В | Описания лекарственных средств

Описание

Валацикловир (Valaciclovir)
Противовирусные средства

Форма выпуска
Табл. 500мг

Механизм действия
Специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека превращается в ацикловир и L-валин; в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловира трифосфат, который конкурентно подавляет вирусную ДНК- полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусоспецифического фермента (для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster, вируса Эпштейна—Барра — вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом)

Для ЦМВ селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97. Активен in vitro в отношении вирусов Herpes simplex 1-го и 2-го типов, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна—Барра, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6-го типа.

Основные эффекты

• Оказывает противовирусный эффект.
  

Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира — 54% (в 3—5 раз выше, чем при приеме ацикловира внутрь). После применения валацикловира в дозе 1 г 4 р/сут AUC примерно равна AUC при в/в введении ацикловира в дозе 5 мг каждые 8 ч. Cmax после однократного приема 1 г — 15—25 мкмоль/мл, TCmax — 1,6—2,1 ч; через 3 ч неметаболизированный валацикловир в плазме не определяется.

Связь с белками валацикловира — 13—18%, ацикловира — 9—33%. Ацикловир широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, СМЖ (50% от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

T1/2 валацикловира — менее 30 мин; ацикловира — 2,5—3,3 ч, при терминальной стадии почечной недостаточности — 14 ч, у пожилых пациентов (65—83 года) — 3,3—3,7 ч.

Выводится почками (45,6%), преимущественно в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, менее 1% — в неизмененном виде и с каловыми массами (47,12%) в течение 96 ч.

Показания

• Заболевания кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2.
  
• Профилактика рецидивов заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2.
  

Способ применения и дозы
Внутрь, для лечения опоясывающего лишая — по 1 г 3 р/сут в течение 7 дней; для лечения Herpes simplex — по 500 мг 2 р/сут.

При рецидивах заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, лечение начинают в продромальный период или сразу после появления первых симптомов в течение 5 дней; при необходимости на первом этапе длительность лечения увеличивают до 10 дней.

На фоне ХПН дозу снижают: при опоясывающем герпесе — по 1 г каждые 12 ч при КК 30— 49 мл/мин; 1 р/сут при КК 10—29 мл/мин; по 500 мг 1 р/сут при КК менее 10 мл/мин; при простом герпесе — по 500 мг каждые 12 ч при КК 30—49 мл/мин или 1 р/сут при КК менее 30 мл/мин; в случае гемодиализа препарат назначается после него.

Противопоказания

• Гиперчувствительность.
  

Предостережения, контроль терапии

• У пациентов с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью встречаются исключительно редко; относительно чаще эти вирусы обнаруживаются у лиц с выраженным иммунодефицитом (у реципиентов внутренних органов или костного мозга; больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований; инфицированных ВИЧ). Пониженная чувствительность вирусов к препарату обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках, инфицированных вирусом, в то время как вирулентность таких вирусов близка к таковой у «диких» вирусов.
  
• Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.
  [banner_centerrs] {banner_centerrs} [/banner_centerrs]
  
• При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
  
• Опыт применения препарата у детей недостаточен.
  
• Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода.
  

С осторожностью назначать:

• печеночная/почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст.
  

Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота;
  
• рвота;
  
• гастралгия;
  
• снижение аппетита.
  

Со стороны нервной системы:

• головокружение;
  
• головная боль;
  
• спутанность сознания;
  
• галлюцинации (обычно у пациентов с нарушенной функцией почек или другими предрасполагающими факторами).
  

Аллергические реакции:

• сыпь;
  
• крапивница;
  
• зуд;
  
• ангионевротический отек;
  
• анафилаксия.
  

Со стороны системы крови:

• тромбоцитопения.
  

Другие (у пациентов с выраженным иммунодефицитом, получавших валацикловир в высоких дозах (8 г/сут) и длительное время):

• почечная недостаточность;
  
• микроангиопатия;
  
• гемолитическая анемия;
  
• тромбоцитопения;
  
• повышение активности АСТ.
  

Передозировка
В настоящее время случаев передозировки не отмечалось.
Лечение: выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие
Не установлено клинически значимого взаимодействия препарата с другими ЛС.

