Антиглаукомные препараты

Описание

Назначая гипотензивную терапию, целесообразно учитывать принятые в настоящее время рекомендации по степеням снижения внутриглазного давления:

• при начальной стадии глаукомы — на 20 % от исходного уровня;
  
• при развитой — на 30 %;
  
• при далекозашедшей — на 35—40 %.
  

Группы препаратов для местного применения при глаукоме

• Миотики (холиномиметические и антихолинэстеразные средства).
  
• Симпатомиметические препараты (адренергические агонисты).
  
• Бета-блокаторы (Р-адренергические антагонисты).
  
• Производные простагландинов.
  
• Ингибиторы карбоангидразы.
  

Препараты первого ряда

• Тимолол
  
• Латанопрост (ксалатан)
  
• Пилокарпин
  

Препараты второго выбора

• Дипивефрин
  
• Клонидин
  
• Проксодолол
  
• Бетаксолол
  
• Дорзоламид
  
• Бринзоламид
  

Комбинированные препараты

Характеристика основных препаратов для местного лечения глаукомы



Основные принципы назначения препаратов

• Если первый препарат недостаточно эффективен, офтальмолог должен заменить неэффективный препарат, а не добавлять новый.
  
• Более чем два препарата не должны использоваться (за исключением комбинированных препаратов).
  
• Препараты с одинаковым фармакологическим действием не должны использоваться в комбинации.
  

Рекомендации по комбинированию препаратов



Важно помнить, что по меньшей мере 10 % больных глаукомой слепнет из-за несоблюдения предписанного врачом режима закапывания капель!

↑ Препараты, понижающие внутриглазное давление

↑ Миотики

Миотики холиномиметические

↑ Карбахол (Carbachot)

М- и Н-холиномиметик при инстилляции вызывает сужение зрачка, сопровождающееся снижением внутриглазного давления. Эффект препарата наступает через 15—20 мин после закапывания и продолжается 4—8 ч. ВГД начинает снижаться через 20—30 мин, гипотензивный эффект достигает максимума через 2 ч.

Показания: первичная открытоугольная глаукома, острый приступ глаукомы

Дозировки: по 1 капле 2—4 раза в сутки.

Побочные действия: жжение после инсталляции, гиперемия конъюнктивы, фолликулярный конъюнктивит, боль в глазном яблоке и головная боль, затуманивание зрения, развитие катаракты, тошнота, рвота, усиление перистальтики кишечника, повышенное потоотделение.
[banner_centerrs] {banner_centerrs} [/banner_centerrs]

Противопоказания: ирит, иридоциклит, бронхиальная астма, стенокардия, повышенная чувствительность к препарату, беременность, лактация.

Препарат

Карбахол 3 % глазные капли. Содержат хлорат карбамилхолина 30 мг в 1 мл раствора. 10 мл во флаконе. Производство Polpharma, Польша.

↑ Пилокарпин (Pilocarpinum)

М-холиномиметик. При местном применении вызывает сокращение цилиарной мышцы и гладкой мускулатуры сфинктера радужной оболочки. В результате действия препарата усиливается отток внутриглазной жидкости из передней камеры и уменьшается внутриглазное давление. Действие пилокарпина начинается через 10— 30 мин после инсталляции и сохраняется в течение 2—8 ч. Выраженность гипотензивного эффекта имеет большие индивидуальные вариации. В среднем ВГД снижается на 4—8 мм рт ст.

Показания: острый приступ глаукомы (см. с. 34), хроническая закрытоугольная глаукома, первичная открытоугольная глаукома, необходимость сужения зрачка после применения мидриатиков, вторичная глаукома.

Дозировки: применяют по 1 капле 1 %, 2 %, 3 % или 4 % пилокарпина до 4 раз в сутки. NB: для глаз с темными радужками требуются более высокие концентрации пилокарпина.

Побочные действия: жжение после инстилляции, гиперемия конъюнктивы, фолликулярный конъюнктивит. боль в глазном яблоке и головная боль, затуманивание зрения, развитие ядерной катаракты, тошнота, рвота, усиление перистальтики кишечника.

Противопоказания: ирит, иридоциклит, бронхиальная астма, повышенная чувствительность к препарату, беременность, лактация.

Препараты

• Офтан Пилокарпин глазные капли. Содержит пилокарпина гидрохлорид 10 мг в 1 мл раствора. 10 мл во флаконе. Производство Santen, Финляндия.
  
• Изопто-Карпин глазные капли. Содержат пилокарпина гидрохлорид 10, 20 и 30 мг в 1 мл раствора. 15 мл во флаконе. Производство ALCON, США.
  
