Г | Описания лекарственных средств

Описание

Ганцикловир (Ganciclovir)
Средства, селективно активируемые вирусной тимидинкиназой

Форма выпуска

• Капс. 0,25 г
  
• Пор. лиоф. д/ин. 0,5 г
  

Механизм действия
Активен в отношении цитомегаловируса, вируса Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Эпштейна—Барра, вируса Varicella zoster и вируса гепатита В.

Под влиянием кодируемого вирусом фермента ганцикловир быстро фосфорилируется в форму монофосфата, а затем, под действием клеточных киназ, последовательно превращается в дифосфат и трифосфат. Действуя как субстрат и встраиваясь в ДНК, ганцикловира трифосфат конкурентно ингибирует ДНК-полимеразу, что приводит к подавлению синтеза ДНК за счет ингибирования элогнации цепи ДНК.

Подавляет вирусную ДНК-полимеразу активнее, чем клеточную полимеразу. При снижении концентрации ганцикловира трифосфата элогнация цепи ДНК возобновляется.

Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается медленно и неполно. Биодоступность после приема натощак — 5%, во время еды — 6—9%. Максимальные концентрации в плазме при приеме внутрь натощак достигаются через 1,8 ч, при приеме с пищей — через 3 ч и составляют при дозе 3 г/сут 1—1,2 мг/л; при в/в введении 5 мг/кг/сут в течение 1 ч максимальные концентрации равны 8,3—9 мг/л.

Связывается с белками плазмы — 1—2%, объем распределения — 0,74 л/кг. Распределяется во всех тканях организма. Проходит через гематоофтальмический барьер (содержание в спинномозговой жидкости составляет от 7 до 67%), плаценту, проникает внутрь глазного яблока.
Практически не метаболизируется. Выводится почти 100% в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При в/в введении Tj/2 у взрослых — 2,5— 3,6 ч; при КК 20—50 мл/мин — 9—30 ч; T1/2 у новорожденных — 2,4 ч. После приема внутрь Т^/2 — 3,1—5,5 ч; при КК 10—50 мл/мин — 15,7—18,2 ч.
После проведения гемодиализа (в течение 4 ч) концентрация в плазме уменьшается на 50%.

Показания

• Ретинит, вызванный цитомегаловирусом у пациентов с ослабленным иммунитетом, — при СПИДе, иммунодепрессивной терапии (в т.ч. после операций трансплантации органов), химиотерапии злокачественных новообразований.
  
• Другие показания: цитомегаловирусные инфекции (колит, эзофагит, пневмония, поли- радикулопатия и др.) у лиц с ослабленным иммунитетом (лечение и профилактика) — при СПИДе, иммунодепрессивной терапии (в т.ч. после операций трансплантации органов), химиотерапии злокачественных новообразований.
  

Противопоказания

• Гиперчувствительность.
  
• Врожденная или неонатальная цитомегаловирусная инфекция.
  
• Тяжелое угнетение костномозгового кроветворения (нейтропения — менее 500/мкл, тромбоцитопения — менее 25 000/мкл).
  
• Беременность.
  
• Кормление грудью.
  
• Детский возраст (младше 12 лет).
  

Способ применения и дозы
В/в, 5 мг/кг с постоянной скоростью в течение 1 ч. Правила приготовления и введения инфузионного раствора: из флакона набирают рассчитанную дозу ЛС и добавляют к 100 мл базового инфузионного раствора (физиологический раствор, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера, Рингерлактатный раствор). Вводят в течение 1 ч в крупные вены, не рекомендуют применение раствора с концентрацией более 10 мг/мл.

Продолжительность лечения при цитомегало-вирусных инфекциях составляет 14—21 день.
У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция режима дозирования в зависимости от концентрации креатинина.

При в/в введении следующая схема дозирования
При приеме внутрь необходима следующая схема применения ганцикловира в зависимости от значений клиренса креатинина:

Предостережения, контроль терапии
До начала проведения терапии необходимо получить лабораторное подтверждение диагноза цитомегаловирусной инфекции.