Синонимы:
Валтрекс (Великобритания)

Видисик (Vidisic) Bausch & Lomb (США)
Карбомер (Carbomer) Регидратанты

Форма выпуска
Гель глазной 10 г

Основные эффекты

• Заменитель слезной жидкости. Гель формирует прозрачную смазывающую и увлажняющую пленку на поверхности глаза.
  
• Уменьшает симптомы раздражения, связанные с синдромом сухого глаза и защищает роговицу от высыхания (увеличивает продолжительность контакта водного раствора с эпителием роговицы, образует на роговице защитную увлажняющую пленку).
  

Показания

• Недостаточная продукция слезной жидкости.
  
• Проявления синдрома «сухого глаза».
  

Способ применения и дозы
По 1 капле 3—5 р/сут.

Визудин (Visudyne)
Новартис Фарма СА.С.
Вертепорфин Дерматотропные средства

Форма выпуска и состав
Пор. во фл. для приготовления р-ра д/ин. Каждый флакон содержит: активное вещество: вертепорфин 15 мг; вспомогательные вещества: лактоза 690 мг, димиристолфосфатидилхолин 71 мг, фосфатидилглицерин яичный 49 мг; антиоксиданты: пальмитат аскорбиновой кислоты 0,15 мг (Е304), гидрокситолуол бутилированный 0,015 мг (Е321)

Механизм действия
Вертепорфин является производным бензопорфирина (BPD-МА), состоит из смеси в соотношении 1:1 одинаково активных стереоизомеров BPD-МАС и BPD-MAD.
Вертепорфин — фотосенсибилизатор, при активации светом и в присутствии кислорода он продуцирует цитотоксичные агенты. Когда поглощаемая порфирином энергия передается кислороду, генерируется высокоактивный короткоживущий синглетный кислород.

Синглетный кислород разрушает биологические структуры в пределах диффузной зоны, что приводит к локальной закупорке сосудов, разрушению клеток и, при определенных условиях, их гибели. Вертепорфин в рекомендуемой дозировке не является цитотоксичным.
В плазме вертепорфин переносится в первую очередь к липопротеинам низкой плотности (LDL).

Селективность ФДТ (фотодинамической терапии) с вертепорфином основана, помимо локализованного воздействия света, на избирательности, быстром поглощении и накоплении вертепорфина быстро пролиферирующими клетками, включая эндотелий вновь образованных сосудов сетчатки.

Предполагается, что это накопление обусловлено повышенной чувствительностью рецепторов в пролиферирующих клетках. В испытаниях на кроликах и обезьянах с вновь образованными сосудами глаз и в клинических исследованиях при внутривенном введении вертепорфина с последующим облучением светом лазера с длиной волны 689 нм была отмечена избирательная закупорка вновь образованных сосудов, в то время как широкие, нормальные сосуды сетчатки оставались открытыми.

Основные эффекты

• Закупорка вновь образованных региональных сосудов в результате терапии Визудином была подтверждена флуоресцентной ангиографией.
  

Показания

• Возрастная дегенерация желтого пятна у пациентов с преимущественно классической субфовеальной хориоидальной неоваскуляризацией (ХНВ) или повторная субфовеальная хориоидальная неоваскуляризация при патологической миопии.
  

Способ применения и дозы
Визудин растворяют в 7 мл воды для инъекций для получения 7,5 мл раствора с концентрацией 2,0 мг/мл. Для дозировки 6 мг/м2 площади тела следует разбавить требуемое количество раствора Визудина 5% раствором глюкозы для инъекций до конечного объема в 30 мл.

Противопоказания

• Порфирия.
  
• Повышенная чувствительность к вертепорфину или любому из его компонентов.
  
• Тяжелое течение гепатита.
  
• Период лактации.
  

Предостережения, контроль терапии

• Пациенты, принимающие Визудин, остаются фотосенсибилизированными в течение 48 ч после инъекции. В это время пациенты должны избегать воздействия на открытые участки кожи и глаза прямого солнечного и яркого искусственного света. Если пациенту необходимо выйти на улицу в дневное время в первые 48 ч после терапии, ему следует защитить кожу светонепроницаемой одеждой, а глаза — темными очками. Обычный свет внутри помещений не опасен. Пациенты не должны находиться в темноте, им следует находиться в освещенном помещении, поскольку свет внутри помещения способствует выведению препарата через кожу («фотоотбеливание»). УФ-защитные кремы не эффективны для защиты от проявления светочувствительных реакций.
  
