Б | Описания лекарственных средств

Описание

Бетаметазон (Betamethasone)
Глюкокортикоиды

Форма выпуска

• Р-р д/ин. (бетаметазона динатрия фосфат/бетаметазона дипропионат)
  
• Капли глазные (в форме динатрия фосфата)
  

Механизм действия
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, Т- и В-лимфоцитов, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При воздействии на ткани глаза происходит предупреждение краевого скопления нейтрофилов, что приводит к уменьшению экссудации, продукции цитокинов, торможению миграции макрофагов, приводящее в конечном итоге к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции.

Основные эффекты

• Оказывает местное противовоспалительное, противоаллергическое, противоотечное и антипролиферативное действия.
  
• Обладает выраженным вазоконстрикторным действием.
  
• Бетаметазона динатрия фосфат является легкорастворимым соединением, которое хорошо всасывается после парентерального введения в ткани и обеспечивает быстрый эффект.
  

Бетаметазона дипропионат имеет более медленную абсорбцию. В результате такого сочетания достигается двойной эффект. Непосредственно после парабульбарной инъекции начинает действовать быстрый компонент — бетаметазона фосфат, который немедленно дает противовоспалительный и противоаллергический эффект, затем через 1—2 дня начинает действовать медленнореагирующая составляющая — бетаметазона пропионат, эффективность которой сохраняется в течение 7—10 дней.

В результате этого с помощью однократной инъекции перекрывается практически вся потребность в послеоперационном введении кортикостероидов на фоне стабильного противовоспалительного действия.

Фармакокинетика
После инъекции комбинированного препарата бетаметазона динатрия фосфат быстро всасывается из места инъекции и распределяется в организме. Всасывание бетаметазона дипропиона- та замедленное, что обеспечивает длительное действие препарата. Ттах бетаметазона динатрия фосфата составляет 1 ч после введения.

Бетаметазон связывается главным образом с альбумином плазмы. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая плацентарный. Метаболизм бетаметазона осуществляется преимущественно в печени с образованием в основном неактивных метаболитов.
[banner_centerrs] {banner_centerrs} [/banner_centerrs]

Период полужизни в плазме крови составляет для бетаметазона динатрия фосфата от 3 до 5 ч, биологический период полужизни — от 36 до 54 ч. Метаболизм бетаметазона дипропионата продолжается до 10 дней.

Бетаметазон выводится почками, частично — с грудным молоком. Выведение бетаметазона динатрия фосфата составляет 24 ч.
Фармакокинетика в особых случаях: клиренс бетаметазона уменьшается при нарушениях функции печени.

Показания
Раствор для инъекций (бетаметазона динатрия фосфат/бетаметазона дипропионат):

• воспалительные заболевания глаз.
  

Капли глазные (в форме динатрия фосфата):

• увеит;
  
• хориоретинит;
  
• симпатический иридоциклит;
  
• центральный ретинит;
  
• неврит зрительного нерва;
  
• ретробульбарный неврит.
  

Способ применения и дозы
Раствор для инъекций вводят субконъюнктивально при необходимости — 2 мг.

Парабульбарно: глазные капли вводят путем инстилляции в конъюнктивальный мешок по 1— 2 капле каждые 1—2 ч до достижения эффекта, после чего частоту закапывания можно уменьшить.

Противопоказания

• Гиперчувствительность.
  
• Бактериальные, вирусные, грибковые, гнойные, туберкулезные заболевания глаз.
  
• Глаукома.
  
• Герпетический кератит.
  

Предостережения, контроль терапии

• У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
  
• При беременности и в период лактации назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод.
  

С осторожностью назначать:

• грудным детям и детям младшего возраста.
  

Побочные эффекты
Со стороны органа зрения:

• повышение внутриглазного давления;
  
• развитие субкапсулярной катаракты (при длительном применении).
  

Местные реакции:

• раздражение, боль, зуд и жжение кожи; дерматит.
  

Системные эффекты:

• при длительном применении в высоких дозах возможно развитие системного действия ГКС.
  