• Пилокарпина гидрохлорид глазные капли. Содержит пилокарпина гидрохлорид 10 мг в 1 мл раствора. 1,5 мл. 5 мл или 10 мл во флаконе. Производство ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия.
  

↑ Миотики антихолинэстеразные

↑ Прозерин (простигмин)

Облегчает холинергическую передачу, усиливая и пролонгируя действие ацетилхолина. Вызывает спазм аккомодации, миоз, понижает внутриглазное давление. Прозерин по силе и продолжительности гипотензивного действия уступает пилокарпину.

Показания: комбинированное лечение открыто- и закрытоугольной глаукомы.

Дозировки: по 1 капле 3—4 раза в день.

Побочные действия: возможно легкое покраснение конъюнктивы, небольшой зуд.

Противопоказания: иридоциклит, повышенная чувствительность к препарату, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия, эпилепсия.

Состав: глазные капли, 0,5 % раствор.

Другие миотики антихолинэстеразного действия (0,25 % раствор эзерина, армии 1:10000, фосфакол 1:5000, демека-риум-бромид (тосмилен) 0,1 — 1 % и др.) в настоящее время практически не используются из-за многочисленных побочных эффектов.

↑ Блокаторы адренорецепторов

Бета-адренергические антагонисты

↑ Тимолол малеат (Timolol maleate)

Блокирует бета 1- и бета 2-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембрано-стабилизирующей активностью. Понижает скорость проведения возбуждения в сердечной мышце, ее сократимость, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. При местном применении понижает секрецию водянистой влаги и способствует ее оттоку, уменьшая внутриглазное давление (как повышенное, так и нормальное). При инсталляции действие начинается через 10—30 мин и продолжается до 12—24 ч (максимум достигается через 1—2 ч). Хорошо всасывается через конъюнктиву и слизистую оболочку носа (возможно развитие системных эффектов). Проникает в грудное молоко, проходит ГЭБ и плацентарный барьер.

Показания: открытоугольная глаукома, вторичная (увеальная, афакическая, посттравматическая) глаукома, врожденная глаукома, офтальмогипертензия, ззкры-тоугольная глаукома (в комбинации с мистиками).

Дозировки: по 1 капле 1—2 раза в день.

Побочные действия: преходящее затуманивание зрения, жжение и зуд в глазах, ощущение инородного» тела в глазу,, слезотечение, светобоязнь, снижение чувствительности роговицы, отек эпителия роговицы, конъюнктивит, блефарит, поверхностная точечная кератопатия, кератит, тахифилаксия, кашель, симптоматическая брадикардия, аритмия, сухость во рту, снижение секреции слезной жидкости, половые расстройства..

Взаимодействие: совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызывать мидриаз. Эпинефрин и пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.

Противопоказания: гиперчувствительность, бронхиальная астма (в т. ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, острая и хроническая сердечная недостаточность, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45—50 уд./мин), синдром слабости синусового узла, дистрофические заболевания роговицы, кормление грудью.

Ограничения к применению: эмфизема легких, неаллергический хронический бронхит, вазомоторный ринит, болезнь Рейно, нарушение функции печени и/или почек, ацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, миастения, беременность.

Препараты

• Офтан Тимолол глазные капли. Содержат тимолола малеата по 2,5 и 5 мг в 1 мл раствора. 5 мл во флаконе. Производство Santen, Финляндия.
  
• Ниолол глазные капли. Содержат тимолола малеата по 2,5 и 5 мг в 1 мл раствора. 5 мл во флаконе. Производство NOVARTIS OPHTHALMICS, Франция.
  
• Окумед глазные капли. Содержат тимолола малеата по 2,5 и 5 мг в 1 мл раствора. 5 мл во флаконе. Производство Promed Exports, Индия.
  
• Тимолол — ПОС глазные капли. Содержат тимолола малеата по 2,5 и 5 мг в 1 мл раствора. 5 мл во флаконе. Производство ICN, США.
  
• Тимогексал глазные капли. Содержат тимолола малеата по 2,5 и 5 мг в 1 мл раствора. 5 мл во флаконе. Производство Hexal, Германия.
  
• Арутимол глазные капли. Содержат тимолола малеата по 342 и 683 мкг в 1 мл раствора. 5 мл во флаконе. Производство Chauvin Ankerpharm, Германия.
  
• Глаумол глазные капли. Содержат тимолола малеата по 2,5 и 5 мг в 1 мл раствора. 5 мл во флаконе. Производство ICN GALENIKA, Словения.
  
• Кузимолол глазные капли 0,25 % и 0,5 %. 5 мл во флаконе. Производство Alcon-Cusi, Испания.
  