Во время лечения следует:

• учитывать, что нейтропения обычно развивается на 1—2 нед от начала лечения (до введения общей дозы 200 мг/кг), количество нейтрофилов нормализуется обычно в течение 2—5 дней после отмены или снижения дозы (пациенты с количеством тромбоцитов ниже 100 000/мкл или пациенты с ятрогенной иммунодепрессией относятся к группе риска по развитию тромбоцитопении);
  
• при развитии тяжелой нейтропении (число нейтрофилов меньше 500/мкл) и/или тромбоцитопении (число тромбоцитов меньше 25 000/мкл) прекратить лечение до появления признаков нормализации кроветворения;
  
• контролировать картину периферической крови каждые 2 нед; у пациентов, у которых ранее при лечении ганцикловиром или другими аналогами нуклеозидов отмечалась лейкопения или у которых в начале лечения количество нейтрофилов было меньше 1000/мкл, — не реже 1 р/нед;
  
• проводить офтальмологические исследования 1 р/нед в начале лечения и каждые 4 нед в период поддерживающей терапии; частота исследования может варьировать в зависимости от распространенности болезни, активности процесса и близости поражения к желтому пятну и диску зрительного нерва;
  
• учитывать, что в/в капельное введение должно сопровождаться соответствующей водной нагрузкой (клиренс зависит от интенсивности диуреза), не рекомендуется быстрое струйное в/в введение ЛС, т.к. возможно повышение токсичности;
  [banner_centerrs] {banner_centerrs} [/banner_centerrs]
  
• использовать эффективные методы контрацепции мужчинам и женщинам вследствие высокой токсичности и мутагенной активности (мужчинам также рекомендуют применять барьерные методы контрацепции в течение 90 дней после окончания лечения);
  
• учитывать, что нейтропенический и тромбоцитопенический эффекты могут приводить к увеличению частоты микробных инфекций полости рта, кровоточивости десен, замедлению процесса регенерации (необходимо уделять должное внимание гигиене полости рта).
  
• Инфузионный раствор, содержащий ганцикловир, должен быть использован в течение 24 ч после разведения, раствор для инфузий следует хранить в холодильнике.
  
• При работе с ЛС следует избегать попадания его на кожу и слизистые оболочки.
  

Особенности применения
С осторожностью назначать:

• при миелодепрессии (в том числе на фоне сопутствующей лучевой и/или химиотерапии);
  
• хронической почечной недостаточности;
  
• лицам пожилого возраста.
  

Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы:

• отрыжка;
  
• эзофагит;
  
• тошнота, рвота;
  
• сухость во рту;
  
• анорексия;
  
• афтозный стоматит;
  
• диарея;
  
• метеоризм;
  
• гастралгия;
  
• недержание кала;
  
• гепатит (желтуха, повышение активности и щелочной фосфатазы);
  
• кровотечения из ЖКТ;
  
• боль в животе;
  
• панкреатит.
  

Аллергические реакции:

• зуд;
  
• макулопапулезная сыпь;
  
• крапивница;
  
• озноб;
  
• эозинофилия;
  
• гипертермия.
  

Со стороны нервной системы:

• навязчивые состояния;
  
• «кошмарные» сновидения;
  
• атаксия;
  
• кома;
  
• спутанность сознания;
  
• бессонница;
  
• нейропатия;
  
• расстройство мышления;
  
• головокружение;
  
• головная боль, мигрень;
  
• тревожность;
  
• лабильность настроения;
  
• нервозность;
  
• парестезии;
  
• гиперкинезии;
  
• психоз;
  
• эпилептические припадки.
  

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• аритмии;
  
• лабильность АД;
  
• тромбофлебит глубоких вен;
  
• вазодилатация.
  