Передозировка
Данные отсутствуют.

Взаимодействие
Данные отсутствуют.

Синонимы
Дипроспан (Бельгия)

Бетаметазон/гентамицин (Betamethasone/Gentamicin)
Глюкокортикоиды. Антибиотики

Форма выпуска

• Мазь глазная
  
• Капли глазные/ушные
  

Механизм действия
Бетаметазон тормозит высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления, уменьшает метаболизм арахидоновой кислоты, индуцирует образование липокортинов, обладающих противоотечной активностью.
Гентамицин — антибиотик группы аминогликозидов. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и тем самым угнетает синтез белка возбудителя.

Основные эффекты

• Бетаметазон при местном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действия. Не обладает минералокортикоидной активностью.
  
• Гентамицин эффективен в отношении широкого спектра аэробных грамположительных и аэробных грамотрицательных бактерий. Неэффективен в отношении анаэробных бактерий.
  

Показания

• Стафилококковый блефароконъюнктивит.
  
• Кератоконъюнктивиты.
  
• Вторично инфицированный конъюнктивит.
  
• Блефарит.
  
• Кератит.
  
• Эписклерит.
  
• Дакриоцистит.
  
• Мейболит (ячмень).
  
• Травмы переднего отдела глаза вследствие попадания инородных тел, воздействия радиационного излучения, термических и химических ожогов, а также в послеоперационном периоде.
  

Способ применения и дозы
Глазную мазь тонким слоем закладывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 3—4 р/сут. В острой стадии частота применения может быть увеличена до 1 раз каждые 2 ч.

Инстилляции в конъюнктивальный мешок — по 1—2 капле 3—4 р/сут. В острой стадии — до 2 капель каждые 1—2 ч. Длительность лечения зависит от тяжести и продолжительности заболевания.
Рекомендуется в течение дня применять глазные капли, а на ночь — глазную мазь.

Противопоказания

• Гиперчувствительность.
  
• Кормление грудью.
  
• Беременность.
  
• Вакцинация.
  
• Глаукома.
  
• Герпетический кератит.
  
• Вирусные заболевания конъюнктивы (включая ветряную оспу).
  
• Туберкулезные инфекции глаза.
  
• Грибковые инфекции глаза.
  
• Трахома.
  

Предостережения, контроль терапии

• Нельзя применять субконъюнктивально или вводить в переднюю камеру глаза.
  
• Не рекомендуется для лечения корнеальных язв, вызванных Pseudomonas aeruginosa.
  
• В период лечения не рекомендуется ношение мягких контактных линз.
  
• Для предотвращения распространения инфекции необходимо избегать применения одного флакона для лечения отита и глазных инфекций.
  
• При назначении глазных/ушных капель на срок 10 дней и более показан контроль внутриглазного давления (тонометрия глаз, исследование с применением щелевой лампы).
  

С осторожностью назначать:

• при открытоугольной глаукоме;
  
• при миопии высокой степени;
  
• при сахарном диабете (в семейном анамнезе).
  

Побочные эффекты
Местные реакции:

• чувство жжения; при использовании глазной мази — гиперемия, отечность.
  

Системные реакции:

• повышение внутриглазного давления, повреждение зрительного нерва, снижение остроты зрения, сужение поля зрения, задняя субкапсулярная катаракта, замедленное заживление ран, острый передний увеит, перфорация глазного яблока, мидриаз, парез аккомодации, птоз (бетаметазон); аллергические реакции (гентамицин).
  

Передозировка
Симптомы: при длительном применении ГКС в высоких дозах — подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, гиперкортицизм; аминогликозидов — ототоксичное действие.
Лечение: постепенная отмена препарата, при необходимости следует проводить симптоматическую терапию, в т.ч. коррекцию водно-электролитного баланса.

Взаимодействие
Данные отсутствуют.