• Нормоглаукон глазные капли. Содержат тимолола малеата по 2,5 и 5 мг в 1 мл раствора. 10 мл во флаконе. Производство Dr. Mann Pharma, Германия.
  
• Окумол глазные капли. Содержат тимолола малеата по 2,5 и 5 мг в 1 мл раствора. 5 мл во флаконе. Производство Wave International, Индия.
  
• Окупрес-Е глазные капли. Содержат тимолола малеата по 2,5 и 5 мг в 1 мл раствора. 5 мл во флаконе. Производство Cadila, Индия.
  
• Окурил глазные капли. Содержат тимолола малеата по 2,5 и 5 мг в 1 мл раствора. 5 мл во флаконе. Производство Rusan Pharma, Индия.
  
• Оптимол глазные капли. Содержат тимолола малеата по 2,5 и 5 мг в 1 мл раствора. 5 мл во флаконе. Производство Sun Pharmaceutical, Индия.
  
• Офтенсин глазные капли. Содержат тимолола малеата по 1, 2,5 и 5 мг в 1 мл раствора. 5 мл во флаконе. Производство Polpharma, Польша.
  
• Тимоптик глазные капли. Содержат тимолола малеата по 2,5 и 5 мг в 1 мл раствора. 5 мл во флаконе. Производство Merck Sharp & Dohme, Нидерланды.
  
• Тимоптик-Депо глазные капли. Содержат тимолола малеата по 2,5 и 5 мг в 1 мл раствора. Является пролонгированной формой тимолола за счет гелевого раствора с наполнителем, увеличивающего время контакта препарата с глазным яблоком. Поэтому данный препарат рекомендуется назначать 1 раз в сутки. 2,5 мл во флаконе. Производство Merck Sharp & Dohme, Нидерланды.
  

↑ Бетаксолол (Betaxolol)

Блокирует бета1-адренорецепторы, лишен собственной симпатомиметической активности, имеет незначительную мембраностабилизирующую активность. Уменьшает ЧСС, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде (антиангинальный эффект), угнетает автоматизм синоатриального узла и возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении. Предупреждает повышение АД в ответ на физическую нагрузку или стресс. При длительном применении достоверно не изменяет показатели липидного обмена, экскрецию натрия. У пациентов с сопутствующей астмой и хроническим бронхитом практически не снижает функцию внешнего дыхания. Использование в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления (как нормального, так и повышенного) за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии и появления пелены перед глазами.

Эффект развивается через 30 мин после инсталляции, достигает максимума через 2 ч, продолжается 12 ч. Снижает внутриглазное давление на 25 %, эффективен в 94 % случаев. Быстро и полностью (95 %) всасывается из ЖКТ (независимо от приема пищи). Биодоступность — 80—95 %. Cmax при использовании глазных капель — спустя 2 ч. Связь с белками плазмы не превышает 50 %. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер (возможно развитие гипогликемии, брадикардии, гипотензии, затруднения дыхания у плода и новорожденного). В экспериментах in vitro вызывает расширение артериол сетчатки человека, улучшает кровоток в зрительном нерве. Таким образом, препарат может обладать нейропротекторным действием.

Показания: хроническая открытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия, состояние после лазерной трабекулопластики, длительная гипотензивная терапия после оперативного вмешательства.

Дозировки: по 1 капле 2 раза в сутки.

Побочные действия: слезотечение (кратковременно после инсталляции), ощущение дискомфорта или инородного тела в глазу, сухость глаз, затуманивание зрения, боль, светобоязнь, анизокория, уменьшение чувствительности роговицы, кератит, эритема, зуд, системные реакции, астения, головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, нарушение концентрации внимания, парестезия, половые расстройства.

Противопоказания: гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45—50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV блокада II—III степени, артериальная гипотензия (системное АД ниже 100 мм рт. ст.), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность.

Ограничения к применению: тяжелые хронические обструктивные заболевания легких, нестабильная стенокардия, склонность к брадикардии, AV блокада I степени, сахарный диабет в стадии декомпенсации, гипогликемия.

Взаимодействие: при одновременном системном и местном (в виде глазных капель) применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.

Препараты

• Бетоптик 0,5 % глазные капли. Бетаксолола гидрохлорида содержится по 5,6 мг в 1 мл раствора. 5 мл во флаконе. Производство Alcon, США.
  
• Бетоптик S 0,25 % глазные капли (суспензия). Бетак-солола гидрохлорида содержится по 2,5 мг в 1 мл раствора. 5 мл во флаконе. Производство Alcon, США.
  

----

Статья из книги: Лекарственный справочник врача офтальмолога | Астахов Ю. С.