Т | Описания лекарственных средств (Часть 2)

Описание

Травопрост (Travoprost)
Противоглаукомные средства

Форма выпуска
Капли глазные в пластмассовых фл. с капельницей-дозатором Отор-Татет по 2,5 мл Состав 1 мл раствора:
действующие вещества: травопрост 0,04 мг; вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, эдетат динатрия, борная кислота, трометамол, маннитол, полиоксиэтилен, гидрогенизированное касторовое масло 40 (НСО-40), натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота концентрированная, вода очищенная

Механизм действия
Травопост — высокоселективный агонист простагландиновых рецепторов РР, увеличивая увеосклеральный отток, снижает внутриглазное давление.

Фармакокинетика
Абсорбируется через роговицу глаза, где гидролизуется до биологически активной формы — кислоты травопроста. Максимальная концентрация (Стах) травопроста в плазме крови достигается в течение 30 мин и составляет 25 пг/мл и менее. Травопрост быстро выводится из плазмы, в течение часа концентрация снижается ниже порога обнаружения (< 10 пг/мл). Травопрост выводится в виде неактивных метаболитов, в основном с желчью (61%), остальная часть выводится почками.

Показания

• Препарат применяется для снижения повышенного внутриглазного давления у больных с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.
  

Способ применения и дозы
По 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 1 р/сут, вечером. Более частое применение препарата может приводить к снижению его эффективности.

Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, возраст до 18 лет.

Предостережения, контроль терапии

• Препарат применяют с осторожностью при афакии, псевдоафакии, повреждении задней капсулы хрусталика (факторы риска развития макулярного отека), остром ирите, увеите.
  
• Траватан может вызвать постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужке. Развившееся изменение цвета может быть необратимым. Лечение одного глаза может привести к постоянной гетерохромии. Препарат также может вызывать потемнение, утолщение и удлинение ресниц и/или увеличение их количества; редко — потемнение кожи век.
  
• До начала лечения больных следует проинформировать о возможности изменения цвета глаз.
  
• Перед закапыванием препарата следует снять контактные линзы и установить обратно через 20 мин после инстилляции препарата.
  
• Траватан противопоказан беременным женщинам. Возможно применение Траватана для лечения кормящих матерей, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов для ребенка.
  

Побочные эффекты
Местные реакции:

• транзиторная слабовыраженная гиперемия конъюнктивы, проходящая без дополнительной терапии с течением времени;
  
• снижение остроты зрения;
  
• ощущение дискомфорта;
  
• «чувство инородного тела»;
  
• болевые ощущения;
  
• зуд, жжение в глазах;
  
• возможны зрительные расстройства, блефарит, «туман» перед глазами, катаракта, конъюнктивит, сухость конъюнктивы, изменения окраски радужки, кератит, образование корок на краях век, светобоязнь, субконъюнктивальные геморрагии и повышенное слезоотделение.
  

Системные реакции:

• общее беспокойство;
  
• головная боль;
  
• депрессия;
  
• изменение АД;
  
• брадикардия;
  
• стенокардия;
  
• боли в груди;
  
• артрит;
  
• боли в спине;
  
• гриппоподобный синдром;
  
• синусит;
  
• бронхит;
  
• гиперхолестеринемия;
  
• диспепсия;
  
• недержание мочи и инфекции мочевой системы.
  [banner_centerrs] {banner_centerrs} [/banner_centerrs]
  

Передозировка
Симптомы: раздражение слизистой оболочки глаза, гиперемия конъюнктивы или эписклеры.
Лечение: симптоматическое.

Триамцинолон (Triamcinolone)
Глюкокортикоиды

Форма выпуска
Табл. 4 мг

Механизм действия
Глюкокортикоид, тормозит высвобождение ин- терлейкина-1, интерлейкина-2, гамма-интерферона из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает — эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты.

Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндо- перекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (МКС активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, «вымывает» кальций из костей, повышает выведение кальция почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т-и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиато-рам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

По противовоспалительной активности триамцинолон близок к гидрокортизону, триамцинолона ацетонид в 6 р активнее. МКС активность практически отсутствует.
Максимум эффекта наблюдается через 1—2 ч, продолжительность действия — 2,5 сут.

Фармакокинетика
После перорального приема легко всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 20—30%.
Связь с белками плазмы — 40%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы — 2—5 ч, из тканей — 18—36 ч. Выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Показания

• Ирит тяжелого течения.
  
• Иридоциклит тяжелого течения.
  
• Хориоретинит тяжелого течения.
  
• Тяжелый вялотекущий передний и задний увеиты.
  
• Неврит зрительного нерва.
  
• Симпатическая офтальмия.
  
• Аллергические язвы роговицы.
  
