Тетрациклины (Tetracycline)

Описание

Фармакодинамика: антибиотики широкого спектра действия. Структурную основу тетрациклинов составляют четыре конденсированных шестичленных цикла. Выделяют биосинтетические (тетрациклин) и полусинтетические (метациклин, доксициклин, миноциклин) препараты.

Действуют бактериостатически. Характерно действие на внутриклеточно располагающиеся микроорганизмы. Наиболее активны в отношении размножающихся микроорганизмов. В основе механизма действия лежит угнетение ими внутриклеточного синтеза белка микробной клетки на уровне рибосом. Кроме того, тетрациклины связывают металлы (Mg2+, Са2+), образуя с ними хелатные соединения, и ингибируют ферментные системы.

Препараты данной группы оказывают антибактериальное действие на грамположительные (стафилококки, в том числе продуцирующие пенициллиназу, стрептококки, пневмококки, клостридии, листерии, палочку сибирской язвы) и грамотрицательные микроорганизмы (гонококки, коклюшную палочку, кишечную палочку, энтеробактер, клебсиеллу, сальмонеллу, шигеллу), а также активны в отношении риккетсий, хламидий, микоплазм и спирохет.
[banner_centerrs] {banner_centerrs} [/banner_centerrs]

К этой группе антибиотиков устойчивы синегнойная палочка, протей, большинство штаммов Bacteroides fragilis, большинство грибов, мелкие вирусы.

Фармакокинетика: тетрациклины не проникают в ткани глаза через неповрежденный эпителий. При повреждении эпителия роговицы эффективная концентрация тетрациклина во влаге передней камеры возникает через 30 мин после аппликации. При системном применении тетрациклин плохо проникает через гематоофтальмический барьер.

Показания к применению: антибактериальные препараты, относящиеся к тетрациклиновой группе, используются для лечения и профилактики инфекционных конъюнктивитов, кератитов, а также для лечения трахомы. Следует отметить, что тетрациклин используется для профилактики бленнореи у новорожденных.

Противопоказания: следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями печени, гак как возможно развитие жировой инфильтрации печени, почек, лейкопении, и при беременности.

Тетрациклины в комплексе с кальцием откладываются в костной ткани, особенно в эмали молочных зубов. При этом нарушайся формирование скелета, происходит окрашивание и повреждение зубов. Не рекомендуется применять эти препараты с лечебной целью у новорожденных и детей в возрасте до 8 лет.

Так как тетрациклин проникает в грудное молоко, в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты: возможно развитие аллергических реакций, повышение чувствительности кожи к действию солнечных лучей (фотосенсибилизация). В редких случаях возможно помутнение роговицы.

При системном применении возможно развитие следующих побочных эффектов:

• Со стороны ЖКТ — тошнота, рвота, анорексия, глоссит, сухость во рту, транзиторное повышение печеночных трансаминаз (длительное применение).
  
  
• Со стороны ЦНС - головокружение, головная боль.
  
  
• Со стороны органа зрения — отложение депозитов в роговице, транзиторная миопия, изменение цветового зрения, отек зрительного нерва.
  
  
• Со стороны кроветворения — анемия, тромбоцитопения, нейтропения.
  

При местном применении риск развития вышеперечисленных побочных эффектов значительно ниже, чем при системном применении.

Способ применения и дозы: препараты этой группы выпускают в виде глазной мази. Мазь закладывают за нижнее веко. Тетрациклиновую мазь применяют 3—5 раз в день, а дитетрациклиновую - 1 раз в день. Не рекомендуется применение препаратов более 10 дней, за исключением лечения трахомы. Для лечения трахомы препараты могут применяться в течение 2-5 мес. Длительность лечения устанавливается врачом. Для профилактики бленнореи у новорожденных полоску тетрациклиновой мази длиной 0,5—1 см закладывают за нижнее веко однократно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: усиление антибактериального действия тетрациклинов наблюдается при комбинации с олеандомицином, эритромицином и полимиксином.

При совместном применении с дигоксином и метоксифлураном возможно усиление токсичности этих препаратов.

Одновременное применение с инсулином может сопровождаться усилением гипогликемии.

Одновременного назначения с препаратами, содержащими ионы металлов, следует избегать из-за образования неактивных хелатных комплексов с тетрациклином.

Аминогликозиды, пенициллины и цефалоспорины являются бактерицидными антибиотиками и антагонистами по отношению к тетрациклинам.

Ретинол в сочетании с тетрациклином может привести к возникновению внутричерепной гипертензии.

Препараты

В офтальмологии используется как тетрациклин (Tetracycline) [МНН] , так и дитетрациклин (Ditetracycline) [МНН] — дибензил-этилендиаминовая соль тетрациклина, которая оказывает пролонгированное действие. При местном применении антибактериальное действие сохраняется в течение 48—72 ч. Ранее использовавшийся окситетрациклин исключен из номенклатуры лекарственных средств.

Для лечения заболеваний глаз применяют препараты, содержащие тетрациклины в качестве основного активного компонента, кроме того, антибиотики данной группы часто используют в комбинированных антибактериальных препаратах:

• Мазь тетрациклиновия глазная (Ung. Tetracycline ophthalmicum) 1% в алюминиевых тубах по 3, 7, 10 г;
  
  
• Мазь дитетраииклиновая глазная (Ung. ditetracycline ophthalmicum) 1% в алюминиевых тубах по 3, 7, 10 г.
  

----

Статья из книги: Офтальмофармакология. Руководство для врачей | Е.А. Егоров, Ю.С. Астахов, Т.В. Ставицкая