Местные анестетики | РАЦИОНАЛЬНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ В ОФТАЛЬМОЛОГИИ

Описание

Механизм действия и фармакологические эффекты
Местные анестетики устраняют болевую чувствительность в ограниченной зоне. Механизм действия местных анестетиков заключается в блокировке нервного проведения путем изменения генерации потенциала действия. Вытесняя ионы кальция из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности клеточной мембраны, местные анестетики уменьшают ее проницаемость для ионов натрия, что сопровождается деполяризацией мембраны. Местные анестетики изменяют потенциал действия мембраны нервных клеток, не вызывая изменения потенциала покоя.

Действие местных анестетиков на различные типы нервных волокон неодинаково. Мелкие нервные волокна, особенно немиелиновые, более чувствительны к действию местных анестетиков.

По химической структуре местные анестетики можно разделить на две группы: амиды (лидокаин, мепивакаин, бупивакаин, этидокаин), которые дают быстрый местноанестезирующий эффект, и эстеры (эфиры), эффект которых развивается более медленно. К эстерам относят эфиры бензойной кислоты (кокаин), метааминобензойной кислоты (пропаракаин) и пара-аминобензойной кислоты (прокаин /новокаин/, хлоропрокаин, тетракаин /дикаин/, беноксинат). Аллергические реакции чаще развиваются при применении эстеров.

Скорость развития и продолжительность поверхностной, проводниковой и инфильтрационной анестезии зависит от химической структуры анестетика (табл. 17.1 и 17.2).
[banner_centerrs] {banner_centerrs} [/banner_centerrs]

Фармакокинетика
Анестетики могут присутствовать в растворе в ионизированном и неионизированном состоянии. Ионизация происходит при рКа между 8 и 9. Неионизированные вещества более быстро проходят через ткани (роговицу, нервную оболочку) и оказывают более быстрый эффект.

При инъекционном применении местных анестетиков происходит частичная системная реабсорбция препаратов.
При местном применении хорошо адсорбируются в тканях роговицы и конъюнктивы тетракаин, лидокаин, оксибукаин, пропаракаин.

Местноанестезирующее действие усиливается, а системная реабсорбция уменьшается при совместном применении с вазоконстрикторами (эпинефрин).
Амиды метаболизируются в печени и выводятся с мочой преимущественно в виде метаболитов. Эстеры метаболизируются в плазме крови.

Место в терапии
Местные анестетики используются для проведения:

• проводниковой(акинезия)анестезии;
  
• инфильтрационной анестезии (ретробульбарная и парабульбарная анестезия, блокада кожных веточек надглазничного и подглазничного нервов);
  
• поверхностной анестезии.
  

Поверхностная анестезия используется при проведении диагностического обследования (тонометрия, гониоскопия, электроретинография и т.д.), в «малой» хирургии роговицы и конъюнктивы (удаление инородных тел, швов, новообразования, рефракционная хирургия роговицы и т.д.), в комплексной местной анестезии больных перед глазными операциями.

Побочные эффекты
Побочные эффекты, требующие внимания

• Со стороны ССС — артериальная гипотония, брадикардия, остановка сердца.
  
• Со стороны органов дыхания — угнетение дыхания.
  
• Со стороны ЦНС — шум в ушах, судороги, нарушение слуха, эйфория, дисфория.
  

Побочные эффекты, требующие внимания, если они беспокоят пациента или продолжаются длительное время

• Со стороны органа зрения — поражение эпителия роговицы (кератопатия или эрозии), аллергические реакции, гиперемия слизистых оболочек, преходящее повышение ВГД (характерно для тетракаина).
  

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  
• Повреждение эпителия роговицы (для тетракаина).
  

Взаимодействия
Результаты взаимодействия местных анестетиков с некоторыми ЛС:

Способ применения и дозы
Техника проведения акинезии
Метод О’Brien — проводниковая блокада лицевого нерва на уровне мыщелкового отростка нижней челюсти. Для того чтобы определить место инъекции, хирург просит пациента открыть и закрыть рот и в это время указательным пальцем нащупывает мыщелок нижней челюсти. Как правило, он расположен на расстоянии около 1 см от козелка ушной раковины. В этой области в направлении кондилоидного отростка на глубину около 1 см тонкой иглой вводят 2—3 мл жидкости.

Метод Van Lindt — данный метод позволяет провести блокаду дистальных волокон лицевого нерва на уровне бокового края глазницы. Анестезию проводят в несколько этапов. Вначале с помощью тонкой иглы на расстоянии 1 см от наружного бокового края глазницы вводят 3—4 мл анестетика. Затем иглу частично вынимают и вводят 2 мл анестетика по направлению к нижнему краю глазницы. Далее иглу вновь извлекают и вводят еще 2—3 мл на уровне верхнего края глазницы в области его медиальной трети.

Техника проведения парабульбарной анестезии
Парабульбарную инъекцию выполняют иглой длиной 3,5—4 см. Пациента просят посмотреть вверх и кнутри. Иглу вводить в точке, соответствующей границе латеральной и средней трети края века. Кончик иглы должен быть неострым. Срез иглы направлен в сторону глазного яблока. Иглу направляют к зрительному нерву. При появлении сопротивления ходу иглы ее немедленно оттягивают. Введение раствора анестетика начинают сразу после введения иглы и продолжают по мере продвижения иглы на глубину около 1,5—2 см. Всего вводится около 3— 4 мл анестетика.

После этого делают дополнительную инъекцию: подняв верхнее веко большим пальцем, просят больного посмотреть вниз, затем вводят 1—2 мл в верхнем отрезке на глубину около 1,5 см. Сразу после инъекции на закрытые веки пациента несильно надавливают, используя четыре пальца, в течение 30—40 сек.

Чтобы проверить степень акинезии, следует попросить больного посмотреть в разные стороны обоими глазами. При сохранении подвижности вводится дополнительное количество анестетика.

Техника проведения ретробульбарной анестезии
Ретробульбарную инъекцию выполняют иглой длиной 3,5—4 см с закругленным концом, чтобы не повредить ретробульбарные сосуды и не перфорировать стенку глазного яблока. Пациента просят посмотреть вверх и кнутри. Иглу вводят в кожу нижнего века на расстоянии 1,5 см от наружной спайки век. Кончик иглы должен быть неострым. Срез иглы направлен в сторону глазного яблока.

Иглу направляют вначале параллельно стенке глазницы, а затем косо кверху за глазное яблоко. При появлении сопротивления ходу иглы ее немедленно оттягивают. Введение раствора анестетика начинают сразу после введения иглы и продолжают по мере продвижения иглы на глубину около 3,5 см. Всего вводится около 5—6 мл анестетика.

Сразу после инъекции на закрытые веки пациента несильно надавливают, используя четыре пальца, в течение 30— 40 сек.
Чтобы проверить степень акинезии, следует попросить больного посмотреть в разные стороны обоими глазами. При сохранении подвижности вводят дополнительное количество анестетика — вторую инъекцию делают на расстоянии 1 см от внутренней спайки век.