Синонимы
Гаразон (Бельгия)

Бетоптик и Бетоптик С (Betoptic® Betoptic® S)
с.а. Алкон-Куврер н.в. (Бельгия)
Бетаксолол (Betaxolol)
?-адреноблокаторы

Форма выпуска и состав

• Бетоптик: 0,5% капли глазные в пластиковых фл. Drop-Tainer по 5 мл
  
• Бетоптик С: 0,25% капли глазные в пластиковых фл. Drop-Tainer по 5 мл
  
• Состав 1 мл раствора: Бетоптик:действующие вещества: бетаксолола гидрохлорид, бетоптик 5,6 мг (соответствует 5 мг чистого бетаксолола);
  
• Бетоптик С: 2,8 мг (соответствует 2,5 мг бетаксолола);вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, кислота хлористоводородная/ натрия гидроксид (для доведения рН), вода очищенная
  

Механизм действия
Селективный ?1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, уменьшает продукцию внутриглазной жидкости. Бетаксолол снижает как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление.

Фармакокинетика
При местном применении системная абсорбация низкая.

Показания

• Препарат применяется для снижения повышенного внутриглазного давления у больных с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.
  

Способ применения и дозы
Бетоптик закапывается в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) по 1—2 капле 2 р/сут.

Противопоказания

• Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
  

Предостережения, контроль терапии

• Препарат следует применять с осторожностью при синусной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II—III степени, кардиогенном шоке, выраженной сердечной недостаточности, сильном снижении функции дыхательной системы, синдроме Рейно, феохромоцитоме.
  
• Сахарный диабет: ?-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.
  
• Тиреотоксикоз: ?-адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипертиреоза (например, тахикардию). При тиреотоксикозе резкая отмена ?-адреноблокаторов может вызвать усиление симптоматики.
  
• Миастения: ?-адреноблокаторы могут вызывать симптомы, сходные с проявлениями миастении (диплопию, птоз, общую слабость).
  
• Перед плановой операцией ?-адреноблокаторы должны быть постепенно (не одномоментно!) отменены за 48 ч до общей анестезии.
  
• Анафилактические реакции: пациенты, принимающие Р-блокаторы, могут быть нечувствительны к обычным дозам адреналина, необходимым для купирования анафилаксии.
  
• У некоторых пациентов стабилизация ВГД происходит в течение нескольких недель, поэтому рекомендуется контролировать ВГД в течение первого месяца лечения. Если требуемый уровень ВГД не достигается при монотерпии Бетоптиком, следует назначить дополнительную терапию.
  
• Пациентам, использующим контактные линзы, следует снимать их перед закапыванием препарата и надевать вновь лишь спустя 20 мин.
  
• Если у пациента после применения препарата временно снижется четкость зрительного восприятия, до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.
  

Побочные эффекты
Местные реакции:

• кратковременный дискомфорт в глазах после закапывания и слезоточение;
  
• в отдельных случаях точечный кератит, снижение чувствительности роговицы, зуд, сухость глаз, покраснение глаз, анизокория и фотофобия.
  

Системные реакции (потенциально возможные):
со стороны сердечно-сосудистой системы:

• брадикардия;
  
• нарушение сердечной проводимости;
  
• сердечная недостаточность.
  

Со стороны дыхательной системы:

• диспноэ;
  
• бронхоспазм;
  
• дыхательная недостаточность.
  

Со стороны нервной системы:

• сонливость;
  
• бессонница;
  
• головокружение;
  
• депрессия;
  
• усиление симптомов миастении.
  

Передозировка
При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой.

Взаимодействие
У пациентов, получающих глазные капли Бетоптик и одновременно принимающих другие Рад-реноблокаторы перорально, выше риск развития аддитивного эффекта. В сочетании с препаратами, истощающими запасы катехоламинов, такими как резерпин, может наблюдаться усиление снижения артериального давления и брадикардия.

Аналогичный эффект может быть при совместном применении бетаксолола и адренергических психотропных средств.

В подобных случаях следует соблюдать большую осторожность. Такие больные должны находиться под более тщательным медицинским контролем.