Фторхинолоны

Описание

Фармакодинамика: фторхинолоны — новый класс антибактериальных препаратов, которые оказывают выраженное бактерицидное действие, подавляя ДНК-гидразу и угнетая синтез ДНК в микробной клетке. Обладают широким спектром антибактериального действия. Активны в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa; Escherichia coli; Enterococcus; Campybacter spp.; Legionella spp.; Mycoplasma spp.; Chlamydia; Mycobacterium spp.; Haemophilus influenze; Shigella spp.; Salmonella spp.; Neisseria meningitidis; N. gonorrhoeae,некоторых штаммов Staph, spp. (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу).

Выделяют монофторированные фторхинолоны (норфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин) и дифторированные (ломефлоксацин).

Фармакокинетика: фторхинолоны хорошо проникают через неповрежденный эпителий роговицы в различные ткани глаза. Терапевтическая концентрация достигается в роговице и влаге передней камеры через 10 мин после местного применения и сохраняется в течение 4—6 ч. При местном применении происходит частичная реабсорбция фторхинолонов в системный кровоток. Период их полувыведения составляет в среднем 4—5 ч. Фторхинолоны активно метаболизируются в печени и выводятся с мочой и желчью.

При системном применении фторхинолоны хорошо проходят через гематоофтальмический барьер.
[banner_centerrs] {banner_centerrs} [/banner_centerrs]

Показания к применению: препараты данной группы используются для лечения инфекционных заболеваний век, слезных органов, конъюнктивы (в том числе для лечения трахомы и паратрахомы), роговицы, а также для профилактики инфекционных осложнений после глазных операций и травм.

Противопоказания: препараты не следует применять при повышенной чувствительности, беременности, лактации и у детей до 15 лет.

В детской практике применение фторхинолонов возможно при инфекциях, вызванных полирезистентными штаммами микроорганизмов, и неэффективности ранее применявшихся антибактериальных средств.

Особенности применения (следует учитывать, прежде всего, при системном применении).

Снижение функции почек и метаболической активности у лиц пожилого возраста может потребовать коррекции дозы фторхинолонов.

Для офлоксацина или ломефлоксацина, элиминирующихся, главным образом, путем почечной экскреции, может потребоваться коррекция дозы.

В случае тяжелых форм цирроза печени могут умеренно повышаться Cmax, Т1/2, AUC ципрофлоксацина и офлоксацина.

Побочные эффекты: при местном применении возникает жжение и покраснение конъюнктивы. При длительном местном применении возможны точечные эрозии и отложение депозитов в виде кристаллов в роговице.

При системном применении возможно развитие следующих побочных эффектов:

• Со стороны центральной нервной системы — редко возможно развитие острого психоза, ажитации, спутанности сознания, галлюцинаций, тремора. Часто возможно появление головокружения, головной боли, нервозности, сонливости или бессонницы.
  
  
• Редко возможно развитие реакций гиперчувствительности — кожная сыпь, зуд, покраснение, одышка, отечность лица или шеи, васкулит, жжение и покраснение конъюнктивы.
  
  
• Редко возможно развитие интерстициального нефрита.
  
  
• Редко возможно появление фотосенсибилизации.
  
  
• Нежелательные явления со стороны ЖКТ появляются довольно часто — боль, неприятные ощущения в животе, диарея, тошнота или рвота.
  

При местном применении риск развития вышеперечисленных побочных эффектов значительно ниже, чем при системном применении.

Способ применения и дозы: фторхинолоны используются в виде глазных капель и мази.

При нетяжелом инфекционном процессе глазные капли, содержанте фторхинолоны, закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 5—6 раз в день или закладывают за нижнее веко полоску мази длиной 1—1,5 см 2—3 раза в день. В случае развития тяжелого инфекционного процесса препарат закапывают каждые 15-30) мин, или полоску мази длиной 1—1,5 см закладывают каждые 3—4 часа, по мере уменьшения явлений воспаления уменьшают частоту применения препарата. Курс лечения не должен превышать 14 дней.

Для лечения трахомы и паратрахомы 1—2 капли препарата закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2—4 раза в лень в течение 1-2 мес.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: при местном применении с препаратами, содержащими соли металлов (нитрат серебра, цинка сульфат), всасывание фторхинолонов значительно снижается.

Ципрофлоксацин может влиять на метаболизм мегилксантинов (теофиллина, кофеина), снижая их клиренс на 18—32%.

Оптимальной является комбинация фторхинолонов с ванкомицином, аминогликозидами, полимиксинами.

Препараты

Норфлоксацин (Norflocsacin) [МНН] выпускается в виде 0,3% глазных капель во флаконах с капельницей по 5 мл:

• Нормакс (Normax) (фирма IPSA Lab. Ltd, Индия);
  
  
• Норфлокс (Norflox) (фирма С ip la Ltd, Индия);
  
  
• Чиброксин (Chibroxin) (фирма MSD B.V., Нидерланды).
  

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin) [МНН] выпускается в виде 0,3% глазной мази Циплокс (Ciplox) (фирма Cipla Ltd, Индия) в тубах по 5 г и 0,3% глазных капель во флаконах с капельницей по 5 мл:

• Цилоксан (Ciloxari) (фирма Alcon-Couvreur, Бельгия);
  
  
• Ципромед (Cipromed) (фирма Promed Exports Pvt Ltd, Индия);
  
  
• Ципролет (Ciprolet) (фирма Dr. Reddy's Laboratories Ltd, Индия);
  
  
• Цифран (Cifran) (фирма Ranbaxy Laboratories Ltd, Индия);
  
  
• Ципрофлоксацин (фирма Shrea Pvt Ltd, Индия).
  

Офлоксацин (Ofloxacin) [МНН] выпускается в виде 0,3% глазных капель во флаконах с капельницей по 5 мл и 0,3% глазной мази в тубах - "..." (Floxal) (фирма Bausch & Lomb, Германия).

Ломефлоксацин (Lomefloxacin) [МНН] выпускается в виде 0,3% глазных капель во флаконах с капельницей по 5 мл — Окацин (Okacin) (фирма Novartis ophthalmics, Франция).

----

Статья из книги: Офтальмофармакология. Руководство для врачей | Е.А. Егоров, Ю.С. Астахов, Т.В. Ставицкая