Со стороны органов чувств:

• нарушение зрения;
  
• при введении в стекловидное тело — бактериальный эндофтальмит;
  
• легкое рубцевание конъюнктивы;
  
• ощущение инородного тела в глазу;
  
• отслоение сетчатки у пациентов со СПИДом с цитомегаловирусным ретинитом;
  
• инъецированность сосудов склеры или субконъюнктивальное кровоизлияние;
  
• боли в глазах и ушах;
  
• амблиопия;
  
• слепота;
  
• конъюнктивит;
  
• извращение вкуса;
  
• снижение слуха.
  

Со стороны мочевыделительной системы:

• гематурия;
  
• отеки;
  
• учащение мочеиспускания;
  
• нарушение функции почек (гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины) ;
  
• снижение либидо;
  
• в высоких дозах — необратимое подавление сперматогенеза у мужчин и фертильности у женщин.
  

Со стороны системы крови:

• нейтропения и гранулоцитопения;
  
• тромбоцитопения;
  
• реже — анемия, панцитопения, спленомегалия.
  

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

• миастения;
  
• миалгия;
  
• артралгия;
  
• оссалгия;
  
• судороги в икроножных мышцах;
  
• боль в пояснице;
  
• тремор.
  

Местные реакции:

• болезненность по ходу вены;
  
• флебит.
  

Другие эффекты:

• присоединение инфекций;
  
• флегмона;
  
• акне;
  
• боль в грудной клетке;
  
• гипогликемия;
  
• алопеция;
  
• уменьшение массы тела;
  
• диспноэ;
  
• канцерогенность.
  

Показатели концентрации креатинина или КК определяют каждые 2 нед.

Передозировка
Симптомы: обратимая нейтропения.
Лечение: гемодиализ, колониестимулирующие факторы.

Взаимодействие

Синонимы
Цимевен (Великобритания)

Гемаза® (Gemase®)
Экспериментальное производство медико-биологических препаратов ГУ «Российский кардиологический научно-производственный комплекс МЗ РФ (Россия) по лицензии НПП «Техноген» (Россия)
Проурокиназа рекомбинантная Фибринолитики

Форма выпуска и состав
Лиофилизат для приготовления инъекционного р-ра в амп. по 5000 МЕ; 5 амп., упакованных в блистер
Состав 1 ампулы для инъекций: активные вещества: проурокиназа рекомбинантная 0,0588 мг (5000 МЕ); вспомогательные вещества: натрия хлорид, декстран

Механизм действия
Гемаза представляет собой рекомбинантную проурокиназу. Катализирует превращение плаз- миногена в плазмин, способный лизировать фибриновые сгустки; специфическая ферментативная активность — не ниже 85 000 МЕ/мг белка.

Показания
Гемазу применяют в офтальмологии для лечения следующей патологии:

• гифема, гемофтальм;
  
• преретинальные, субретинальные и интраретинальные кровоизлияния;
  
• фибриноидный синдром;
  
• окклюзия центральной артерии сетчатки и ее ветвей;
  
• тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей;
  
• профилактика спаечного процесса в послеоперационном периоде при операциях по поводу глаукомы.
  

Способ применения и дозы
Содержимое 1 ампулы (5000 МЕ) разводится в 0,5 мл физиологического раствора. Препарат вводится парабульбарно или субконъюнктивально до 10 инъекций на курс.

Промывание передней камеры глаза при массивном выпоте в нее фибрина или гифеме: содержимое ампулы (5000 МЕ) разводится в 1 мл физиологического раствора; затем 0,2 мл (1000 МЕ) или 0,1 мл (500 МЕ) полученного раствора разводится до 0,5 мл физиологическим раствором.

Для интравитреального введения: 5000 МЕ лиофилизата разводится в 1 мл физиологического раствора, затем берется 0,1 мл (500 МЕ) полученного раствора и разбавляется 0,1—0,2 мл физиологического раствора. Полученный объем (0,2—0,3 мл) вводится интравитреально однократно.