• Больным с заболеваниями печени средней или тяжелой степени течения Визудин следует назначать с осторожностью, поскольку опыт лечения таких пациентов пока отсутствует.
  
• Больным с выраженным снижением остроты зрения (до 40% и более) в течение первой недели после лечения повторный курс можно назначать лишь в том случае, если зрение восстановится до уровня, предшествовавшего лечению. Лечащий врач обязан внимательно оценить соотношение потенциальной пользы и риска от терапии.
  
• У пациентов с преимущественно скрытой дегенерацией желтого пятна (> 50% зоны поражения) при промежуточном анализе на III клинической фазе эффект от лечения выявлен не был.
  
• В/в инъекцию Визудина следует осуществлять осторожно. Экстравазат Визудина способен вызвать сильную боль, воспаление, отек мягких тканей или обесцвечивание кожи в зоне инъекции. Для устранения боли могут потребоваться анальгетики. Если образуется подкожная гематома, инъекцию следует немедленно прекратить и наложить на область инъекции холодный компресс.
  Пораженную зону следует тщательно защищать от прямого яркого света до тех пор, пока не пройдет отек мягких тканей и обесцвечивание кожи.
  
• Клинические данные по введению Визудина пациентам, находящимся под общей анестезией, отсутствуют, поэтому следует соблюдать осторожность при рассмотрении вопроса о терапии Визудином в случаях, когда требуется проведение наркоза.
  
• Препарат нельзя применять при ярком свете, нельзя использовать солевые растворы. Если вещество пролилось, его нужно собрать и место вытереть влажной тряпкой. Следует избегать контакта препарата со слизистой глаз и кожей.
  
• После терапии Визудином у пациента могут развиться временные нарушения зрения (ослабление и дефекты поля зрения). При возникновении таких симптомов пациенту не следует водить автомобиль или работать с механизмами.
  

Побочные эффекты
Со стороны органа зрения:

• нарушения зрения (затуманивание, расплывчатость зрения или вспышки света);
  
• снижение остроты зрения;
  
• дефекты поля зрения (серые или темные ореолы, скотома и черные точки);
  
• слезотечение;
  
• субретинальное кровоизлияние, кровоизлияние в стекловидное тело.
  

У 1% пациентов происходило острое снижение зрения (до 40% и более) в первые 7 дней после терапии. В другом плацебоконтролируемом испытании у пациентов с преимущественно скрытыми ХНВ поражениями в 4% случаев отмечалось острое снижение зрения также в первые 7 дней после терапии. У большинства этих пациентов зрение восстановилось полностью или частично.

В зоне инъекции:

• боль;
  
• отек мягких тканей;
  
• гематома;
  
• воспаление;
  
• кровотечение;
  
• местные реакции гиперчувствительности;
  
• обесцвечивание кожи в зоне инъекции.
  

Системные реакции:

• тошнота;
  
• светочувствительные реакции;
  
• боль в спине во время инъекции;
  
• астения;
  
• повышение уровня холестерина в сыворотке крови;
  
• повышение уровня креатинина в сыворотке крови.
  

Патогенез болей в спине, возникающих во время инъекции Вертепорфина, неясен. Это явление нельзя отнести к гемолизу или аллергическим реакциям. Как правило, боль исчезает вскоре после окончания инъекции.

Большинство побочных эффектов были слабо- или средневыраженными и носили временный характер.
Светочувствительные реакции (у 2,2% пациентов и менее чем в 1% после повторных курсов Визудина) выражались в виде солнечного ожога, который, как правило, возникал в первые сутки после инъекции Визудина.

Передозировка
Случаев передозировки препарата не наблюдалось. Передозировка препарата и/или светового воздействия на подвергнутый лечению глаз может привести к неизбирательному нарушению кровоснабжения нормальных сосудов сетчатки с возможным острым снижением зрения, к пролонгированию периода фотосенсибилизации пациента на несколько дней. При дозировке около 20 мг/м2, т.е. в три раза превышающей нормальную дозу, период фотосенсибилизации увеличивается до 6 — 7 дней.

