Симпатомиметические препараты

Описание

↑ Альфа- и бета-адренергические агонисты

↑ Эпинефрин (адреналина гидрохлорид)

1 % и 2 % раствор. В настоящее время для лечения глаукомы практически не используется из-за многочисленных общих и местных побочных эффектов.

↑ Дипивефрин (Dipivefrin)

Дипивефрин, являясь предшественником адреналина, при прохождении через роговицу биотрансформируется в адреналин. Дипивефрин обладает высокой липофильностью и проникает через роговицу в 17 раз легче, чем адреналин. Препарат является альфа- и бета-адреномиметиком, что позволяет ему усиливать отток водянистой влаги по дренажной системе и по увеосклеральному пути, а также снижать продукцию водянистой влаги. Гипотензивный эффект 0,1 % раствора дипивефрина соответствует эффекту 2 % раствора адреналина. Дипивефрин приобретает свойства, соответствующие адреналину, только пройдя через роговую оболочку внутрь глаза, и дает значительно меньше местных и общих побочных эффектов по сравнению с адреналином.
[banner_centerrs] {banner_centerrs} [/banner_centerrs]

Механизм действия дипивефрина по снижению ВГД напоминает механизм действия адреналина. Оба препарата угнетают образование водянистой влаги и усиливают ее отток. Дипивефрин, как и адреналин, вызывает двухфазные изменения ВГД. После начальной гипертензивной фазы длительностью менее двух часов наступает более длительная гипотензивная фаза.

Гипотензивный эффект дипивефрина меньше или равен 2 % раствору адреналина х 2 раза в день; равен 2 % раствору пилокарпина х 4 раза в день; равен 0,5 % раствору бетаксолола х 2 раза в день.

Показания: открытоугольная глаукома (монотерапия или в комплексе с др. противоглаукомными препаратами при их недостаточной эффективности), повышение внутриглазного давления при увеитах.

Дозировки: по 1 капле 2 раза в день.

Побочные действия: общие (крайне редко) — тахикардия, экстрасистолия, головная боль. Местные — чувство жжения и болезненные ощущения в глазах в начале применения препарата, гиперемия конъюнктивы, мидриаз, макулопатия (диабет, афакия), аллергический конъюнктивит (редко), отложение адренохрома в конъюнктиве (при длительном применении).

Противопоказания: гиперчувствительность, закрытооЛЬная глаукома, афакия и псевдофакия (из-за возможности макулярного отека), узкий угол передней камеры глаза, ношение гидрофильных контактных линз, сердечно-сосудистые заболевания, гипертиреоз, беременность, кормление грудью, одновременное применение ингибиторов МАО или трициклических антидепрессантов, общая анестезия с применением анестетиков, повышающих чувствительность миокарда к катехоламинам; аллергия к дисульфитам. С учетом того, что риск системных побочных эффектов значительно ниже, чем при лечении адреналином, системные противопоказания к применению дипивефрина относят к категории относительных, а не абсолютных. NB: дипивефрин, несколько расширяя зрачок, улучшает остроту зрения при центральных помутнениях хрусталика.

Препарат

• Офтан Дипивефрин 0,1 % глазные капли. Содержат дипивефрина гидрохлорид по 1 мг в 1 мл раствора. 5 мл во флаконе. Производство Santen, Финляндия.
  

↑ Клофелин (клонидин)

Первый а-агонист, использованный для лечения глаукомы. Действие примерно равно 1 % пилокарпину. Длительность снижения ВГД —8 ч.

Оказывает значительное воздействие на ЦНС и ССС. У 1/2 больных снижает АД на 30 мм рт ст и более. В настоящее время в странах Запада практически не используется. Клофелин является составной частью нового препарата проксофелин (проксодолол 1 % и клофелин 0,25 %). См. раздел о комбинированных препаратах.

↑ Альфа- и бета-адренергические антагонисты

↑ Проксодолол (Proxodolol)

Неселективный альфа- и бета-адреноблокатор. Расширяет сосуды, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и уменьшает сердечный выброс, понижает внутриглазное давление (уменьшает объем водянистой влаги).

Показания: глаукома (открыто- и закрытоугольная, вторичная).

Дозировки: по 1 капле 1 % раствора закапывают в конъюнктивальный мешок утром и вечером, при недостаточном эффекте используют 2 % раствор (можно сочетать с каплями пилокарпина и/или клофелина).

Побочные действия: головокружение, слабость, тошнота, брадикардия, гипотония, головная боль, боли в эпигастральной области.

Противопоказания: синусовая брадикардия, AV блокада, выраженная сердечная недостаточность, хронические обструктивные заболевания легких, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарный диабет I типа (инсулинозависимый).

Препарат

• Проксодолола 1 % раствор тюбик-капельница 1,5 мл. Производство Московский эндокринный завод.
  

----

Статья из книги: Лекарственный справочник врача офтальмолога | Астахов Ю. С.