При наличии гифемы и выпота фибрина после экстракции катаракты рекомендуется субконъюнктивальное или парабульбарное введение Гемазы, а также введение в переднюю камеру глаза. При кровоизлияниях в стекловидное тело, сетчатку, окклюзионных поражениях сосудов сетчатки и зрительного нерва показано парабульбарное введение Гемазы. При гемофтальмах различной этиологии и фибриноидном синдроме возможно интравитреальное введение препарата.

Для профилактики спаечного процесса в послеоперационном периоде при антиглаукоматозных операциях Гемазу разводят в соотношении, указанном для субконъюнктивальных инъекций, и вводят в фильтрационную подушку в раннем послеоперационном периоде в количестве 1—3 инъекций.

Противопоказания

• Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.
  
• Состояния с высоким риском развития кровотечения, в том числе заболевания крови.
  
• Желудочно-кишечные кровотечения.
  
• Бактериальный эндокардит.
  
• Активная форма туберкулеза.
  
• Пролиферативная диабетическая ретинопатия с глиозом III—IV степени.
  
• Артериальная гипертензия с диастолическим АД более 105 мм рт. ст.
  
• Гипертонический криз.
  
• Хроническая почечная недостаточность.
  
• Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.
  

Взаимодействие

• Совместное применение препарата с протеолитическими средствами показало, что сочетать Гемазу с инъекциями коллализина нецелесообразно.
  
• Комбинацию Гемазы с другими тромболитиками следует применять с осторожностью.
  
• Возможно комбинированное использование растворов Гемазы и эмоксипина, а также Гемазы и дексаметазона.
  

Гидрокортизон-ПОС N (Hydrocortison-POS® N)
Урсафарм Арцнаймиттель ГмбХ и Ко. КГ (Германия)
Гидрокортизон (Hydrocortisone) Глюкокортикоиды

Форма выпуска и состав
Мазь глазная 1% и 2,5% е тубах по 2,5 г 1 г глазной мази содержит: активные вещества: гидрокортизона ацетат 10,0 мг (Гидрокортизон-ПОС N 1%), гидрокортизона ацетат 25,0 мг (Гидрокортизон-ПОС N 2,5%); вспомогательные вещества: белый вазелин, жидкий парафин, ланолин до 1000,0 мг

Механизм действия
Глюкокортикоид Гидрокортизон действует на скорость синтеза протеинов, принимающих участие в иммунологических реакциях и реакциях хемотаксиса.

Основные эффекты

• Противовоспалительный и противоаллергический.
  

Фармакокинетика
При местном применении системная абсорбция низкая. Возможна пенетрация гидрокортизона через роговицу во влагу передней камеры глаза. Скорость пенетрации повышается при воспалении глаза или повреждении эпителия роговицы.

Показания

• Аллергический конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит.
  
• Острый и хронический ириты, иридоциклит.
  
• Воспалительные явления после хирургического вмешательства на глазном яблоке.
  
• Для подавления неоваскуляризации после перенесенных кератитов, химических ожогов.
  

Способ применения и дозы
Полоска мази длиной 1 см закладывается 2— 3 р/сут в конъюнктивальный мешок. Длительность лечения обычно не превышает 2— 3 нед.

При одновременном применении нескольких глазных ЛС рекомендуется закладывать Гидрокортизон-ПОС N не ранее чем через 15 мин после использования глазных капель.

Противопоказания

• Поверхностный герпес роговицы.
  
• Нарушения целостности эпителия и повреждения роговицы.
  
• Туберкулезная, бактериальная или грибковая инфекции глаз.
  

Предостережения, контроль терапии

• Во время лечения глазной мазью Гидрокортизон-ПОС N не рекомендуется пользоваться контактными линзами.
  
• Не рекомендуется использовать препарат непосредственно перед работой с механизмами и вождением автотранспорта.
  

Побочные эффекты

• Очень редко — аллергические реакции (контактный дерматит, дерматоконъюнктивит, экзема век).
  