В таких случаях пациенту следует продлить время защиты кожи и глаз от воздействия прямого солнечного света или яркого освещения внутри помещений в соответствии с количеством передозированного препарата.

Взаимодействие

• Специальных исследований по лекарственному взаимодействию у человека не проводилось. Исходя из механизма действия некоторые препараты могут повлиять на эффект от лечения Визудином.
  
• Совместное применение других фотосенсибилизирующих агентов (таких как тетрациклины, сульфаниламиды, фенотиазины, сульфонилмочевина, гипогликемические препараты, тиазидные диуретики и гризеофульвин) может увеличить риск развития светочувствительных реакций.
  
• Можно ожидать, что соединения, связывающие активный кислород или радикалы, такие как диметилсульфоксид, Р-каротин, этанол, формиат и маннитол, снизят активность вертепорфина.
  
• Блокаторы кальциевых каналов, полимиксин В или радиационная терапия могут увеличить степень поглощения вертепорфина эндотелием сосудов.
  
• Антикоагулянты, вазоконстрикторы или антиагреганты, такие как ингибитор тромбоксан А2, способны снизить эффективность Визудина.
  
• Визудин осаждается в солевых растворах, поэтому не следует использовать для растворения и разбавления физиологический раствор или другие парентеральные растворы.
  
• Нельзя растворять Визудин в одном растворе с другими препаратами.
  
• Следует предохранять препарат от воздействия прямого солнечного света.
  

Витабакт (Vitabact)
Новартис Фарма С.А.С., произведено Лаборатории Сиба Фижн Фор (Франция)
Пиклоксидин (Pidoxydme)
Антисептики и дезинфицирующие средства

Форма выпуска и состав
Капли глазные
Активные вещества: пиклоксидина дигидрохлорид 5 мг; вспомогательные вещества: полисорбат 80 мл, глюкоза, вода дистиллированная до 10 мл

Механизм действия
Пиклоксидин — производное бигуанидов, противомикробное средство. Активен в отношении Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis, Escherichia coli, Eberthella typhosa, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Shigella dysenteria, Bacillus subtilis, Chlamidia trachomatis; некоторых вирусов и грибов.

Основные эффекты

• Оказывает антисептическое действие.
  

Фармакокинетика
При местном применении системная абсорбция низкая.

Показания

• Инфекционные заболевания передней камеры глаза.
  
• Дакриоцистит.
  
• Профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде после хирургических вмешательств в области передней камеры глаза.
  

Способ применения и дозы
При лечении глазных инфекций: по 1 капле в глаз 2—6 р/сут. Продолжительность лечения — 10 дней, целесообразность и необходимость увеличения срока лечения больше 10 дней должна определяться врачом.

В послеоперационном периоде: препарат закапывают по рекомендации лечащего врача по 1 капле 3—4 р/сут. Витабакт также может использоваться в рамках предоперационной подготовки по 1—2 капле непосредственно перед вмешательством.

Противопоказания

• Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
  

Побочные эффекты

• В редких случаях возможны аллергические реакции в виде конъюнктивальной гиперемии.
  

Вита-Иодурод (Vitaiodurol)
Новартис Фарма С.А.С., произведено Лаборатории Сиба Вижн Фор (Франция)

Форма выпуска и состав
Капли глазные

Активные вещества: кальция хлорид 2 мг, магния хлорид 3 мг, никотиновая кислота 0,3 мг, аденозин 1 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций

Механизм действия
Входящие в состав вещества способствуют улучшению метаболизма хрусталика, препятствуют отложению протеина в тканях хрусталика, положительно воздействуют на периорбитальную циркуляцию.

Основные эффекты

• Противокатарактное средство, улучшающее трофику хрусталика, обмен веществ и кровоснабжение глазного яблока.
  

Показания

• Катаракты: —старческая; —травматическая; —врожденная; —вторичная.
  

Способ применения и дозы
Закапывается в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1—2 капле 2—3 р/сут.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  
• Вита-Йодурол не применяют у детей.
  

Побочные эффекты

• Возможны местные аллергические реакции.
  

Передозировка
Данные отсутствуют.

Взаимодействие
В настоящее время неизвестно.