в 6 мес) за состоянием поля зрения.

Проксодолол следует с осторожностью назначать больным инсулинозависимым сахарным диабетом со склонностью к гипогликемии, так как он может маскировать симптомы острой гипогликемии.

Побочные эффекты: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм у чувствительных к проксодололу больных.

Способ применения и дозы: лечение начинают с применения 1% раствора 2—3 раза в день. При его неэффективности используют 2% раствор в той же дозировке. Как и у других адреноблокаторов, гипотензивный эффект проксодолола развивается постепенно, поэтому его оценку следует проводить через 2 нед регулярного применения.

Препарат

• Проксодолол (Proxodololum) (фирма ГУП «Московский эндокринный завод», Россия) — 1% и 2% глазные капли в тюбик-капельницах по 1,5 мл.
  

↑ Ингибиторы карбоангидразы

Карбоангидраза (угольная ангидраза) — цинксодержащий фермент, присутствующий в различных тканях организма, в том числе — в почках и цилиарном теле. Фермент имеет внутриклеточную локализацию. Он участвует в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Карбоангидраза ускоряет превращение карбоксила в угольную кислоту (С02 + Н20 = Н2С03). В дальнейшем угольная кислота диссоциирует на гидроксильный и карбонатный ионы (Н+ и НС03). Имеется несколько типов угольной ангидразы, однако наибольшей активностью обладает карбоангидраза II.

В первой половине двадцатого века впервые было выявлено, что ряд сульфаниламидных соединений (стрептоцид) оказывает избирательное ингибирующее влияние на карбоангидразу. В настоящее время разработана группа сульфаниламидных препаратов, в основе действия которых лежит ингибирование активности карбоангидразы.

Алетазоламид (Acetazolamide) [МНН]

Фармакодинамика: ингибируя карбоангидразу в проксимальных канальцах почек, ацетазоламид приводит к снижению реабсорбции бикарбоната и натрия эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается диурез. При этом увеличивается pH мочи и потеря ионов К+. В связи с возникновением метаболического ацидоза диуретический эффект ацетазоламида носит непродолжительный характер. Вызываемое ацетазоламидом снижение внутриглазного давления связано с угнетением карбоангидразы цилиарною тела и уменьшением продукции внутриглазной жидкости. Толерантность к этому эффекту не развивается.

Офтальмотонус при применении ацетазоламида начинает снижаться через 40—60 мин, максимум действия наблюдается через 3-5 ч и ВГД остается ниже исходного уровня в течение 6—12 ч. В среднем ВГД снижается на 40—60% от исходного уровня.

Фармакокинетика: ацетазоламид хорошо всасывается в кишечнике, элименируется только почками. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 ч. Период полувыведения составляет 3 ч. Накапливается в эритроцитах.

Показания к применению: препарат применяют для купирования острого приступа глаукомы, предоперационной подготовки больных, в комплексной терапии упорных случаев течения глаукомы.

Кроме того, препарат применяют для лечения эпилепсии, эмфиземы легких, профилактики острой высотной болезни.

Ацетазоламид противопоказан при острой почечной недостаточности, гипофункции надпочечников (болезнь Аддисона), снижении уровня кальция и калия в сыворотке крови, склонности к ацидозу, сахарном диабете, повышенной чувствительности к сульфаниламидам, беременности.

Побочные эффекты: парестезии, кожный зуд, гиперемия кожи, снижение аппетита, рвота, понос, снижение массы тела, анорексия, снижение либидо, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, нарушение мочевыделения.

Способ применения и дозы: для лечения глаукомы используют внутрь по 0,125—0,25 г or 1 до 3 раз в день. После каждых 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении ацетазоламидом необходимо назначение калиевых препаратов (калия оротат, панангин), калийсберегающей диеты.

При подготовке к операции назначают по 0,25—0,5 г накануне операции и утром в день операции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: потенцирование диуретического эффекта наблюдается при совместном применении с метилксантинами (эуфиллин).

Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном использовании с аммония хлоридом и другими кислотообразующими диуретиками.

Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давлении возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.

Препарат

• Диакарб (Diacarb) (фирма Polfarma Pharmaceutical Works SA, Польша) — таблетки по 0,25 г для приема внутрь в пачках по 10 шт.
  

В мировой практике также применяется метазоламид (Methazolamide) [МНН]. Данный препарат по своим свойствам сходен с ацетазоламидом. Однако он несколько отличается от ацетазоламида по динамике офтальмотонуса. Снижение ВГД после приема метазоламида начинается через 2—4 ч, достигает максимума через 6—8 ч и сохраняется в течение 10—18 ч. В настоящее время в РФ препаратов, содержащих метазоламид, не зарегистрировано.