• Длительное применение препарата может привести к вторичной глаукоме и осложненной катаракте.
  

Гинкго Билоба (Ginkgo Biloba)
Антиагреганты. Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

Форма выпуска

• Табл. п.о. 40 мг
  
• Р-р д/пр. внутрь 1,0 мл
  

Механизм действия
Препарат растительного происхождения. Действие обусловлено влиянием на процессы обмена в клетках, реологические свойства крови и микроциркуляцию, а также на вазомоторные реакции крупных кровеносных сосудов.

Основные эффекты

• Улучшает мозговое кровообращение, а также снабжение мозга кислородом и глюкозой.
  
• Обладает сосудорасширяющим действием, препятствует агрегации тромбоцитов.
  
• Нормализует метаболические процессы, оказывает антигипоксическое действие на ткани. Препятствует перикисному окислению липидов и образованию свободных радикалов клеточных мембран.
  
• Оказывает выраженное противоотечное действие во всех практически тканях ( в т.ч. и в тканях головного мозга).
  
• При различных патологических состояниях предотвращает усиление протеолитической активности сыворотки.
  

Фармакокинетика
Исследования фармакокинетики препарата не проводились.

Показания

• Нарушения периферического кровообращения.
  
• Дисциркуляторные энцефалопатии различного генеза.
  
• Старческая дегенерация желтого пятна.
  
• Диабетическая ретинопатия и полиневропатия.
  
• Нейросенсорные нарушения ( головокружения, шум в ушах, гипоакузия).
  
• Астенические состояния: психогенные, невротическая депрессия и обусловленные травматическим поражением головного мозга.
  

Способ применения и дозы
Начинают по 40 мг ( 1 табл. или 1 мл раствора для приема внутрь) 3 р/сут во время еды. Курс лечения определяется индивидуально, в среднем составляет 1—3 мес.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость препарата.
  

Предостережения, контроль терапии

• Возможно применение гинкго билоба во II и III триместрах беременности по показаниям.
  В экспериментальных исследованиях установлено, что гинкго билоба не обладает тератогенным действием.
  

Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы:

• расстройства пищеварения.
  

Со стороны нервной системы:

• головные боли.
  

Аллергические реакции:

• кожные аллергические реакции.
  

Взаимодействие
Лекарственное взаимодействие препарата не описано.

Синонимы
Танакан (Франция), Билобил (Словения)

Гипромеллоза/бензалкония хлорид
(Hypromellose/Benzalkonium chloride)
Увлажняющие и вяжущие средства («искусственные слезы»)

Форма выпуска
Капли глазные

Механизм действия и основные эффекты
Гипромеллоза (гидроксипропил метилцеллюлоза), благодаря высокой вязкости, увеличивает продолжительность контакта между препаратом и поверхностью глаза. Показатель преломления раствора гипромеллозы аналогичен естественным слезам.

Способствует восстановлению, стабильности и воспроизведению оптических характеристик слезной пленки. Оказывает смазывающее и смягчающее действие.
Бензалкония хлорид — четвертичная аммониевая соль оказывает бактерицидное действие на грамположительные, а в высоких концентрациях и на грамотрицательные бактерии; а также на грибы, дрожжи.

В меньшей степени проявляет противомикробную активность в отношении Pseudomonas aeruginosa, туберкулезных микробактерий, клостридий, спорообразующих микроорганизмов и вирусов; in vitro инактивирует ВИЧ. Обладает эмульгирующими свойствами.

Фармакокинетика
Данные отсутствуют.

Показания

• Синдром «сухого глаза».
  
• Дезинфекция слезной жидкости.
  
• Состояния после пластических операций на веках.
  
• Состояния после кератопластики, кератоэктомии.
  
• Эрозии и трофические изменения роговицы.
  

Способ применения и дозы
Инстилляции в нижний конъюнктивальный мешок по 1—2 капле 4—8 р/сут.