• Аллергические формы конъюнктивита тяжелого течения.
  
• Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит).
  
• Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит.
  
• Острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея.
  
• Бронхиальная астма, астматический статус.
  
• Острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз.
  
• Заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса—Джонсона).
  
• Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения.
  
• Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников).
  
• Врожденная гиперплазия надпочечников.
  
• Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит); нефротический синдром.
  
• Подострый тиреоидит.
  
• Заболевания органов кроветворения — агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
  
• Интерстициальные заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II— III степени
  
• Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией).
  
• Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии).
  
• Рак легкого (в комбинации с цитостатиками).
  
• Рассеянный склероз.
  
• Заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит.
  
• Гепатит, гипогликемические состояния.
  
• Профилактика реакции отторжения трансплантата.
  
• Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.
  
• Миеломная болезнь.
  

Способ применения и дозы
Внутрь, после еды: начальная доза — 4— 40 мг/сут в 2—3 приема; после клинического улучшения суточную дозу постепенно снижают на 1—2 мг каждые 2—3 дня, чтобы достигнуть минимальной поддерживающей дозы (1 мг) или полностью отменить препарат.

Противопоказания

• Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.
  
• Системные микозы.
  

Предостережения, контроль терапии

• При пероральном использовании дозы, превышающей 4 мг/сут, подавление активности гипоталамо-гипофизарной системы может развиться через 6—12 нед.
  
• Отмену препарата проводят постепенно.
  
• С целью предупреждения недостаточности коры надпочечников в конце лечения назначают кортикотропин в течение нескольких дней.
  
• В период лечения рекомендуется принимать витамин Б и употреблять пищевые продукты, богатые кальцием.
  
• Не применять в течение 8 нед до профилактических прививок и в течение 2 нед после их выполнения.
  
• У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
  

С осторожностью назначать:

• при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенных, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез; применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии;
  
• в поствакцинальном периоде, при лимфадените после прививки БЦЖ;
  
• при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование);
  
• при заболеваниях ЖКТ — язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или развития абсцесса, дивертикулит;
  
• при заболеваниях ССС, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), декомпенсированной ХСН, артериальной гипертензии, гиперлипидемии);
  
• при эндокринных заболеваниях — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко—Кушинга;
  
• при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе;
  
• при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению;
  
• при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III—IV ст.), полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме;
  
• при беременности;
  
• в период лактации.
  

Побочные эффекты
При системном введении
Со стороны органа зрения:

• задняя субкапсулярная катаракта;
  
• повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва;
  
• склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз;
  
• трофические изменения роговицы;
  
• экзофтальм.
  

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца);
  
• развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН;
  
• ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии;
  
• повышение АД;
  
• гиперкоагуляция, тромбозы;
  
• у больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
  

Со стороны нервной системы:

• делирий;
  
• дезориентация;
  
• эйфория;
  
• галлюцинации;
  
• маниакально-депрессивный психоз;
  
• депрессия;
  
• паранойя;
  
• нервозность или беспокойство;
  
• бессонница;
  
• судороги;
  
• повышение внутричерепного давления;
  
• головокружение, вертиго;
  
• псевдоопухоль мозжечка;
  
• головная боль;
  
• судороги.
  

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота, рвота;
  
• панкреатит;
  
• «стероидная» язва желудка и 12-перстной кишки;
  
• эрозивный эзофагит;
  
• кровотечения и перфорация ЖКТ;
  
• повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота;
  
• в редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
  

Со стороны эндокринной системы:

• снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета;
  
• угнетение функции надпочечников, синдром Иценко—Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии);
  
• задержка полового развития у детей.
  

Со стороны обмена веществ:

• повышенное выведение Са2+, гипокальциемия;
  
• повышение массы тела;
  
• отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков);
  
• повышенное потоотделение;
  
• задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия;
  
• гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
  

Со стороны кожи и ее производных:

• замедленное заживление ран;
  
• петехии;
  
• экхимозы;
  
• истончение кожи;
  
• гипер- или гипопигментация;
  
• стероидные угри;
  
• стрии;
  
• склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
  

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

• замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста);
  
• остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости);
  
• разрыв сухожилий мышц;
  
• «стероидная» миопатия;
  
• снижение мышечной массы (атрофия).
  

Аллергические реакции:

• генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.
  

Другие эффекты:

• развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация);
  
• лейкоцитурия;
  
• синдром отмены.
  

Передозировка
Симптомы: синдром Иценко—Кушинга, гипергликемия, глюкозурия.
Лечение: симптоматическое на фоне постепенной отмены.

Взаимодействие

Синонимы
Трициклические антидепрессанты