Клиническое применение ацетазоламида началось в 1954 г. Практически сразу было отмечено, что наряду с диуретическим эффектом. данный препарат эффективно снижает внутриглазное давление. Спустя 30 лег, в 1986 г. в эксперименте на животных было выявлено, что местное применение растворов ацетазоламида сопровождается снижением офтальмотонуса. Однако клиническое применение местных ингибиторов карбоангидразы началось только в конце 90-х годов 20 века. В Российской Федерации зарегистрировано два препарата, относящихся к группе местных ингибиторов карбоангидразы.

Дорзоламид (Dorzolamide) [МНН]

Фармакодинамика: ингибируя активность карбоангидразы II в отростках цилиарного тела, нарушает образование ионов бикарбоната, что приводит к нарушению транспорта ионов через мембраны клеток. В результате происходит снижение продукции внутриглазной жидкости. Максимальный гипотензивный эффект начинается через 2 ч после инстилляции препарата. Последействие сохраняется и через 12 ч. Максимальное снижение офтальмотонуса составляет от 14 до 24% от исходного уровня.

Фармакокинетика: при местном применении препарат может проникать в системный кровоток. В плазме крови препарат накапливается в эритроцитах и около 33% вещества связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид и его метаболиты элиминируются с мочой. Так как препарат адсорбируется в эритроцитах, период полувыведения может составлять несколько месяцев. Однако концентрации препарата, определяемые в плазме крови, значительно ниже терапевтически значимых.

Показания к применению: препарат применяется при монокомпонентной и комплексной терапии глаукомы.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата и сульфаниламидам, беременность, кормление грудью (лечение должно сопровождаться прекращением грудного вскармливания), детский возраст.

Побочные эффекты: у 10-15% больных возможно развитие точечной кератопатии, аллергической реакции. Нарушение зрения, слезотечение, светобоязнь были отмечены у 1 —5% больных. Возможно появление боли, покраснение глаз, развитие преходящей миопии и иридоциклита.

Редко возможно возникновение системных побочных эффектов, таких как головная боль, тошнота, астения, уролитиаз. кожная сыпь.

Способ применения и дозы: при монотерапии препарат закапывают 3 раза в день, при комбинированном использовании с другими гипотензивными лекарственными средствами 2 раза в день. Следует отметить, что совместное применение дорзоламида с практически всеми антиглаукомными препаратами сопровождается аддитивным эффектом.

Препарат

• Трусопт (Trusopt) (фирма Merck Sharp&Dohme. США) — 2% глазные капли в пластмассовых флаконах-капельнииах, снабженных специальным дозатором для капель, емкостью 5 мл.
  

Бринзоламид (Brinzolamide) [МНН]

Фармакокинетика: бринзоламид является новейшим ингибитором карбоангидразы, обладающим способностью существенно снижать и контролировать ВГД при местном применении. Бринзоламид обладает высокой избирательностью по отношению к карбоангидразе II, а также оптимальными физическими свойствами для эффективного проникновения внутрь глаза. Сравнение с ацетазоламидом и дорзоламидом продемонстрировало, что бринзоламид является наиболее хорошо переносимым препаратом из группы ингибиторов карбоангидразы. Имеются данные, что бринзоламид, применяемый местно или внутривенно, улучшает кровоснабжение ДЗН. Бринзоламид снижает ВГД в среднем на 18—20%.

Фармакокинетика: при местном применении препарат может проникать в системный кровоток. При приеме внутрь препарат накапливается в эритроцитах и около 25—30% вещества связывается с белками плазмы крови. Так как препарат адсорбируется в эритроцитах, период полувыведения может составлять несколько месяцев.

Показания к применению: открытоугольная глаукома, офтальмогипертензия.

Противопоказания: повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата (в том числе к другим сульфаниламидам), беременность, кормление грудью (лечение должно сопровождаться прекращением грудного вскармливания), детский возраст.

Побочные эффекты: временное затуманивание зрения и ощущение жжения после инстилляции, чувство инородного тела. Нарушение вкуса. При местном применении переносится гораздо лучше, чем дорзоламид.

Меры предосторожности: в пожилом возрасте может повышаться чувствительность к бринзоламиду (требуется снижение дозы).

В период лечения нежелательно ношение контактных линз.

Гиперчувствительность может проявляться и после повторных назначений сульфаниламидов, независимо от пути их поступления и организм, поэтому, если ранее внутрь назначались сульфаниламидные препараты, необходимо иметь в виду возможность сенсибилизации.

Способ применения и дозы: по 1 капле 2 раза в сутки.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами: потенцирует эффект других антиглаукомных препаратов. Сочетанное назначение ингибиторов карбоангидразы внутрь повышает риск системных побочных эффектов.

Препарат

• Азопт (Azopt) (фирма Alcon Laboratories, США) — 1% офтальмологическая суспензия в пластмассовых флаконах-капельницах, снабженных специальным дозатором для капель, емкостью 5 мл.
  

----

Статья из книги: Офтальмофармакология. Руководство для врачей | Е.А. Егоров, Ю.С. Астахов, Т.В. Ставицкая