Макролиды

Описание

К макролидам относят антибиотики, содержащие в молекуле макроциклическое лактонное кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками.

В офтальмологии для лечения инфекционных заболеваний глаз и профилактики бленнореи у новорожденных используется Эритромицин (Erythromycin) [МНН], который относится к группе макролидов и продуцируется Streptomyces erythreus.

Фармакодинамика: препарат действует бактериостатически. Эффективен только в отношении размножающихся микроорганизмов. Макролиды тормозят синтез белка в растущих микробных клетках, вследствие чего не происходит их деление.

Эритромицин оказывает антибактериальное действие на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы (различные пилы Streptococcus, Staphylococcus. N. gonorrhoeae. N. meningitidis), в том числе штаммы, устойчивые к другим антибиотикам. Препарат активен также в отношении Clostridium spp., С. diphtheriae, Н. influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Actinomyces israelii, Listezia monocytogenes, хламидий.

Устойчивость к антибиотику развивается быстро, наблюдается перекрестная устойчивость к другим макролидам. Поэтому рекомендуйся использовать эритромицин в комбинации с другими антибактериальными средствами. При совместном применении с тетрациклином, сульфаниламидными препаратами и полимиксином антибактериальное действие усиливается. При совместном использовании с глюкокортикостероидами их эффект повышается.
[banner_centerrs] {banner_centerrs} [/banner_centerrs]

К эритромицину устойчивы грамотрицательные палочки — кишечная, синегнойная, а также шигеллы, сальмонеллы, вирусы, грибы, нокардии, бруцеллы. Грамлоложительные микроорганизмы, устойчивые к стрептомицину, тетрациклину и хлорамфениколу, могут сохранять чувствительность к макролидам.

Фармакокинетика: при местном применении эффективная концентрация достигается в роговице, влаге передней камеры (9 мг/ мл) в течение первою часа после инстилляции, небольшое количество препарата проникает в стекловидное тело (0,9 мг/мл). При системном применении препарат плохо проходит через гематоофтальмический барьер. Субконъюнктивальное введение эритромицина сопровождается выраженным хемозом конъюнктивы, а введение его в камеры глаза приводит к значительной деструкции тканей и выраженной воспалительной реакции, поэтому данные способы введения эритромицина в офтальмологии не используются.

Показания к применению: препарат применяется для лечения конъюнктивитов, кератитов, трахомы и профилактики бленнореи у новорожденных.

Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелые нарушения функции печени, анамнестические данные о желтухе.

Особенности применения (следует учитывать, прежде всего, при системном применении).

Эритромицин проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. При применении эритромицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При применении в детской практике рекомендуется снижение дозы.

Снижение функции почек и метаболической активности у лиц пожилого возраста может потребовать коррекции дозы эритромицина.

При тяжелых нарушениях функции печени следует применять с осторожностью, при необходимости снижая дозу.

Побочные эффекты: возможно развитие аллергических реакций и раздражающее действие (покраснение, зуд). В редких случаях при местном применении возможно развитие мидриаза. При длительном применении может развиться вторичная инфекция, вызванная устойчивыми к эрифомицину микроорганизмами.

Прежде всего, при системном применении возможно появление побочных эффектов со стороны ЖКТ - тошнота, рвота, боли в эпигастрии, холестатическая желтуха.

Мри системном применении возможно поражение органа зрения — паралич глазодвигательных мышц, мидриаз, птоз, нарушение цветового зрения.

Способ применения и дозы: мазь закладывают за нижнее веко 3 раза вдень, а при лечении трахомы 4-5 раз вдень. Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания, но не должна превышать 14 дней. При трахоме лечение следует сочетать с экспрессиями фолликулов. При стихании воспалительного процесса препарат применяют 2-3 раза в день. Длительность курса лечения трахомы не должна превышать 3 мес.

Дли профилактики бленнореи у новорожденных полоску мази длиной 0,5—1 см закладывают за нижнее веко однократно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: фармацевтическая несовместимость наблюдается при применении с аминогликозидами.

При одновременном использовании с линкомицином или хлорамфениколом происходит ослабление действия последних.

Эритромицин является мощным ингибитором цитохрома Р 450, поэтому на фоне его применения ослабляется биотрансформация и увеличивается концентрация варфарина, теофиллина, кофеина, циклоспорина, аминофиллина.

При совместном использовании с глюкокортикостероидами их эффект повышается.

Возможна комбинация эритромицина с тетрациклином, сульфаниламидами, полимиксинами.

Препарат

Эритромицин [МНН] выпускается различными отечественными производителями в виде глазной мази — Мазь эритромициновая (Ung. Erythromycini) 10 000 ЕД/г в алюминиевых тубах по 2, 7, 10 г.

----

Статья из книги: Офтальмофармакология. Руководство для врачей | Е.А. Егоров, Ю.С. Астахов, Т.В. Ставицкая