Противопоказания

• Гиперчувствительность.
  

Предостережения, контроль терапии

• Комбинация не предназначена для длительного применения. Отсутствие эффекта в течение короткого периода времени требует уточнения диагноза.
  
• Применяют только в перерывах между использованием контактных линз.
  
• При случаях попадания внутрь небольших количеств препарата всасывание его ограничено.
  
• Возможно раздражение слизистой оболочки полости рта, мышечная слабость и снижение АД.
  
• Безопасность применения при беременности и в период кормления грудью окончательно не установлена.
  

Побочные эффекты
Со стороны органа зрения:

• чувство жжения;
  
• раздражение глаз.
  

Передозировка
Симптомы: при случайном проглатывании глазных капель в токсических дозах могут возникать тошнота, рвота, поражение пищевода, диспноэ, цианоз и паралич дыхательных мышц. Системная токсичность обусловлена четвертичной аммониевой структурой бензалкония хлорида, что определяет его ганглиоблокирующие свойства.

Лечение: симптоматическое.
Антидот неизвестен.

Взаимодействие
Данные отсутствуют.

Синонимы
Лакрисифи (Италия)

Гипромеллоза/борная кислота
(Hypromellose/Boric acid)
Увлажняющие и вяжущие средства («искусственные слезы»)

Форма выпуска
Капли глазные

Механизм действия и основные эффекты
Гипромеллоза (гидроксипропил метилцеллюлоза), благодаря высокой вязкости, увеличивает продолжительность контакта между препаратом и поверхностью глаза. Показатель преломления раствора гипромеллозы аналогичен естественным слезам.

Способствует восстановлению, стабильности и воспроизведению оптических характеристик слезной пленки. Оказывает смазывающее и смягчающее действие.
Боракс и борная кислота обладают антисептическими свойствами, оказывают подсуживающее действие. Препарат защищает роговицу от внешних воздействий при пониженной секреции слезной жидкости, синдроме сухих глаз; способствует эпителизации роговицы. Способствует увеличению продолжительности действия других глазных капель, а также защищает роговицу от раздражающего действия глазных капель.

Фармакокинетика
Данные отсутствуют.

Показания

• Лагофтальм.
  
• Деформации век.
  
• Эктропион.
  
• Состояния после пластических операций на веках.
  
• Состояния после кератопластики, кератэктомии.
  
• Эрозии и трофические изменения роговицы.
  
• Состояния после термических ожогов роговицы и конъюнктивы.
  
• Буллезные дистрофические изменения роговицы.
  
• Кератопатия.
  
• Микродефекты эпителия роговицы.
  
• Заместительная терапия при пониженной секреции слезной жидкости.
  
• Комбинированное лечение синдрома сухого глаза, ксероза, кератоза (часто в сочетании с терапевтическими контактными линзами).
  
• Апалический синдром.
  
• Необходимость пролонгированного действия или уменьшения раздражающего действия других глазных капель.
  

Способ применения и дозы
Инстилляции в конъюнктивальный мешок по 1—2 капле 2—3 р/сут. При необходимости инстилляции проводят по 1—2 капле каждый час.

Уменьшение клинических проявлений (эпителизация, уменьшение гиперемии, очагов поражения и т.д.) обычно наступает в течение 3— 5 дней, значительное улучшение или полное излечение — в течение 2—3 нед.

Противопоказания

• Гиперчувствительность.
  
• Острая фаза химического ожога глаз (до момента полного удаления химического вещества и некротизированных тканей во избежание удлинения срока их контакта с глазом).
  

Предостережения, контроль терапии

• Можно назначать при беременности и в период кормления грудью по показаниям.
  

Побочные эффекты
Со стороны органа зрения:

• аллергические реакции.
  

Передозировка
Данные отсутствуют.

Взаимодействие

• Не следует одновременно назначать данную комбинацию и глазные капли, содержащие соли металлов.
  

Синонимы
Лакрисин (Чешская Республика)