Хлорамфеникол (Chloramphenicol)

Описание

Фармакодинамика: антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении многих грамположительных (стафилококков. стрептококков) и грамотрицательных кокков (гонококков и менингококков), различных бактерий (кишечная и гемофильная палочка, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, иерсинии. протей), риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов. Препарат активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.

Действует бактериостатически. Механизм антибактериального действии связан с нарушением синтеза белков рибосомами микроорганизмов. В высоких концентрациях обладает бактерицидным действием в отношении пневмококка, менингококка и Н. influenzae. Хлорамфеникол проникает в клетку и действует как на размножающиеся, так и находящиеся в покое микроорганизмы.

Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам не возникает.

Фармакокинетика: хлорамфеникол хорошо проходит гематоофтальмический барьер при местном и системном применении. Терапевтическая концентрация хлорамфеникола при местном применении создается в роговице, водянистой влаге, радужке, стекловидном теле; в хрусталик препарат не проникает.
[banner_centerrs] {banner_centerrs} [/banner_centerrs]

Показания: инфекционные заболевания глаз, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, профилактика послеоперационных и посттравматических инфекционных осложнений.

Противопоказания: препарат не следует применять при нарушении кроветворения, индивидуальной непереносимости, заболеваниях кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения кожных покровов), при беременности и у новорожденных.

Особенности применения (следует учитывать, прежде всего, при системном применении).

Хлорамфеникол проникает в грудное молоко и может оказывать миелотоксическое действие. Следует отказаться от кормления грудью во время применения хлорамфеникола.

Так как возможно обратимое снижение количества форменных элементов крови (при длительном применении), для контроля системы кроветворения рекомендуется проводить клинический анализ крови каждые 3 дня.

Из-за недостаточно развитой детоксицирующей функции печени у новорожденных может происходить накопление препарата и развивается «серый синдром» — рвота, вздутие живота, дыхательные расстройства, цианоз, вазомоторный коллапс, гипотермия, ацидоз.

У пациентов с нарушением функции печени следует проводить терапевтический лекарственный мониторинг. Терапевтический диапазон составляет 10—25 мкг/мл в сыворотке крови.

Применение хлорамфеникола может приводить к замедлению заживления и кровоточивости десен (миелотоксичность), увеличению частоты микробных инфекций полости рта.

На фоне применения цитостатиков или проведения лучевой терапии возможны токсические реакции в виде угнетения костного мозга.

Побочные эффекты: возможно развитие местных аллергических реакций. В редких случаях при местном применении возникает депигментация тканей.

При системном применении возможно развитие следующих побочных эффектов:

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы — спутанность сознания, головная боль, периферические полинейропатии, нарушения психики, неврит зрительного нерва с угрозой потери зрения (длительное применение).
  
  
• Со стороны органа зрения — оптиконейропатия, атрофия зрительного нерва, изменение цветового зрения, отек и кровоизлияния в сетчатку, мидриаз, аллергический конъюнктивит.
  
  
• Со стороны кроветворения — дозозависимые изменения: ретикулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, лейкопения; необратимые, не зависящие от лозы, у лиц с генетической предрасположенностью, — прогностически неблагоприятная а пластическая анемия (редко).
  
  
• Со стороны ЖКТ — глоссит, стоматит, боли или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.
  
  
• «Серый синдром» новорожденных — рвота, вздутие живота, дыхательные расстройства, цианоз, вазомоторный коллапс, гипотермия, ацидоз.
  
  
• Со стороны мочевыделительной системы — нарушение выделительной функции почек, гематурия, протеинурия.
  

При местном применении риск развития вышеперечисленных побочных эффектов значительно ниже, чем при системном применении.

Способ применения и дозы: препарат закапывают 2—3 раза в день. Курс лечения не должен превышать 10 дней.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: применение одновременно с сульфаниламидами приводит к увеличению токсичности хлорамфеникола.

Эритромицин, линкозамиды являются антагонистами по отношению к хлорамфениколу.

Ингибируя микросомальные ферменты печени, хлорамфеникол увеличивает период полувыведения и усиливает эффекты пероральных противодиабетических препаратов, фенитоина, варфарина.

Фенитоин может снижать концентрацию хлорамфеникола в сыворотке крови.

Хлорамфеникол снижает эффективность препаратов железа, витамина В12, фолиевой кислоты за счет ослабления их стимулирующего действия на гемопоэз.

Риск апластической анемии увеличивается при совместном применении с циметидином и цитостатиками.

Совместное применение с барбитуратами усиливает эффект последних и уменьшает активность хлорамфеникола.

Комбинация возможна с полимиксинами.

Препарат

Хлорамфеникол [МНН] выпускается рахтичными отечественны ми производителями под торговым названием Левомицетин (Laevomycetinum) в лекарственной форме 0,25% раствор (глазные капли) во флаконах по 5 и 10 мл.

----

Статья из книги: Офтальмофармакология. Руководство для врачей | Е.А. Егоров, Ю.С. Астахов, Т.В. Ставицкая